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基于内吗啡肽 2 或 Biphalin 的棕榈酰化修饰的阿片肽类似 物及其合成和应用
疼痛是一种令人不快的感觉和情绪上的感受,伴随有现存的和潜 在的组织损害,可导致整体生活质量下降(Pain1986,3:S1-226)。目 前,包括吗啡、杜冷丁和芬太尼等在内的阿片类镇痛药物是临床应用 最广泛的镇痛药物。并且,经过长期的临床实践和应用,阿片类镇痛 药物已被证实在多种急性和慢性疼痛治疗中均具有高效的镇痛活性, 已成为临床中、重度疼痛治疗的一线药物。阿片类镇痛药物主要是通 过 μ-阿片受体来介导其镇痛作用的
兰州大学 2021-04-14
一种具有多靶点的抗菌多肽偶联物及其二聚物的合成和 应用
在人类发展的长河中,细菌感染曾经夺去无数人的生命。自从青 霉素问世以来,大量的抗菌药物不断涌现,在细菌感染疾病的治疗中 发挥了极大的作用。但是由于抗菌药物的不合理应用,导致细菌耐药 频繁发生,甚至耐药倾向性产生的速度远远超出抗菌药物的研发速 度。细菌耐药性已经成为全球严重的公共卫生问题。特别是―超级细 菌‖的出现,使人类面临无药可用的窘境。因此除了规范抗菌药物的 使用外,迫切需要开发具有新作用机制并且不受传统耐药机制
兰州大学 2021-04-14
利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的100多种糖基转移酶的应用,尤其涉及这些植物酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用,属于生物制药的酶催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间体,例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等,它们在抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。在医药工业或化学工业,要想获得某种化合物的糖苷主要有
山东大学 2021-04-14
一种手性的1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇的合成方法
本发明公开了一种1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇的不对称合成方法,包括以下步骤:(A)3,5-二氯吡啶(I)在胺基锂的作用下与乙醛反应生成(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(II);(B)(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(II)在氧化剂的作用下生成1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙酮(III);(C)1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙酮在手性配体存在下与硼烷试剂反应,制得单一光学异构体的1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇(IV)。该法较传统手性柱分离(±)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)-乙醇相比,优点突出:(1)反应简单,易于操作,总收率高,光学纯度大于98%;(2)工业制备周期明显缩短,设备要求低;(3)制备成本低,是适合工业生产的方法。
四川大学 2017-12-28
联吡啶、联喹啉和联异喹啉类化合物的经济、高效、绿色的合成方法
对称的缺电子氮杂环芳香化合物二聚体是重要的药物结构,有的本身就具有重要的生理活性,同时是各种有机材料的骨架结构,还被广泛用于生物分子的标记和分析,也可以用作配体与金属络合催化多种化学反应,是一类重要的具有重大市场前景的系列化合物,但是报道的合成方法稀少,较常见的就是溴代的这类化合物在昂贵而对环境有危害的过渡金属催化下的Ullmann偶联反应,其缺点是:(1)原材料价格昂贵,不容易获得;(2)过渡金属昂贵、有毒、从反应产物中很难除去,在医药和材料工业中的应用受到巨大的限制;(3)产率低。因而还没有有效的规模化生产工艺,市场上销售的极少量产品价格极端昂贵。
兰州大学 2021-01-12
关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛全国赛的通知(第二轮)
