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治疗多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的潜在药物靶点和候选药物分子
多发性骨髓瘤(Multiple myeloma，MM)和三阴性乳腺癌(triple-negative breast cancer，TNBC)是两种截然不同的肿瘤类型，据之前统计和预测，2018年仅在美国两者合计有大于7万例新增病例，并导致超过1.6万人死亡（American Cancer Society 2018 Facts and Figures）。MM起源于恶性浆细胞增殖, 而TNBC则是一种由缺乏雌激素、孕酮和HER2受体导致的对大多数激素疗法具有耐药性的高度转移性乳腺癌。尽管MM和TNBC在生理表现或目前的药物干预方面没有明显的相似之处，但它们都依赖于26S蛋白酶体功能来维持正常的肿瘤生存。这一依赖性也成为了TNBC和MM的“阿喀琉斯之踵”。FDA已经批准bortezomib、carfilzomib和ixazomib等数个蛋白酶体抑制剂以治疗MM，但这类药物的使用通常会导致癌症耐药性与复发，最终使治疗失败，因此亟需开发克服耐药的新的治疗方法。 26S蛋白酶体在其不同的亚基上有>300个保守的磷酸化位点，但参与相关修饰的激酶和磷酸酶还远未获得充分研究。美国UCSD的Dixon课题组之前研究发现双特异性酪氨酸磷酸化调控激酶2（DYRK2）是一个蛋白酶体调控激酶（X. Guo et al., Nature Cell Biology 18, 202-212 (2016)）。它磷酸化蛋白酶体RPT3亚基上的Thr25位点，增强蛋白酶体活性；抑制这一磷酸化过程则显著降低蛋白酶体活性，进而导致TNBC小鼠异种移植模型中肿瘤细胞周期进展受阻、生长减缓（S. Banerjee et al., PNAS 115, 8155-8160 (2018)）。本工作验证了蛋白酶体调节因子DYRK2作为多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的治疗靶标的可行性，并报道了一种高效、高选择性的DYRK2小分子抑制剂，在细胞与动物水平验证了该分子的抑癌作用。由于使用了抑制蛋白酶体调节因子这一新颖的机制，该小分子抑制剂可以克服多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌对蛋白酶体抑制剂产生的耐药性。该工作表明靶向26S蛋白酶体调节因子有望成为针对多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的新治疗策略，为克服肿瘤耐药性难题提供了新的思路。目前，雷晓光、肖俊宇课题组正在与北大人民医院路瑾医生的团队紧密合作，进一步积极推进针对临床中多药耐药的多发性骨髓瘤的转化医学研究与临床前候选药物开发。
北京大学
2021-04-11
蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用，抗癌活性强于阳性药紫衫醇，且不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性，且具有剂量依赖效应，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此，本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发，为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学
2021-01-12
肝细胞生长调节因子酪氨酸激酶底物在预防和/或治疗 EV71 感染中的应用
本发明公开了肝细胞生长调节因子酪氨酸激酶底物(HGS)在预防和/或治疗 EV71 感染中的应用， 属于抗病毒药物领域。本发明通过将 HGS 蛋白加入到细胞中再加 EV71，检测&nb
武汉大学
2021-04-14
郑州大学附属肿瘤医院在治疗HER2阳性乳腺癌脑转移方面取得新进展
