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索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦(商品名:Sovaldi,通用名:Sofosbuvir,结构如图 1 所示)是吉利德科学公司(Gilead Sciences)于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准的用于基因 1 型,2 型,3 型以及 4 型慢性丙型肝炎(HCV)成人患者的有效治疗药物。 目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元,即每片1000 美元,而大多数患者需要治疗 12 周,总费用将达 8.4 万美元,分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元,到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。 本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件,通过设计和改进现有的索非布韦合成方法,获得索非布韦的生产技术,项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。 本项目索非布韦合成方法具有以下优点: 1) 操作步骤简单,每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法,不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式; 2) 每一步的合成反应收率较高,进行产业化生产的装置简单,没有特殊的化工装置要求; 3) 整个工艺路线设计合理,溶剂回收方便,三废产生量很少,属于环境友好型绿色合成生产工艺; 4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制,通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明,该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学 2021-04-13
一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应用
由于其良好的生物活性,吲唑类化合物日益引起药物研究者的重视。很多具有生物活性的吲唑衍生物相继被合成,并应用于临床,如:KP1019 已经顺利通过了结直肠癌的一期临床试验;lonidamine 是一种窄谱抗肿瘤药,临床用于各种肿瘤,尤其是肺癌,前列腺癌和脑瘤的治疗;AF-2785 是一种处在试验阶段的男性口服避孕药;根据文献报道,YC-1 具有很好的抗癌活性,YD-3 表现出了很好的抗血管生成活性;granisetron 临床上用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐以及预防治疗手术后的恶性呕吐;
兰州大学 2021-04-14
多位点修饰的内吗啡肽-1 类似物的合成和应用
―疼痛‖是指病人身体内部的伤害性感觉,它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉,以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安,剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱,影响患者的生活质量。因此,疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。目前临床上使用的镇痛药物主要包括非甾体抗炎类药物(解热镇痛药),阿片类镇痛药物和辅助镇痛药物。其中,阿片类镇痛药物主要通过与 μ 阿片受体结合发挥其镇痛作用,不论是创伤痛、术后痛等急性痛,还是癌痛等慢性疼痛,阿片类镇痛药物都发挥着非常重要的作用,尤其在治疗中度
兰州大学 2021-04-14
一种新的合成含吡啶类化合物的方法
本发明公布了一种含吡啶单元的化合物的合成方法,以硝基取代的苯乙酸,甲基吡啶或甲基喹啉为反应物,CuBr为催化剂,反应温度为120℃,氧气氛围下反应24-36小时。反应完毕,对反应液进行萃取,合并有机相,柱色谱分离,获得含吡啶单元的产物。本发明制备方法用羧酸类化合物代替传统的醛类化合物参与反应,具有很好的应用前景。
青岛农业大学 2021-04-13
浙江省科学技术厅等12部门关于印发《浙江省加快推动“人工智能+科学”创新发展行动计划(2025-2027年)》的通知
到2027年,浙江初步建成“人工智能+科学”算力底座、数据底座、模型底座,全面优化面向科学研究的人工智能要素供给,推动人工智能在三大科创高地重点领域的深度融合应用,突破一批“人工智能+科学”关键理论和技术,培育4个以上“人工智能+科学”领域基础模型,打造8个以上“人工智能+科学”标杆应用场景,形成20个以上“人工智能+科学”数据知识产权典型案例,赋能1000家以上科技型企业,显著提升科学研究效能,构建具有全球影响力的人工智能赋能科学研究高地,抢占新兴产业和未来产业制高点。
浙江省科学技术厅 2025-07-17
精细化工、化学合成制药类废水处理技术
