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.一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体,主要用来合成治 疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦(Telaprevir)及治疗糖尿病的药物格 列齐特(Gliclazide),八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需 求量,采用环保、经济的方法,大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着 重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺,八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达 51%; 中国专利(CN2013106276
兰州大学 2021-04-14
一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体,主要用来合成治疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦(Telaprevir)及治疗糖尿病的药物格列齐特(Gliclazide),八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需求量,采用环保、经济的方法,大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用LiAlH4在四氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺,八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达51%;中国专利(CN201310627653.8)公开了一种采用NaBH4为还原剂、ZnCl2为促进剂、在适当溶剂中还原环戊酰亚胺合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。上述两种方法中,前者所用的还原剂LiAlH4是一种遇水易剧烈分解的化学试剂,在较大规模使用合成八氢环戊烷[C]吡咯时,存在不可忽视的安全隐患,同时,有较大量有害废水排放;后者所使用的NaBH4/ZnCl2还原体系,在实际工业生产中易产生大量的含硼、含锌工业废水,不符合环保、绿色化学要求。 成果亮点 本课题针对现有以环戊酰亚胺为原料合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法的缺点而提供一种更加绿色环保、高效、经济的催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。本课题发明了一种PtV/-Al2O3负载型催化剂,采用高压催化加氢反应实现了环戊酰亚胺高效催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯。催化剂的制备方法简单、成本较低;催化加氢方法更加绿色环保,操作简单、易控制,易于工业化放大生产。
兰州大学 2021-01-12
一种高效合成虫草素的酿酒酵母菌株及其构建方法和应用
本发明涉及一种高效合成虫草素的酿酒酵母菌株及其构建方法和应用,属于微生物基因工程技术领域。本发明所涉及的构建方法包括:将异源的密码子优化后的2’‑羰基‑3’‑脱氧腺苷还原酶基因和3’‑腺苷单磷酸磷酸水解酶基因经进行多拷贝基因组整合表达,增加了关键酶的剂量;并将工程菌株的缺陷基因进行回补,得到高产虫草素的酿酒酵母菌株B5U3。本发明获得的高效合成虫草素的酿酒酵母菌株,经摇瓶发酵后虫草素产量达到2.92g/L,发酵罐发酵后虫草素的产量达到7.5g/L,为更安全可靠的工业化生产虫草素奠定了基础。
南京工业大学 2021-01-12
“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中,接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要,而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外,对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针,帮助开展化学生物学研究,揭示新的生物靶点和作用机制。  近年来,随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展,涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作,近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章,详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学 2021-04-11
利用冷冻电镜三维重构技术解析流感病毒聚合酶调控RNA合成机制
