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抗癌药物对甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同开发，于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂，靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗，是少有的 晚期癌症治疗药物，被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
抗癌药物对甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同开发，于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂，靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗，是少有的 晚期癌症治疗药物，被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
一种十字滑块式塞拉门机构
本实用新型一种十字滑块式塞拉门机构涉及的是一种高速列车塞拉门的开关与密封机构，特别适用于 地铁或者高速列车的门的开关与密封。由步进电机、丝杠、丝杠螺母、支座、主轴、十字滑块、导杆、塞 拉门体、导向轮、导向槽组成；主轴固定在支座上，十字滑块的其中一个孔与主轴配合并能延主轴滑动， 十字滑块的另一个相互垂直的孔与导杆相配合，塞拉门体与该导杆用螺钉固联，在导杆上装有导向轮，导 向轮限制在导向槽内运动，导向槽做成直线加圆弧的形状；其中十字滑块的运动是通过步进电机驱动丝杠 15 旋转，使丝杠螺母作直线移动，丝杠螺母与十字滑块固联。所述丝杠螺母与十字滑块通过连杆用螺钉固联。 所述十字滑块至少设置有一个。
南京工程学院
2021-04-11
转阿特拉津氯水解酶基因的研究
阿特拉津是常用除草剂，也是内分泌干扰剂，降解阿特拉津的酶为阿特拉津氯水解酶，全世界报道其基因仅两家单位，美国一家，中国南开大学一家。转阿特拉津氯水解酶基因有三点主要应用价值：转基因作物在阿特拉津喷施的田地中能正常生长、提高制种纯度（如杂交水稻）、修复阿特拉津环境污染。
南开大学
2021-04-10
质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
成果简介： 埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠被质子化并转化成非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。 通过文献对比，我们以4-甲氧基苯胺为
南京工业大学
2021-01-12
质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，为奥美拉唑的S型异构体，同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关，一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元，2008年达到52亿美元，2009年达到49.59亿美元。目前，美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂，2005年批准静脉注射剂。同时，国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片，2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂，并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元；在中国市场40mg（以埃索美拉唑钠计）为150元/支，销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势（1）确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料，经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线，以4-甲氧基苯胺计，总收率为28.3%； （2）攻克了终产物纯化等系列难题，最终产物纯度优于美国FDA标准；（3）对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化，中间体产率达90%以上。（4）对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构，利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属，证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。
南京工业大学
2021-04-13
一种基于软件无线电的新型 DTMB 和 CNSS 混合定位接 收系统
针对北斗卫星导航系统（CNSS）等卫星定位系统在高楼林立的 城市和室内难以定位的问题，提出将地面数字电视广播（DTMB）信 号与 CNSS 或调频广播（FM）信号相结合，研究一种适用于城市及 室内环境的高精度混合定位系统。项目研究成果可用于：提高可接收 CNSS 卫星数目不足的城市楼宇地区定位精度；实现多径信道复杂的 室内环境下高精度定位；为室内外无缝定位技术产品化奠定基础。
南开大学
2021-04-11
一种基于实测雷击数据的输电线路击杆率获取方法
本发明公开了一种基于实测雷击数据的输电线路击杆率获取方 法，该方法以实测输电线路本体雷击数据，包含雷击避雷线次数、雷 击杆塔次数及雷击导线次数，分析线路杆塔相对整个档距的引雷性能， 综合计算线路杆塔击杆率。主要步骤如下：首先根据输电线路经过的 地形划分杆塔区间，然后在输电线路各相导线上分布安装行波监测装 置，监测各相导线上的高频电流数据，建立波形辨识判据，获取某一 区间一段时间内线路雷击数据，包括线路雷击避雷线次数 n1、雷击杆 塔数据 n2 及雷击导线次数 n3，获得该区间内线路等效击杆率。本发
华中科技大学
2021-04-14
一种高压输电线路绝缘子清扫与检测机器人
本发明公开了一种高压输电线路绝缘子清扫与检测机器人，包括可以绕旋转轴向两边打开的环形框 架和控制箱，环形框架包括通过多个辅助支架固定相连的上层支架和下层支架、以及通过清扫层升降机 构可上下移动的中层支架，上层支架上设有用于夹住绝缘子的上夹爪，上夹爪上设有检测装置，中层支 架上设有清扫装置和夹持绝缘子裙部的辅助夹爪，上层支架和下层支架之间还设有通过夹爪层升降机构 上下移动的下夹爪，与转轴相对的环形框
武汉大学
2021-04-14
一种动态条件下的输电线路故障双端测距方法
一种动态条件下的输电线路故障双端测距方法，它经过输电线路两端相量测量单元获取两端电压电流信号后，依据线路参数的估计和动态线路参数的方法，得到动态正序阻抗、导纳、波阻抗和传播系数，最后依据两端推导至故障点的正序电压相等，应用牛顿迭代法求解关于故障距离的非线性方程，从而得到输电线路故障动态测距结果。该方法能更有效地解决动态条件下的线路参数和故障距离估计，故障测距结果精确、可靠。
西南交通大学
2016-10-21