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新型治疗II型糖尿病药物开发
项目组利用高通量药物筛选技术从化合物库中筛选出了一系列PPARγ部分激动剂,并且利用胰岛素抵抗细胞模型从中筛选出了化合物MDCCCL1636,其可以很好的改善地塞米松诱导的肝癌细胞的胰岛素抵抗,效果优于阳性药匹格列酮。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 糖尿病是目前影响人类健康的重大疾病之一。机体的胰岛素抵抗(IR)是导致II型糖尿病的重要原因,在糖尿病发病人群中,II型糖尿病患者(T2DM)约占95%,其中IR患病率超过80%。因此,改善机体的胰岛素抵抗、开发胰岛素增敏剂类药物对II型糖尿病的治疗具有重要意义。目前PPARγ已经作为一个重要的药物筛选靶标用于治疗肥胖症、糖尿病、炎症、坏脂血、高血压和癌症等。  项目特色和创新之处: 项目组利用高通量药物筛选技术从化合物库中筛选出了一系列PPARγ部分激动剂,并且利用胰岛素抵抗细胞模型从中筛选出了化合物MDCCCL1636,其可以很好的改善地塞米松诱导的肝癌细胞的胰岛素抵抗,效果优于阳性药匹格列酮。动物实验表明MDCCCL1636对STZ诱导的II型糖尿病大鼠的的空腹血糖,甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)均有显著改善,兼具降糖及降脂作用,有望开发为治疗II型糖尿病及代谢综合征的1.1类新药,最佳适应证为“肥胖—代谢综合征-II型糖尿病早期”患者,治疗窗口为血脂异常-糖耐量降低及波动性高血糖,改善患者症状,提高患者生活质量。
南开大学 2022-08-12
盐酸多西环素抗肿瘤药物开发
盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶(MMPs)和黏着斑激酶(FAK)发生相互作用,通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡,进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移,综合发挥抗肿瘤效应。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 癌症是世界严重的公共卫生问题,据国际癌症研究机构公布的数据显示,每年全球约 800 万人死于癌症。《2012 年中国肿瘤登记年报》提出,严重威胁我国居民健康的癌症主要是肺癌。男性其他主要肿瘤死亡包括肝癌、胃癌、食管癌;女性其他主要肿瘤死亡包括乳腺癌、胃癌、肝癌等。目前我国肿瘤的发病率为 285.91/10 万,平均每天每分钟有 6 人被诊断为恶性肿瘤,因此抗肿瘤药物的研发非常迫切。 项目组研究发现,盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶(MMPs)和黏着斑激酶(FAK)发生相互作用,通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡,进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移,综合发挥抗肿瘤效应。 项目特色和创新之处: 项目组通过体外细胞增殖试验和细胞侵袭试验,筛选出多西环素对其具有较好抑制生长和抗迁移效果的3种肿瘤类型:肺癌、乳腺癌和黑色素瘤,其IC50 均在2.5 μM 以下;体内小鼠荷瘤试验结果显示:多西环素对小鼠B16 黑色素移植瘤、小鼠Lewis 肺癌移植瘤、裸鼠MCF-7乳腺癌移植瘤以及裸鼠H446 小细胞肺癌移植瘤的生长有明显的抑制作用,最高抑瘤率分别为73%、68%、98%和81%;此外,多西环素可以增加荷瘤小鼠的体重,改善荷瘤小鼠的生存状态,表明多西环素对黑色素瘤具有很好的抗肿瘤活性,且毒性和副作用均较低。多西环素用于抗肿瘤治疗,其用药剂量不超过原说明书中抗菌治疗的用法用量,安全性有保障,具有良好的前景和临床应用价值。
南开大学 2022-08-12
抗肿瘤药物克里 挫替尼合成工艺
项目简介 克里哩替尼(C rizo tinib),化 学名为3-[(R)-1-  (2,6- 二氯  
西华大学 2021-04-14
新型药物中间体催化合成技术