精细化工与化学合成制药废水具有浓度高、毒性大、可生化性差等特点,处理难度大, 国内大多数精细化工企业和化学合成制药企业主要采用“稀释生化”法处理其废水。“稀释生 化”不仅浪费了大量的水资源,而且还增加了污染物排放总量。随着我国环保法规的进一步 完善,在经济相对发达的地区,已开始禁止采用“稀释生化”工艺处理废水。为了解决我国精 细化工、化学合成制药等重污染行业废水处理难题,华东理工大学环境工程研究所与江苏、 山东、上海等省市相关企业合作,研究开发了一些有实用价值的精细化工、化学合成制药类废 水处理技术,如CB组合技术、BC组合技术和BCB组合技术等,使这些企业在合理的运行成本 下,实现了废水达标排放的目标。
华东理工大学 2021-04-11
生物基环保低温润滑油基础油合成关键技术
润滑油是在现代工农业生产、航空、交通和军事等众多领域有着广泛用途的精细化学品。基础油是润滑油主要成分,通常情况下占润滑油的 86%以上,所以基础油的选择对润滑油的性能表现起着决定性作用。在发展环境友好型润滑油基础油的过程中,可再生资源有着极其重要的作用,它也是目前合成可生物降解润滑油基础油的重要原料。生物基合成酯对环境几乎无污染,并且具有良好的可生物降解性和润滑性能,安全性也有保障,因此合成酯可作为环境友好型润滑油基础油使用,具有广阔的市场前景。 技术指标: 低成本催化剂制备关键技术 制备生物基低温润滑油生产工艺核心技术 产品酸值≦3.5 mgKOH / g 产品运动黏度 40-60 mm2·s -1 (40℃) 产品倾点≦ -35℃ 知识产权: 1)发表科技论文 3 篇,其中 SCI 论文 1 篇 2)申请发明专利 1 项 项目成熟度:小试成熟
江南大学 2021-04-13
一种人参冻干工艺的优化技术
人参作为传统中药材,早在《神农本草经》中就被列为上品,具有“补中益气,养血安神,强壮体魄”的功效,长期以来在中医药中占据着重要地位,尤其在提升体力、增强免疫力等方面有显著作用。 随着现代技术的发展,冻干技术的应用为人参加工带来了革命性变化。通过低温和真空环境下的升华原理,冻干技术能够去除新鲜人参中的水分,最大限度保留其活性成分、营养物质和药效。这不仅延长了产品的保质期,还改善了产品的便捷性,便于储存和运输,适应了现代消费者的需求。 本项目专注于人参冻干技术的研发,旨在提高人参产品的质量与市场竞争力。冻干后的产品不仅保留了原有的药效和营养成分,还具有更长的保质期,能够广泛应用于人参粉、营养补充品、保健食品等多个领域。同时,项目优化了冻干工艺,提升了有效成分的提取率,确保最终产品在营养和药效上的最大保留。 通过技术创新与产业化应用,本项目将推动人参产业的现代化发展,提升人参附加值,满足国内外市场对高品质人参产品日益增长的需求,为行业带来更多发展机遇。 1. 目标市场与市场规模: 本项目主要面向国内外高端健康食品、保健品和营养补充品市场,重点关注中老年人、亚健康人群及健身爱好者。随着生活水平提高,年轻消费者也逐渐关注天然、绿色健康产品,冻干人参成为理想选择。全球人参市场年增长率约为5%-7%,冻干人参的潜力尤为巨大,特别是在高端健康领域。 2. 市场竞争预测: 目前,国内外已有企业涉足人参冻干技术,但大多数仍处于初步阶段,技术尚不成熟,且现有产品集中于中低端市场,冻干工艺不够精细,导致有效成分损失较大。竞争者包括传统人参生产商和新兴健康品牌。随着消费者对品质要求提升,市场将向高品质、高效能产品倾斜。本项目的冻干技术创新和产品高端化,使其具备强大竞争力,有望迅速占领高端市场份额。 3. 本项目核心竞争优势: 本项目的核心竞争优势在于冻干技术创新。相比传统工艺,项目技术能更好保留人参中的有效成分,提高营养价值和药效。产品形态多样(如粉末、颗粒、薄片等),满足不同消费者需求,提供便捷使用体验。项目在原材料采购、生产环节和质量控制上的优势,确保产品的高品质和稳定性。随着市场对高品质健康产品需求增长,本项目具备较强的技术壁垒和市场竞争力。
延边大学 2025-05-19
基于同时封装靶物质并合成具有氧化还原活性的MOFs的制法
本发明公开了基于同时封装靶物质并合成具有氧化还原活性MOFs的制法,选用亚甲基蓝作为有机靶分子,通过一锅法在合成MOFs的同时将亚甲基蓝封装在内,得到亚甲基蓝修饰的ZIF-8,克服上述MOFs材料不具有电传导能力的缺陷,本发明方法简单,快速、成本低,制备产物可对多巴胺进行准确、灵敏、简便、快捷的探测,为生物检测、化学分析等领域的研究提供了一种新的发展方向。金属有机框架材料(MOFs)是一类由金属离子(簇)与有机桥联配体连接而成的具有纳米孔穴的超分子晶体材料。有着很多优异特点:比表面积超大,孔径和拓扑结构可以调控,热稳定性、化学稳定性很好,因此,金属有机框架材料比其他材料有着广阔的发展前景。可以调控的孔径以及拓扑结构使得金属有机框架材料在生物、化学传感方面有着广阔的应用前景,此外,人们已经研究了金属有机框架材料在催化剂、气体储存、吸附与分离、药物缓释等诸多方面的应用。
青岛大学 2021-04-13
一种新的含吲哚类化合物的合成方法
本发明公开了一种含吲哚类化合物的制备方法。本发明以乙基苯类化合物与吲哚类化合物为原料,在加热条件下反应生成含有吲哚类化合物的产物。本发明制备方法原料易得,操作方便安全,反应收率较好。本发明具有很高的实用价值和社会经济效益。
青岛农业大学 2021-04-13
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