各省(自治区、直辖市、新疆生产建设兵团)赛主办单位、牵头单位,学会各分支机构,有关高校: 根据《关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛的通知》(高学会〔2025〕12号)及《关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛全国赛的通知(第一轮)》要求,第五届全国高校教师教学创新大赛(以下简称大赛)全国赛现场评审定于2025年8月16-19日在北京理工大学举办,同期举办教师教学能力提升系列交流活动(以下简称系列活动),现将有关事项通知如下: 一、时间和地点 时间:2025年8月16-19日(16日报到) 地点:北京理工大学良乡校区 地址:北京市房山区良乡东路8-9号院 二、整体安排 三、参加人员 (一)入围全国赛588个参赛课程的主讲教师和大赛官方网站报名信息中的团队成员(每个团队限1人随行); (二)各省(自治区、直辖市、新疆生产建设兵团)赛(以下简称省赛)领队(各赛区不超过2名); (三)各赛区主办单位、牵头单位负责人(各赛区不超过5名); (四)大赛组织委员会、专家委员会、纪律与监督委员会和仲裁委员会; (五)参加系列活动、比赛观摩人员。 四、比赛组别 全国现场评审按新工科、新医科、新农科、新文科、基础课程、课程思政、产教融合,以及参赛主讲教师的专业技术职务等级或任职高校主管部门归属分组,并根据参赛课程数共分27个组,各参赛教师的场次与赛序通过抽签确定。 五、材料报送及准备 (一)现场汇报课件提交 8月11日17:00前,参赛主讲教师通过大赛官方网站提交教学设计创新汇报课件(课件不超过400M,命名形式为“参赛组别(按大赛官方网站显示组别)+作品编号+课程名称”,格式应为.PPT或.PPTX,版本为Microsoft Office 2021,全屏显示比例16:9)。提交的汇报课件不得出现参赛教师姓名及所在单位等相关个人信息(产教融合赛道行业企业信息不做硬性要求),提交时间截止后不可更改。 (二)准赛证打印 8月13-15日,参赛主讲教师在大赛官方网站查询所在组别并下载打印准赛证(含随行团队教师成员信息),请妥善保管。 六、比赛流程及相关要求 (一)参赛场次抽签与模拟 1. 参赛场次抽签(线上) 时间:8月17日09:00-12:00 方式:参赛主讲教师登录大赛官方网站进行随机抽签,确定大赛的场次。逾期未参与抽签者,将由系统自动分配场次,参赛主讲教师可于当天13:00后登录大赛官方网站查看所分配的场次。 2. 现场模拟 时间:8月17日09:00-14:00(具体时段安排详见报到时发放的《大赛活动手册》) 方式:赛场测试多媒体设备、熟悉场地 说明:赛场为长方形教室,讲台区配有86寸触屏一体机,教室采用粉笔书写黑板。汇报时使用的电脑操作系统为Windows10专业版,Office版本为Microsoft Office 2021,翻页器品牌为:得力(deli),型号2801。赛场及翻页笔示意图详见附件2。现场模拟期间不得修改PPT内容。 (二)比赛当日抽签与签到 8月18日全天为比赛日,依据各组参赛教师(团队)数,分不同场次。8月18日各场次的正式比赛开始时间分别为08:00、10:10、13:40、15:50、19:00。每一场次参赛教师(团队)需要在该场次正式比赛开始前30分钟到场检录,随后进行签到、赛序抽签及候场。 签到时须持身份证、准赛证,佩戴参赛证(胸卡),如有随行团队成员,须与参赛主讲教师同时签到方可进入赛场。参赛教师需在规定的检录时间准时到场,若正式比赛时段开始前15分钟未能完成检录,原则上视为弃赛。例如,08:00比赛,需07:30开始检录,07:45未完成检录的原则上视为弃赛。 (三)全国赛现场评审内容与要求 全国赛现场评审内容为教学设计创新汇报,必须由参赛主讲教师本人汇报,随行团队教师成员可联合汇报,原则上不得携带教具入场汇报,汇报总时长不超过12分钟。汇报后评审专家对参赛教师进行8分钟的提问交流。汇报和提问交流环节均不得泄露参赛教师(团队)姓名及所在单位等相关信息(产教融合赛道行业企业信息不做硬性要求)。 七、奖项设置 (一)个人(团队)奖 依据大赛通知实施方案,本次大赛全国赛个人(团队)奖,原则上按15%、35%、50%的比例设置一等奖、二等奖、三等奖。 (二)优秀组织奖 对大赛开展过程中教师参与度高、大赛成绩突出、影响力大的赛区组织单位和参赛高校,授予“优秀组织奖”。 八、领队相关工作 (一)领队信息报送 8月7日17:00前,各赛区牵头高校负责将本省(区、市、兵团)推选的全国赛现场评审阶段领队(限2名)的相关信息通过大赛官方网站报送,省赛管理员登录账号后,在“大赛管理——领队上报”模块添加领队。