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广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学,核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期(寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶),探测未知原发肿瘤的原发灶,探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织,监测治疗,帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如:CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而,18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取,导致假阳性结果;同时,许多分化良好的低级别肿瘤,包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等,葡萄糖代谢水平相对较低,更接近正常组织,18F-FDG摄取低或不摄取,可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此,开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行! 研究发现,黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱,通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体,包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等,诱导线粒体功能障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞,包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性,用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像;用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物,利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应,可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记,形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物;运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物(新分子)的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像,具有创新性。 查新报告显示:国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学 2016-04-15
联型聚电解质-表面活性剂复合物的制备方法及用途
本发明公开了一种交联型聚电解质-表面活性剂复合物的制备方法及用途。采用自由基聚合的方式制备了聚(甲基丙烯酰氧乙基氯化铵-丙烯酸羟烷酯)共聚物。采用溶液滴定络合的方式制备了聚电解质-表面活性剂复合物。将聚电解质-表面活性剂复合物和交联剂共同溶解在有机溶剂中,采用原位交联的方式制备了交联型聚电解质-表面活性剂复合物膜。交联型聚电解质-表面活性剂复合物分子内部的离子交联结构能够有效保持复合物结构的稳定性,分子链间通过交联剂的交联作用可有效抑制该复合物膜在醇/水料液中的过度溶胀。通过调控共聚物的共聚比例和交联剂的种类可有效调控膜结构。该类优先透醇膜制膜方法简单易行、成本低廉,具有良好的工业应用前景。
浙江大学 2021-04-13
特色高优小麦新品种提质增效关键技术创新与产业化研发
项目背景:目前国产小麦“质差量不足、品质不稳定、 种植效益低”问题突出,特别是亩产效益低下,农户种植积 极性不高。由于我国过去科研和生产上长期追求高产,缺乏 对优质小麦新品种及其产业的系统研究,国内市场出现了优 质小麦进口数量逐年增多的现象,普通小麦价格疲靡,而优 质小麦却价格紧俏,供不应求。因此,亟需小麦品质改良、 稳产增效和产业协同攻关与突破,满足市场不同的需求,提 高企业经济效益。本项目计划以特色优质小麦为技术核心, 建立示范基地 50 亩,通过科研、生产和企业紧密结合,根 据市场需求选择优质小麦新品种、建立节本高效配套栽培技 术,构建“定单”式种加融合模式,实现加养融合增值增效, 助力实现西海岸新区打造全国强筋、中强筋小麦的“品种优 质化、种植区域化、销售定单化”种植先行区,从根本上解 决国产优质小麦“质量较差,指标不稳,数量不足”的问题, 扭转优质小麦依赖大量进口的被动局面。 所需技术需求简要描述:1.联合选育或引进特色高产优 质小麦新品种(系)。联合选育或引进推广具有广阔市场前 景的营养健康、优质高效小麦新品种(系),通过建立核心 示范区并大面积辐射推广种植。2.研发新品种水肥一体化技 术,配套适宜于不同肥水条件和地力水平的绿色高效、高产 优质特色小麦栽培技术,达到节本增效、绿色丰产,保障粮食安全。3.创新小麦全产业链提质增效机制。建立起种子为 芯片、龙头企业为核心、产学研一体化的特色小麦全产业链 融合升级协同机制,开发特色优质小麦高附加值新产品,助 力健康中国和乡村振兴战略。  对技术提供方的要求:1.项目所用优质小麦新品种及技 术为自主培育和研发。2.提供集成肥水高效,水肥一体化栽 培技术和绿色高优种植技术的品种环境协同调控方案。3.构 建特色专用小麦高效耕作制度,并建立技术标准,创建国内 特色优质小麦节本增效生产新途径。 
中以生态农业有限公司 2021-09-01
科大讯飞胡江院:从新质生产力发展看AI人才培养创新与实践
数字化与大学教学创新改革学术活动
中国高等教育博览会 2024-06-11
由软锰矿直接制备化学二氧化锰
