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甾体激素药物的绿色生物制造与工艺研究
甾体激素药物是仅次于抗生素的第二大类药物。全球甾体类药物总值近 500 亿美元，占世界医药销售额的 6%。中国是甾体药物原料及其制剂的主要生产国，年产值近 800 亿元人民币。 本项目组围绕重要甾体化合物中间体 AD、三羟基雄甾烯酮及其相关下游产 品，开展生物转化关键技术研究与产业应用研究，突破了生物催化去氢表雄酮双 羟化制备三羟基雄甾烯酮的技术体系，创新了屈螺酮合成新方法。项目改造优化 了微生物转化菌种的性能，开发了新型发酵和绿色提取工艺，建立了全流程的过程工程控制技术，大幅提高了产品的转化率，建成了百吨级规模的甾体化合物生产线。项目成果在 Green Chemistry、Journal of Steroid Biochemistry andMolecular Biology、Steroids 等期刊上共发表了相关文章 30 余篇，申请国家发明专利 28 项，其中授权 10 项。获中国石油和化工行业协会优秀专利奖 1 项，全国大学生“挑战杯”竞赛一等奖 1 项。
江南大学
2021-04-13
植物甾醇生物转化制造雄甾烯酮等 甾体医药中间体
本项目已成功开发多种植物甾醇生物转化制造多种甾药中间体的高效基因工程菌，分别以 雄甾-4-烯-3,17-二酮 (AD) 、雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮 (ADD) 和9羟-雄甾烯酮 (9OHAD) 为主要目 标物，9羟-雄甾烯酮可用于制造肾上腺皮质激素，目前国内还尚未开发成功。
华东理工大学
2021-04-11
Janus 药物共轭体
目前肿瘤化疗仍是大多数癌症患者不可缺少的治疗方法，但是化疗药物往往缺乏选择性，而且肿瘤细胞容易产生多药耐药性，严重影响化疗的效果。因此，研究可逆转肿瘤多药耐药性的功能性药物输送系统在提高化疗药物药效、降低毒副作用等方面将具有广阔的应用前景。纳米药物载体，如脂质体封装的抗癌药物在临床前和临床实验中已被证实能够通过降低毒性和增强疗效来提高治疗指数。然而，传统脂质体存在载药量低（一般<10%）、稳定性差、药物容易泄漏等问题，导致治疗效果不理想，并且容易引发机体的毒副作用。
北京大学
2021-04-11
蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用，抗癌活性强于阳性药紫衫醇，且不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
甾体类化合物的生物转化技术
主要针对我国甾体药物原料来源单一、初加工污染严重、甾体药物合成路线 长等问题，重点开展薯蓣皂苷元清洁生产、植物甾醇生物转化以及屈螺酮重要中 间体三羟基雄甾烯酮化学合成路线的生物替代等技术研究，旨在大幅度降低原料、能耗及生产成本。 创新要点 利用有高效转化能力的菌种，建立甾体的一步发酵或半合成技术，开发绿色的产物萃取技术及原位随程提取新工艺。
江南大学
2021-04-13
萝藦C21甾体提取物及其制备方法和用途
萝藦系萝藦科Asclepiadaceae萝藦属植物萝藦Metaplexis japonica (Thunb.) Mak.，为《中药大辞典》所收载，味甘辛，性平，具有补益精气，通乳，解毒的功能，用于虚损劳伤，阳萎，带下，乳汁不通，丹毒疮肿。已有文献报道从萝藦中分离鉴定C21甾体类化合物，迄今从萝藦中分离鉴定的C21甾体类化合物包括去酰基萝藦苷元衍生物和苷3种，夜来香素苷元衍生物和苷20种，ramamone苷元衍生物和苷5种，肉珊瑚苷元1种，去羟基肉珊瑚苷元1种。 恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一，它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明，2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万，死亡620万，患病2200万例；预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万，死亡1000万，患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一，广泛用于术前、术中和术后，但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药，恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性，寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。
青岛大学
2021-04-13
动物性食品中糖皮质激素类药物多残留分析方法
可以量产/n本成果根据糖皮质激素类药物的化学结构和理化性质，探索了样品预处理、分离和检测技术，在国内外首次建立能同时定量和确证检测猪、牛、羊的肝脏和肌肉、鸡蛋和鸡肉及牛奶共9种组织和产品中8种药物(泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、氟氢可的松、甲基泼尼松、倍氯米松、氢化可的松)残留的液相色谱-串联质谱法。该方法对各化合物在各种组织中的定量限为0.2?g/kg~4?g/kg，回收率60%-90%，批间异系数5.1%~12.6%。己作为国家标准，在全国农业、质检和卫生系统的数十家检验测试中心广为应用
华中农业大学
2021-01-12
一种淡菜甾体活性组分提取物及其制备方法和应用
本发明公开了一种淡菜甾体活性组分提取物及其制备方法和应用。以重量百分数计，所述淡菜甾体活性组分提取物包括：25～39％的胆固醇，19～27％的菜子固醇，12～25％的(22E,24S)-麦角甾-5,22-二烯-3β-醇，12～25％的24-亚甲基胆固醇。在酵母衰老模型K6001啤酒酵母细胞中，本发明的淡菜甾体活性组分提取物能够显著延长酵母细胞的复制性寿命，该组合物的抗衰老活性均高于胆固醇、菜子固醇、crinosterol和24-亚甲基胆固醇这四种甾醇化合物单独的抗衰老活性；本发明对延缓衰老及治疗衰老性疾病方面的新药研发进行基础性研究，具有重要的现实意义。
浙江大学
2021-04-13
蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用
【发 明 人】 马宏跃 ; 周婧 ; 吴启南 ; 段金廒 ; 唐于平 ; 王剑 ; 张军峰 ; 詹瑧【技术领域】该技术涉及蟾蜍甾烯类化合物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾系类化合物用于制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤疾病药物的应用【摘要】本发明公开了蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、华蟾毒灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵体外对人舌鳞癌细胞的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯类化合物对舌鳞癌细胞具有明显的抑制作用，并且华蟾毒灵比蟾蜍甾烯提取物和日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵八个单体化合物具有更强的抗肿瘤细胞活性。本发明所提供的蟾蜍甾烯类化合物成分清楚，质量可控，抗癌活性强，不良反应小，有望开发成新的抗口腔黏膜恶性肿瘤的药物。
南京中医药大学
2021-04-13
用于检测雄激素类药物的单克隆抗体及酶联免疫技术及试剂盒
中试阶段/n该项目属于兽药残留分析和免疫学技术领域。本成果制备的单克隆抗体可以同时检测诺龙、甲睾酮、睾酮、群勃龙四种雄激素类药物，且检测灵敏度高，特异性好。
华中农业大学
2021-01-12