1. 痛点问题 在传统精细化工生产中,特别是生物-化学级联法生产手性药物中间体过程中,存在酶与金属组合催化剂效率低从而导致手性药物中间体制造成本高、纯度低的痛点问题。目前,工业上应用于生物-化学级联反应的催化剂主要是固定化酶和固定化金属催化剂的简单组合,由于酶催化与金属催化反应条件不匹配,易造成催化剂失活。原有解决方案为将酶催化与金属催化分多步进行,存在能耗物耗大、流程复杂、环境不友好、制造过程不绿色等弊端。在“碳中和”目标下,开发绿色高效的新型药物中间体催化剂,将为解决行业现有的痛点问题提供有效途径。 2. 解决方案 针对药物中间体、农药中间体生产领域存在的问题,开发了一种新型药物中间体催化技术,构建在常温条件下同时具有高效酶催化和金属催化活性的高分子-酶-金属亚纳米团簇复合催化剂,实现了重要手性药物和农药中间体的绿色高效合成,解决了化工生产中生物-化学级联反应效率低的痛点问题,使多步的级联反应在一锅中高效进行,简化流程、提高时空产率,并减少了生产的能耗与三废的产生。
清华大学 2021-09-14
发现药物或对新型肺炎有效的研究
上海科技大学免疫化学研究所和中国科学院上海药物研究所组成的抗2019-nCoV病毒感染联合应急攻关团队,由蒋华良院士和饶子和院士领衔、20余个课题组参与,团队利用前期抗SARS药物研究积累的经验,开展抗2019-nCoV药物研究。 饶子和/杨海涛团队快速表达了2019-nCoV水解酶(Mpro)并获得了高分辨率晶体结构,在此基础上,联合小组综合利用虚拟筛选和酶学测试相结合的策略,重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”进行了药物筛选,迅速发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药,建议在2019-nCoV感染肺炎患者临床治疗中予以考虑和关注。 研究团队后续将继续深入开展针对性的抗2019-nCoV活性测试,为临床研究和治疗提供更加直接的指导。 应急攻关团队已经完成了肉桂硫胺等公斤级合成工艺,制剂工作正在进行;环孢菌素A的胶囊制剂制备工艺也已经完成;其它部分药物的合成工艺探索也已完成。联合团队表示欢迎相关企业和研究机构与他们合作,共同抗击2019-nCoV。
上海科技大学 2021-04-10
创新药物高效设计与筛选技术平台
成果与项目的背景及主要用途: 创新药物高效设计与筛选(Computer-Aided Innovative Drug Development,CAIDD)技术是集计算化学,药物化学及结构生物学为一体的靶向药物创新平台。CAIDD 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上确立和发现创新药物的生物靶点,阐明药物吸收及传递的机理,并通过构建生物靶点的三维结构模型,高效设计和筛选靶向型创新药物。 CAIDD 技术是生物医药领域创新药物研发的核心技术。主要应用于高效设计和筛选靶向性小分子药物,蛋白及抗体药物,有效缩短从先导药物发现到药物开发上市的整个过程。 技术原理与工艺流程简介: 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上模拟和研究药物吸收和药物传递的机理,发现和确立新的生物靶点,分析药物分子的三维构效相关,针对取得的药效团模型和药物相互作用模式进行靶向药物的合理设计和高效筛选最终实现靶向型新药的创制和高效药物传递。靶点发现→药物设计→化学合成→药理验证→结构生物学 技术水平及专利与获奖情况: 基于有机化学方法论的药物数据库包含 351 亿个化合物,拥有世界最大的先导药物虚拟数据库 技术应用: 1、靶向型一类新药先导化合物的高效设计与筛选利用 CAIDD 技术开展或参与企业创新药物先导化合物的快速设计与发现。针对企业研究方向和课题需要,在课题立项及创新药物研发源头为企业提供最先进的技术服务。 2、靶向型换代产品快速开发 利用 CAIDD 技术提高现有上市药物的靶向性,生物利用度,降低药物毒副作用,从本质上提高企业已上市药物的临床应用价值,帮助企业快速开发具有自主知识产权的新一代靶向型替代产品,延续企业产品生命力和企业竞争力。 应用领域:医药领域。 应用领域举例: 1、现代化靶向型中药开发 CAIDD 技术利用针对多种生物靶点的药物传递技术,结合 Dendrimer 药物包接及靶向诱导技术的应用为企业开发具有自主知识产权的中药靶向新制剂与新剂型,从本质上实现中药的靶向传递和现代化。 2、蛋白质欧联药物开发 利用抗体对生物靶点的特异性识别特征,CAIDD 技术帮助企业实现蛋白欧联型靶向药物的快速开发,取得一类新药自主知识产权。 3、一类兽药快速研发 CAIDD 平台提供兽药现代化改良服务,通过 CAIDD 靶向化技术改良现有上市兽药的靶向功能,提高药物生物利用度,水溶性,消除药物异味,为企业创造具有自主知识产权的一类新药。 应用前景分析及效益预测: 与传统通过规范化的实验手段进行新药开发筛选相比,CAIDD 技术具有节约成本与时间的显著优势且筛选效果与传统手段媲美。 合作方式及条件:具体面议 1、 提供新型先导化合物→结合企业在研项目在一定时间内为企业提供具有自主知识产权的新型先导化合物; 2、 参与筛选先导化合物→利用先导药物数据库为企业提供筛选新型先导化合物的服务; 3、 企业新产品的靶向开发→利用靶向化技术为企业提供具有自主知识产权的创新新药 4、 企业现有的靶向化换代→利用 CAIDD 技术提高现有药物的靶向性及生物利用度快速研制换代产品。