领队住宿酒店由大赛组委会统一按赛区安排。 (二)领队负责事宜 1. 报到、住宿信息确认 通知并确认本赛区参赛主讲教师、随行团队成员等在8月7日17:00前完成大赛官方网站或小程序上的参赛、住宿信息填报。 于8月16日在入住酒店报到处统一为本赛区参赛教师(团队)报到、领取并发放相关材料。 2. 参加赛前领队会议 组委会将于8月17日召开领队会议,各赛区领队须准时参会,明确赛程与注意事项。 3. 做好联络、协调工作 负责本赛区参赛教师(团队)在全国赛现场评审阶段的联络、协调等工作,确保比赛有序开展。 4. 组织参赛教师(团队)参加总结交流大会暨闭幕式 负责组织本赛区参赛教师(团队)准时参加8月19日的总结交流大会暨闭幕式。 九、报名及报到 (一)参赛主讲教师及随行团队成员 8月7日17:00前,参赛主讲教师通过大赛官方网站报送参赛信息。一位主讲教师最多可带全国赛申报书中的一位随行团队成员(产教融合赛道建议为行业企业兼职教师)现场参赛。各赛区管理员可通过大赛官方网站查看本赛区参赛教师、随行团队成员的报名信息。 报到时间:8月16日09:00-21:00 报到地点:所在住宿酒店 报到方式:赛区领队统一报到 (二)系列活动及比赛观摩人员 参加系列活动及比赛观摩,请于8月7日17:00前扫描下方二维码报名,同时可选择组委会推荐酒店。 报到时间:8月16日09:00-21:00 报到地点:指定酒店,具体安排见附件3 报到方式:自行报到并领取材料 (三)赛区嘉宾 各赛区牵头高校负责邀请本省(区、市、兵团)主办单位、牵头高校负责人(不超过5名),并在8月7日17:00前将嘉宾相关信息通过大赛官方网站报送,省赛管理员登录账号后,在“大赛管理——嘉宾上报”模块添加。嘉宾住宿酒店由大赛组委会统一安排。 十、系列活动及比赛观摩 (一)教师教学能力提升系列交流活动 大赛围绕智慧教育、素质教育、高校创新创业教育、工程硕博士人才培养、拔尖创新人才自主培养、高水平中外合作办学等内容举办系列活动,助力高校教师教学发展,提升高校人才自主培养能力。 参加系列活动人员凭胸牌进入会场。因会场容量有限,本次报名按照“先报先得,报满为止”的原则进行自由报名,每人可选一项系列活动,具体安排见附件1。 (二)观摩比赛 领队和比赛观摩人员凭胸牌进入观摩室。参赛教师(含随行团队成员)需在完赛后,方可进入观摩室。观摩室仅直播参赛教师创新汇报环节(12分钟),不直播提问交流环节(8分钟)。观摩时不可录音、摄像和拍照。观摩室容量有限,请根据比赛时段和实际满员程度,合理选择观摩场次。 十一、后勤保障 (一)住宿安排 大赛组委会提供推荐酒店。领队和参赛教师按赛区入住推荐的18家酒店,系列活动及观摩人员自选推荐酒店,赛区嘉宾入住推荐酒店,住宿费用自理,推荐线上支付。酒店信息详见附件3。大赛组委会为入住推荐酒店的人员提供交通等会议服务。如自行预订酒店,请在北京昊天假日酒店(地址:北京房山区良乡拱辰北大街1号)报到点领取资料。 (二)住宿信息填报 请于8月7日17:00前预订酒店,其中参赛主讲教师可通过大赛官网,在个人中心“随行团队成员上报和住宿酒店预订”模块预订酒店。参加系列活动及比赛观摩等人员扫描本文件第九部分“报名及报到”二维码,通过“系列活动、观摩人员报名和住宿预订”模块,完成信息填报和酒店预订。 (三)车辆安排 大赛组委会为参赛教师、领队以及参加系列活动人员提供指定酒店、赛场、食堂之间定时定点的摆渡车,大赛期间,校内各点安排循环车辆(具体安排详见现场发放的《大赛活动手册》)。全国赛期间,原则上乘坐大赛摆渡车进入校园。 十二、大赛官方网站 网址:nticct.cahe.edu.cn 十三、其他事项 (一)参赛教师(团队)应主动联系各赛区领队,做好赛前各项准备工作; (二)所有提交的参赛材料须保证原创性、真实性,不得抄袭、剽窃他人作品,如产生侵权行为或涉及知识产权纠纷,由参赛教师(团队)自行承担相应责任。如发现造假,将取消其参赛资格; (三)未尽事宜,将通过大赛官网、领队微信群和其他渠道进行发布。 十四、联系方式 (一)北京理工大学 联系人:蒋旻炜、孙锦茹 联系电话:010-68913023 (二)大赛官方网站技术支持 联系人:宁立霞、靳盼利、孔  岑 联系电话:15010870307、18911601757、18396834320 (三)中国高等教育学会 联系人:光  昊、薛晓婧 联系电话:010-82289129 附件:1. 教师教学能力提升系列交流活动安排 2. 赛场及翻页笔示意图 3. 推荐酒店信息 中国高等教育学会 2025年8月1日 点击下载通知文件:关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛全国赛的通知(第二轮)