首次系统性地研究了流感病毒聚合酶与不同RNA启动子的相互作用机制,阐明了RNA启动子结合构象在合成不同RNA时所发挥的作用。团队还提出了聚合酶合成RNA起始阶段的工作模型,推动了人们对流感病毒聚合酶调控不同RNA合成机制的理解,为抗病毒药物开发提供了新靶点。 为了深入研究流感病毒聚合酶合成RNA的分子机制,研究人员利用冷冻电镜三维重构技术,解析了D型流感病毒聚合酶与不同RNA启动子结合
南方科技大学 2021-04-14
低压电器试验技术与检测技术的研究
一、 项目简介提出了低压电器试验的基本理论、试验方法及抽样方案;研究了电器试验数据的高速采集与处理技术,实现了电器试验参数的实时测量、分析和在线显示;研究了电器电弧图像的高速采集与处理技术,首次将高帧频CCD用于电器电弧图象的动态拍摄,设计了独特的直管纤维镜、目镜和析光镜的结构;研究了电器试验的测控技术,实现了继电器、接触器、断路器和剩余电流动作保护器(漏电开关)等典型电器产品试验的自动控制与检测。二、 技术指标本项目综合了课题组十多年的理论研究和应用研究成果,发表学术论文68篇;通过本项目的研究培养出博士6人及硕士16人,破格晋升高级职称共11人次;并获河北省科技进步一等奖1项,天津市科技进步二等奖1项。于2002年荣获国家科技进步二等奖。三、 推广应用情况该成果已应用到国内主要电器检测中心、试验站和机械工业及信息产业系统众多大型企业;其专著被河北工业大学等高校电器学科研究生选为教材使用,并被中国电工技术学会所属学术团体多次举办的电器试验学习班选为教材。 电器电弧图象的动态拍摄系统照片    控制电动机负载的继电器电寿命微机控制与检测装置照片
河北工业大学 2021-04-11
基于网络的远程测量及远程控制技术(技术)
成果简介:本项目采用服务器/客户机结构和TCP/IP协议。服务器位于被控制及操作或测量设备一段,客户机通过因特网从任何可以接入因特网的地方访问服务器。在进行远程控制时,由于因特网对于信息的传送有不确定延时的特点,为了使系统保持稳定性,需要采用延时预测,采样信息处理等多种控制措施,得到稳定的控制。在进行远程测量及操作时,主要采用基于图像反馈的运动-等待工作模式、基于虚拟环境的工作模式和基于监督控制的三种测量及操作模式,实现安全可靠的远程测量及控制。此项目是国家自然科学基金支持项目。远程测量技术主要用
北京理工大学 2021-04-14
难加工材料的高效特种切削加工技术(技术)
成果简介:具有对新型高硬超高强度钢、不锈钢、新型复合材料、钨合金、硅铝合金和灰铸铁的精密高效切削工艺和刀具成套技术。开发了能对FMS的刀具管理和可靠性寿命进行预报,对金刚石涂层刀具薄膜与基体结合强度、新型刀具材料切削性能进行分析的系统软件以及高速孔加工刀具CAD软件系统。切削高硬超高强钢的速度可达150m/min,切削不锈钢的速度可达200m/min,提高生产效率30%。 项目来源:自行开发 技术领域:先进制造 应用范围:以难加工材料为对象的机械加工或刀具
北京理工大学 2021-04-14
电控气动同步换档的行星变速箱技术(技术)
成果简介:单一速比的减速器无法同时满足各种工况下车辆对动力性和经济性的要求。采用多档变速箱的传统车辆需要离合器和换档机构等装置,系统复杂。上述的新型电机及其控制系统具有大转矩起动和高效工作区宽广的优点,为取消换档离合器,简化换档操作提供了前提,也为采用线控行星变速器提供了理论依据。因此,自主设计了大功率无离合器线控变速器,可实现线控自动换档,既操作简便,又满足了电动车辆爬坡和起步加速时对大转矩的需求。 项目来源:自行开发 技术领域:先进制造 应用范围:电动
北京理工大学 2021-04-14
空间目标光学探测感知技术
技术成熟度:技术突破 1.空间目标及星图光学探测仿真系统。由于空间目标探测真实数据获取成本较高,且数据量较少,结果验证困难,团队开发了空间目标及星图光学探测仿真系统。此工作以软件形式呈现,以友好的人机交互界面,根据用户的实际系统参数,提供准确可靠地提供当前时刻空间探测仿真图像,该软件前期经过与stk仿真软件结果比对验证其坐标的准确性,与在轨实测图像进行比对验证其仿真效果的可靠性。目前该软件已经在项目开发过程中广泛使用,为提高系统开发效率、验证算法性能提供有效支撑。 2.空间目标探测感知关键技术及算法体系。该成果以理论及软件开发包形式呈现,团队具备多年的空间探测相关开发经验,并将相关理论及算法构建软件开发包。该SDK开发包基于C++开发,具有较好的泛化能力,具有坐标描述转换、预处理、目标提取、星表制备、星图识别、光学标定、定位定姿定轨等功能,可支撑各层次的空间探测相关开发需求。目前团队基于此SDK开发的顶层软件,采用目标TLE数据库匹配的解决方法,已经完成长光奥闰光电科技有限公司地基望远镜空间目标的感知识别及长光卫星技术股份有限公司的星敏感器在轨图像空间目标自动提取与识别,后续还将采用更多的数据验证完善提升本系统的技术成熟度。 意向开展成果转化的前提条件: 1、长春长光奥闰光电科技有限公司等测站望远镜生产企业,利用本项目的共性技术,实现地基测站的空间目标自动探测感知,为空间安全提供支撑服务。 2、长光卫星技术股份有限公司、吉天星舟空间技术有限公司等遥感卫星公司,通过本技术的转化,可以利用星上光学载荷构建空间态势感知平台,为自身卫星安全提供保障、为国家及其他航天企业的空间安全需求提供数据支撑服务。另外可以在空间光学载荷开发过程中应用空间目标及星图光学探测仿真系统,对光学载荷的精度和鲁棒性进行评估和测试。
长春工业大学 2025-05-20
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