该研究是评价吡咯替尼联合卡培他滨治疗HER2阳性乳腺癌脑转移疗效和安全性的首个前瞻性临床研究，也是首个根据乳腺癌脑转移既往是否接受过脑部局部放疗，分为两个独立队列进行的前瞻性临床研究，为乳腺癌脑转移患者的临床治疗带来了新的启示。
郑州大学
2022-06-08
2019年“双百计划”典型案例：衡阳师范学院跨境电商校企合作创新创业基地
衡阳师范学院与深圳市通拓科技有限公司共建衡阳师范学院通拓国际电商学院，共同培养跨境电商应用型人才;为以东莞市佳睦包装材料有限公司牵头的东莞外贸行业开设“衡阳师范学院东莞外贸订单班”，双方合作培养商务英语、视觉传达设计等专业的专门人才。
中国高等教育博览会
2021-12-16
中国科学技术大学研制出二氧化碳电还原高效催化剂
近日，中国科学技术大学高敏锐教授课题组和俞书宏院士团队，设计了系列具有“富集”效应的纳米催化剂，结合流动电解池的合理设计，成功实现了二氧化碳到目标产物的高选择性转化。相关工作在线发表于近期的《德国应用化学》和《美国化学会志》。二氧化碳转化技术不仅能够降低大气中的二氧化碳浓度，同时还可以得到诸多高附加值的碳基燃料。在现有的各种二氧化碳转化技术中，电催化二氧化碳还原技术具有可在常温常压下进行、能够实现人为闭合碳循环等优点，成为一种具有应用前景的方法。当前，通过更高效催化剂的理性设计与可控合成，实现二氧化碳电还原技术走向工业化应用成为研究重点与难点。研究人员使用简单的微波热合成，通过反应参数调节，成功制备了3种具有不同尖端曲率半径的硫化镉纳米结构。模拟表明这种半导体材料尖端曲率半径减小会引起尖端附近的电场强度增大，从而增强钾离子在电极附近的富集。流动电解池测试表明，这种催化剂性能大大优于其他过渡金属硫属化物电催化剂。除了利用纳米多针尖的“近邻效应”实现对目标离子的富集外，研究团队进一步提出利用纳米空腔的“限域效应”来富集反应中间体，实现二氧化碳到多碳燃料的高效率转化。以上研究表明二氧化碳电还原反应中催化剂纳米结构设计对催化性能的重要影响，纳米尺度“富集效应”可有效增强关键中间体的吸附，从而推动反应高效率运行。这种新的设计理念为今后相关电催化剂的设计和高附加值碳基燃料的合成提供了新思路。相关论文信息：https://doi.org/10.1002/ange.201912348https://doi.org/10.1021/jacs.0c01699
中国科学技术大学
2021-04-11
安徽大学在理论上发现了与铁电序不同步的体光伏效应
近期，我院肖瑞春副教授与中国科学院合肥物质科学研究院张昌锦研究员课题组及其合作者在二维滑移铁电材料中发现了与铁电序不完全同步的体光伏效应，这一结果丰富了人们对铁电序和体光伏效应之间关系的理解，相关研究成果近期发表在《npjComputationalMaterials》上。
安徽大学
2022-07-08
一种大流量插装式三位四通电液伺服阀及其控制方法
本发明公开了一种大流量插装式三位四通电液伺服阀，包括控 制单元和四个插装式二通伺服阀；控制单元的四个信号输出口分别与 四个插装式二通伺服阀的控制信号输入口连接；控制单元的四个信号 输入口分别与四个插装式二通伺服阀的阀芯位移信号输出口连接；四 个插装式二通伺服阀两两串联，一个阀的出油口与另一个阀的进油口 相连接，形成两组串联双阀；两组串联双阀的出油口均用于与油箱相 连接，两组串联双阀的进油口均用于与液压油源相连接；相当于两组 串联双阀并联，构成桥式回路，形成具有三位四通功能的大流量插装 式电液伺服阀；
华中科技大学
2021-04-14
用于研究熔融电解质中电活性氧化物电化学行为的电解池
本发明涉及一种用于研究熔融电解质中电活性氧化物电化学行为的电解池。其技术方案是：电解池包括ZrO2管(3)、参比电极(15)、辅助电极(1)和固态工作电极(2)；ZrO2管(3)封闭端内装有熔融电解质，在ZrO2管(3)封闭端的外表面由下到上依次环绕烧结有辅助电极(1)和参比电极(15)，辅助电极(1)的上边界与ZrO2管(3)内的熔融电解质液面平齐，参比电极(15)紧邻辅助电极(1)上边界位置，固态工作电极(2)的下端插入熔融电解质中；参比电极引线(4)一端、辅助电极引线(7)一端和固态工作电极引线(8)一端与参比电极(15)、辅助电极(1)和固态工作电极(2)对应连接。本发明具有结构简单、操作容易、抗干扰能力强和测试结果更稳定可靠的特点。
（注：本项目发布于2014年）
武汉科技大学
2021-01-12