天津大学 2021-04-11
长效重组多肽/蛋白质药物的开发
利用结构生物学和生物信息学手段设计融合蛋白的构建方式,通过生物制备获得融合蛋白,结合生物反应器工程技术和生物过程智能控制技术,建立大规模制备融合蛋白的工艺,实现长效药物蛋白的生产和临床应用。其中长效多肽/蛋白类药物的发酵水平达 1g/L,纯化得率达 20%,体内半衰期较第一代基因工程药物提高 30 倍以上。 
江南大学 2021-04-11
NMT抗新冠病毒药物筛选仪
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “全球抗疫,人人有责”   推出背景: 中国的疫情目前已得到有效抑制,但全球的疫情形势依旧严峻。在这种情况下,中国尽全力向世界各国分享抗疫的经验和成果,这充分显示出大国的奉献与担当,同时彰显了为人类命运的共同繁荣而奋斗的精神。 但大家也清醒地认识到,与新冠肺炎的科技斗争才刚刚拉开序幕,未来任重道远,尤其是在研究技术及方法的竞争上更是世界各国竞争的焦点! 作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司充分响应国家对于生物安全的政策。在短时间内,利用20多年的技术积累,为抗击新型冠状病毒肺炎隆重推出: 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》系列产品!   应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 分类及用途: 1)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100)  应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
儿童急性淋巴细胞白血病/淋巴瘤糖皮质激素耐药及逆转的研究
本项目属于医学应用基础研究领域。以儿童最常见的急性淋巴细胞白血病(acute lymphooblastic leukemia,ALL)和淋巴瘤为研究对象,从临床现象发现,到分子机制研究,全面深入地探讨了糖皮质激素(glucocorticoid, GC)耐药的机制和逆转。GC耐药直接影响了淋巴造血系统肿瘤患者的预后。 该项目在国内率先提出NPM-ALK融合激酶能激活mTOR信号通路(中华血液杂志, 2008);在国内外率先提出ALK激酶能够通过激活下游的mTOR激酶介导的信号通路诱导淋巴细胞对GC产生耐药性(Leukemia,2008);在国内首先提出mTOR信号通路的活化是儿童ALL对GC 耐药的主要原因之一,临床上使用mTOR激酶抑制剂能够逆转GC耐药,提示mTOR激酶抑制剂能够成为有效的治疗晚期难治性淋巴系统肿瘤的药物,这对于进一步提高淋巴造血肿瘤的疗效具有极为重要的理论意义和临床应用前景。 本项目在2006年到2011年期间已在国内外学术刊物发表论文9篇,经科技查新,9篇论文总引用频次42次。其中英文论文4篇SCI收录3篇,SCI引用频次36次,其中1篇被引22次,1篇被引14次,中文论文5篇共被引6次。研究结果多次参与国际及全国性学术会议交流,并获得国家自然科学基金面上项目资助1项,四川省应用基础项目资助1项。本项目的研究促进了学科的建设和人才培养,已培养博士、硕士研究生共10余名。
四川大学 2016-04-29
中医推拿实训教学系统 实训一体机
产品概述: 中医推拿实训教学系统:包含真实成人大小背部推拿模型与中医推拿实训教学系统,模型采用硅胶外皮,手感逼真,解剖标志明显,可多次重复进行推拿手法练习。背部模型内置精密压力传感装置,实时与电脑进行互联通信,结合最新的计算机三维技术,通过虚拟仿真技术,将推拿学的手法、力度、频率参数等进行呈现,并可进行穴位学习,加深穴位认知,还可通过考试考核检验学习成果,方便对比教学。 一、实训功能 *1.1、推拿力度:通过平滑模糊的热力色块展示推拿区域推拿力度的大小;柱形图实时体现推拿练习的力度值大小,可与标准值对比学习。 1.2、标准频率:动态实时波形图反馈推拿标准频率、力度等内容,方便对比。 *1.3、操作频率:动态实时波形图实时反馈推拿力度的变化,同时数据显示单位时间内推拿的次数。 *1.4、实时视频:可以通过自带摄像设备实时录制影像,方便学生查漏补缺,及时纠正错误。 *1.5、实时实训:在仿真背部模型上进行推拿练习,获取推拿的部位、力度、区域边界,同时软件上3D虚拟人体同步显示此次推拿手法的各项数据。 1.6、手法展示:推拿操作时可在虚拟仿真软件里面实时反馈。 1.7、推拿部位:在仿真模型背部施力或力度变化时,虚拟仿真软件的三维部位实时反馈。 *1.8、区域边界:对按摩区域的认知,通过实时实训检测对比区域边界。 1.9、推拿手法:包含多种推拿手法的视频教学,可调节视频倍速与音量。 *1.10、范例录制:教师端自定义范例并储存,学生端以此作为练习和考核标准。 1.11、实训考核:推拿手法配合仿真背部模型进行推拿实训考核。 二、软件功能 *2.1、推拿手法:包含①基本手法:一指禅推法、一指禅偏锋推法、㨰法、揉法、摩法、推法、按法、点法、拿法、拨法、抖法、屈伸法、背法、擦法、抹法、指压法、捏法、搓法、拍法、击法、弹法、振法、摇法、拔伸法、扳法(脊柱扳法)、其他扳法等视频教学;②复式和特殊手法:拿揉法、牵抖法、推摩法、扫散法、捏脊法、踩蹻法等视频教学;每种手法都详细注解了该手法的定义、术式、要领、应用、按语等内容; *2.2、穴位认知包含十四经络和经外奇穴及其所属穴位≥800个(包含双侧),点击穴位可直观了解穴位所在位置。针对每条经络及穴位的点位、解剖位置、主治病症、异常情况均有详细释义,并可以利用三维虚拟数字人体交互操作使用。 2.3、经络循行:通过三维动效形式展示,可直观了解人体经络循行。 *2.4、可对数字模型进行放大,缩小,平移,一键初始状态,一键返回主页面,一键从前、后、左、右、上、下六视图切换等多种操作。 2.5、系统设有多种背景颜色适配多种场景。 2.6、语音功能:针对详细注解内容,进行对应的语音讲解。 2.7、透明功能:可一键透明皮肤,肌肉,骨骼,也可以调节不同层级的透明度,利于学习针灸腧穴对应的内部解剖结构。 *2.8、身体层级:可对皮肤、肌肉、骨骼、脏器、血管、神经等解剖系统进行隐藏和显示。 2.9、文字介绍:点击任意腧穴都可以显示其名称,介绍等信息。 2.10、即触即显:任意点击某个腧穴,系统立即显示其名称及对应结构注释。 2.11、骨度分寸:以《灵枢·骨度》里的人体各部的分寸为基础,用于腧穴定位的方法。根据当前学习的穴位,一键获得根据骨度折量定位法得出的位置信息,更方便腧穴认知。 2.12、对称穴位:不仅可以学习单侧的经络穴位,更方便进行对侧穴位的认知学习。 2.13、截图:可对系统界面进行截图保存。 *2.14、常见的危险穴位具有特殊标记,详细信息包含针刺异常情况表现及情况处理。 三、考试管理功能参数 *3.1、教师端功能 试卷管理:可以调用内置试题库,编辑试题组成试卷。 学生管理:学生信息的导入和编辑管理。 考试结果:实时查看考核结果。 智能分析:通过对考试结果的分析,方便教师掌握学生实际状况。 *3.2、学生端 考试模式设置:可以实时接收试题库,实时进行考试。 实时提交:实时显示考核结果并记录进个人中心,方便查看。 实时视频:通过自带摄像设备进行推拿实训视频实时录制。 3.3、个人中心 个人考试记录:可以查看推拿练习记录、考核记录详情,也可删除相关记录,方便进行针对性的练习。 记录详情:可以查看操作记录回放及各项具体操作数值变化。 个人注册登录:登录个人账号查看个人相关信息。 个人设置:可以针对性的进行个性化设置。 四、智能化教学管理系统 1、可将教师机的屏幕信息实时分享到学生机上,此过程中,学生机无法进行其他操作。 2、可将某一学生机的屏幕信息分享到其他学生机或教师机上。 3、教师机可给学生机分发文件、图像和视频。 4、教师机可单独给某个学生机发送文本消息。 5、教师机可远程控制学生机界面。 6、教师机可截取任意学生机屏幕界面。 7、教师机可锁定学生机操作。 8、教师机可对学生机进行远程的开关机。 9、教师机可远程打开学生机的网站和启动程序。 五、配置清单 1、多功能一体台车:符合人体工程学设计的一体台车。 2、电脑一键开机,启动带有灯光提示,可旋转屏幕支架。 3、电脑配置:intel i5处理器、 8G 内存、 SSD高速固态硬盘、独立显卡支持高清输出、24寸高清显示器。 4、人体高仿真硅胶背部模型一个,硅胶材质,手感真实,可触及脊椎等骨性标志。 5、仿真背部设备随电脑主机的供电情况而开启与关闭。 六、中医推拿实训仿真系统V1.0 一套
中启新创(郑州)智能科技有限公司 2026-03-04
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