化学二氧化锰又称活性二氧化锰,主要用于高性能,大容量,长寿命的新型锂铝电池的去极化材料及阴极材料。活性二氧化锰为黑色正交晶格晶体或棕黑色粉末,相对密度5.026。其用途较广泛,除用于干电池生产之外,还用于玻璃工业作良好的脱色剂,电子工业中制锰锌铁氧化体及磁性材料,炼钢工业中作锰铁合金材料,浇铸工业中作增热剂,防毒面具中作CO气体吸附剂,化学工业作氧化剂,有机合成作催化剂,油漆和油墨的干燥剂,火柴生产中作助燃剂,陶瓷搪瓷的釉药及高级锰盐的原料;此外,还用于烟花,水的净化除铁,医药,肥料及纺织印染等生产中。 活性二氧化锰的生产方法较多,传统的方法有硝酸锰法,碳酸锰法及天然锰矿活化法等,他们各有一定的优缺点,但有一个共同的不足之处,就是制成的干电池连续放电时间较短,松装密度较小,因而限制了它的应用价值。制备高活性二氧化锰,必须是制备出优质的二价锰盐溶液,再用强氧化剂将它迅速氧化为四价的锰,并转化为Mn(OH)4,将后者进行调节酸度,煮沸,漂洗,在合适的温度下进行干燥,并缩聚为块状产物,即得到活性二氧化锰产品。 年产5000吨的生产规模,建设总投资约为600万元,年产值约7500万元,生产成本约为5000万元,年利税为2500万元。
武汉工程大学 2021-04-11
固相力化学制备聚合物超细粉体新技术
聚合物超细微粉是经过一定工艺过程制备的具有微米到纳米尺寸的聚合物粉体材料,具有独特的性能,应用广泛。然而由于聚合物强韧性、低软化温度,实现聚合物的超微细化难度较高。传统的机械粉碎法能耗高,对强韧性聚合物需深冷粉碎,有时需引入酸碱介质,且达到的粒度有限。本项目利用具有自主知识产权的固相磨盘形力化学反应器独特结构产生的强大挤压剪切力或在优选的助磨剂共同作用下实现脆性、弹性和强韧性聚合物如PP、PS、PE、PA6、SBS等的有效粉碎,可制备粒度可达微米级的单一聚合物超细微粉、混合聚合物超细微粉、聚合物共混物超细微粉以及聚合物/无机物复合超细微粉。
四川大学 2021-04-11
有抗癌活性的枇杷叶化学成分利用
枇杷叶是一种传统中药,含有多种活性成分。为了研究枇杷叶化学成分的结构及药理活性,本技术对枇杷叶进行提取分离,鉴定所得成分的结构,并且检测部分化学成分的抗肿瘤活性。分离鉴定:枇杷干燥叶经过90%乙醇回流提取后,浓缩提取液,逐次萃取浓缩液,分别进行分离纯化,结果从枇杷叶乙醇提取物中分离到15个化合物。依据理化性质和波谱数据鉴定所得化合物为:乌苏酸(1)、蔷薇酸(2)、2α,3α,19α-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(3)、齐墩果酸(4)、2α,19α-二羟基-3-羰基-12-烯-28-乌苏酸(5)、2α,3β,13β-三羟基-11-烯-28-乌苏酸(6)、2α-羟基白桦脂酸甲酯(7)、科罗索酸甲酯(8)、乌苏醇(9)、科罗索酸(10)、β-谷甾醇(11)、2α,3α,19α,23-四羟基齐墩果酸(12)、正二十一烷醇(13)、2α,3β,19α,23-四羟基-12-双键-28-O-β-D葡萄糖乌苏苷(14)、槲皮素(15)。化合物6、7、9、12、13和14首次从枇杷属植物中分离得到。抗肿瘤活性实验:本技术利用MTT法、CCK-8试剂盒检测法来检测枇杷提取物对癌细胞的抑制率。结果发现化合物1、10和混合物在体外对PC-3细胞具有很好的抑制率,化合物4和12对PC-3有一定的抑制作用。化合物1和10在体外都对B16-F10细胞有抑制作用。再用酶联免疫的二位点一步法来检测三萜对B16-F10小鼠黑色素瘤分泌INF-γ、TNF-α的影响,研究三萜对肿瘤细胞产生抑制作用的机理,但发现INF-γ、INF-α的分泌量没有增加。
北京化工大学 2021-02-01
一种匹莫苯丹的化学合成方法
本发明公开了一种匹莫苯丹的化学合成方法,其步骤为:在混合有机溶剂中,在复合催化剂作用下,乙酰苯胺和2‑甲基‑3‑甲氧羰基丙酰氯反应生成3‑对乙酰氨基苯甲酰基丁酸甲酯,再与硝化试剂反应得到3‑(4‑乙酰氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸甲酯,然后3‑(4‑乙酰氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸甲酯在醇类溶剂中与碱回流反应得到3‑(4‑氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸,3‑(4‑氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸与水合肼回流反应得到4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(4‑氨基‑3‑硝基苯基)‑3(2H)‑哒嗪酮,4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(4‑氨基‑3‑硝基)‑3(2H)‑哒嗪酮在无水甲醇中与锌粉还原得到4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(3,4‑二氨基苯基)‑3(2H)‑哒嗪酮,4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(3,4‑二氨基苯基)‑3(2H)‑哒嗪酮与对甲氧基苯甲醛回流反应得到匹莫苯丹。本发明反应步骤少,操作安全方便,成本低。
青岛农业大学 2021-04-13
高频辉光放电等离子体化学气相沉积(PECVD)装置
PECVD(plasma enhanced chemical vapor deposition)—等离子体化学气相沉积,在化学气相沉积领域具有很好的前景。利用等离子体中大量高能量的电子,提供化学气相沉积过程所需的激活能,相对于其它CVD方法具有显著降低CVD薄膜沉积的温度等优点。包括辉光放电等离子体发生电源、气体质量流量计、真空计、分子泵等多个组成单元。可以在不同气压和气体环境下进行PECVD。 技术特点: 1)自主研发的等离子体发生电源可输出较大范围内幅值、频率可调的放电电压信号;2)可实现100~105 Pa不同气压以及不同气体环境,且通过气体流量精确控制实现在任一气压值稳定气压状态。 3)专用设计的反映腔体结构和水冷放电电极结构,可长时间、稳定地生成PECVD用辉光放电等离子体。腔体内部包含多种可调性测量结构,可以对生成的等离子体和PECVD过程进行多种形式的监测。 4)该装置根据产品化标准进行了多重安全性和人机互动性专门设计,符合产品要求。
北京交通大学 2021-04-13
危险化学品事故防控应急救援联动体系研究
采用程序接口(API)技术,将 Map API 应用在应急救援联动系统平台,能够迅速、直观地了查询事故地点,搜索周边救援单位,获得最优救援路径,从而进行快速有效地救援,提高事故应急速度。
扬州大学 2021-04-14
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