云上高博会 2025-08-04
一种二元前驱体合成伸展石墨烯复合薄膜的制备方法
本发明属于半导体纳米复合材料的制备技术领域,涉及一种利用二元前驱体合成石墨烯复合薄膜的制备方法。该发明采用简单的两步合成路线,通过在水热法中合成两元前驱体,然后经过高温处理使四氧化三铁纳米颗粒均匀的分散在石墨烯纳米薄膜的表面。相对于其他合成方法,此方法制备的石墨烯复合薄膜具有伸展更充分,Fe3O4纳米粒子粒径更均匀,分布范围窄等优点。借助本发明提供的方法,制备出的石墨烯纳米复合薄膜可作为锂离子电池的负极材料,显示了较高的电容量和循环稳定性。通过本发明提供的无机半导体和石墨烯复合纳米材料制备方法,可制备多种不同种类的复合材料,制备出的复合材料在锂离子电池,无机太阳能电池,药物的靶向缓释与治疗等方向具有实际的应用前景。
青岛大学 2021-04-13
一种促进灵芝酸和灵芝多糖生物合成的灵芝细胞培养方法
研发阶段/n本发明公开了一种促进灵芝酸和灵芝多糖生物合成的灵芝细胞培养方法,该方法包括将灵芝菌种接种到斜面培养基进行培养,再依次进行一级液体种子培养、二级液体种子培养和液体深层发酵,其中,在液体深层发酵过程中用可见光进行光照培养。经测定,本发明方法可有效促进灵芝细胞的生长,相比于现有的细胞培养方法,本发明方法所制备的细胞培养产物中,其灵芝酸、灵芝多糖的含量或产量都有了不同程度地提升。
湖北工业大学 2021-01-12
铝合金表面搅拌摩擦加工及加热反应合成的复合涂层及其制备方法
研发阶段/n铝合金表面搅拌摩擦加工及加热反应合成的复合涂层及其制备方法  本发明涉及一种铝合金表面Al2O3+TiB2复合涂层及其制备方法,首先,在铝合金表面开出若干深为0.5mm~2mm,宽为0.5mm~2mm的沟槽,在沟槽中填充球磨好的含30%~70%TiO2、30%~70%B2O3混合粉末,再通过搅拌摩擦加工,使TiO2和B2O3混合粉末均匀分布在铝合金的表面层中,最后对这一表面层进行感应加热,产生化学反应3TiO2+3B2O3+10Al=3TiB2+5Al2O3,获得Al2O3+TiB2复合
湖北工业大学 2021-01-12
天然二倍半萜类化合物Astellatol的首次全合成
成功设计并完成了该分子的首次全合成工作。该工作的关键步骤包括一个分子内的Pauson-Khand反应、一个二碘化钐介导的还原1,6-自由基加成反应和一个创新的大位阻反式六氢茚满构建策略。 该路线首先从已知手性合成子6(从长叶薄荷酮 (+)-pulegone两步转化得到)出发,经由烷基化、联烯锂进攻、RCM关环和底物控制的立体选择性氢化,顺利得到含有四个手性中心的5/7并环化合物5,再经过几步简单的转化就顺利地构建出了前体4。 受杨震教授、龚建贤教授和蓝宇教授2015年发表的Retigeranic Acid重要研究工作启发(Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596),化合物4的Pauson-Khand反应顺利地得到了含有六氢茚骨架的化合物15,单晶衍射显示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的内酯开环却比像想象中要困难,反复尝试后发现DBU/HMPA体系可以实现所需的消除反应,酯化后即得化合物17,经还原氧化后便可以得到构建四元环的前体3。基于该小组之前应用SmI2 介导的还原1,4-自由基加成构建四元环工作的研究基础(Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634),他们利用化合物3尝试了SmI2 介导的还原1,6-自由基加成,成功构建了关键四元环结构。 在此阶段,由于C-3/C-4是个四取代、大位阻双键,并且该双键的还原需要在该分子的深凹面方向进行,这使得最后阶段构建反式六氢茚满的工作充满了艰辛。同时,由于反式六氢茚满在热力学上稳定性不如顺式六氢茚满,这使得自由基类型的还原可行性同样较低。而且,由于可能的羟基消除反应以及该羟基可能处于假平伏键位置,单羟基诱导的均相氢化仍然不顺利。于是团队研究人员转变思路,在C-6位增加了一个额外的羟基,再经还原得到顺式二醇。该底物非常顺利地在Crabtree催化剂作用下氢化得到了关键的反式六氢茚满化合物24。此创新性的策略应当同样适用于其他类似骨架的大位阻反式六氢茚满构建。最后,再将化合物24进行几步简单的转化,Astellatol的首次并且是对映专一的全合成工作终于得以完成!
南方科技大学 2021-04-13
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