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一种治疗脑血管与心血管疾病的药物组合物及其制备方法和用途
本成果属于很少见的弥足宝贵的“脑心同治”的发明专利。心脑血管疾病和癌症一直是人类健康的第一大杀手,患病人群与死亡率都居高不下,一直是各国药企追逐的热点,也是我国厂家企盼的品种。但纵观我国所开发的相关品种,单治脑血管或单治心血管的多,而“脑心同治”的品种极少。然而,在临床就诊的脑血管与心血管疾病患者中,脑血管病和心血管病兼有是临床十分常见的症状,二者亦相互影响,并且互为诱因。因此,开发对脑血管病和心血管病同时产生效应的药物非常必要。 二是本成果避免了其他中西品种都具有的较严重毒副作用。目前,针对脑血管和心血管疾病,西医多采用强心、利尿及扩张血管等药物治疗,但这类药物长期使用会对人体带来严重的毒副作用,如以硝酸甘油为代表的硝酸甘油类制剂为目前心血管疾病常用药,但是此类药物具有较大的副作用,例如出现头痛、面红、耳鸣、眩晕、血压下降、心动过速等,长期使用会产生耐药性,另外青光眼、脑出血、颅内高压患者必须忌用。 那么,现有的中成药品种有没有副作用呢?当然也有。在临床上也已有一些治疗脑血管或治疗心血管疾病的中成药,但其中很多都属于“救急”的品种。很多“救急”的药物,都有较严重的毒副作用,西药最甚,中成药也不例外,只可用于“救急”,而不宜长久服用,然而所有患者却都需长期服药,其中绝大多数患者还需终身服药。如治疗冠心病的冠心苏合丸即含有乳香、冰片、青木香、檀香、苏合香油等成分;另一品种复方丹参片也含有冰片等。这些芳香药成分很耗伤人体气血津液,久服对病情反而不利。但是,我们合作的品种(专利)却几乎没有任何毒副作用。同时,脑血管与心血管疾病在急救之后,需要继续采取有效的治疗,并且,在“救急”之后就必须尽快跟进的继续治疗,才是最重要的、治本的治疗,而在临床上,恰恰西药缺乏这方面的有效品种,而相关的中成药也不常见,特别是同时治疗脑血管与心血管疾病的中成药和西药更是严重缺乏(我们的专利品种则是适于马上跟进继续治疗,可长期服用的“长效品种”)。 三是本成果具有较好的临床疗效。当然,“疗效”并不等同于“治愈”,这一点须首先要说清楚。本成果(专利)中组方的很多药味,大多是经过多年临床反复验证过对“脑心血管病”卓有疗效的品种(但其中水蛭必须用吸血水蛭,否则便没有疗效——水蛭专家多次试验证明只有吸血水蛭才含有有效成分)。
成都中医药大学 2015-04-22
四川省基层医疗卫生机构实施国家基本药物制度的效果评价
四川省基层医疗卫生机构实施国家基本药物制度的效果评价
成都中医药大学 2015-05-24
具有酸激活特性的抗菌肽 AMitP 及其合成和在制备抗肿 瘤药物中的应用
肿瘤是威胁人类健康的重要疾病之一。化疗是治疗肿瘤或减缓肿瘤生长的一种有效的常规方法。但是多数传统的抗肿瘤药物选择性差、毒副作用强,以及肿瘤的多药耐药等原因严重影响了临床疗效(Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98)。提高选择性成为发展抗肿瘤药物需要解决的关键问题。因此现在迫切需要发展一类广谱、高选择性、具有新的作用靶点和作用机制的药物。 抗菌肽(antimicrobial peptide)一般是由少于 50 个氨基酸构成的双亲性阳离子多
兰州大学 2021-04-14
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
项目简介研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明 FuCS 九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的 FuCS 九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于 FuCS 独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成 FuCS 九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高 FuCS 的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前 FuCS 分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔项目团队 团队由药学院李中军教授领导。李教授是北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室学术委员会成员,北京大学药学院学术委员会成员,其在糖类药物的基础研究与技术开发方面具有 30 年的实操经验。获得包括施维雅科学奖在内的众多学术荣誉,发表超过 150 篇 SCI 论文,拥有超过 20 项授权发明专利。团队成员包括 3 名副教授,1 名讲师,5 名博士研究生及 10 名硕士研究生。李教授领导的团队与国内领先的疫苗生产企业康希诺生物股份公司保持密切的合作关系;李教授本人曾长期担任上市公司——深圳信立泰股份公司的独立董事;李教授曾开发一条红景天苷的合成工艺并成功实现了技术转让。李教授在国内糖化学与糖类药物领域积累了深厚的学术经验,拥有广泛的人际关系。应用范围 临床抗凝血用,包括手术抗凝血,居家日常抗凝血使用等。项目阶段 候选药物(细胞水平研究阶段)。知识产权 已申报两项中国发明专利:  1、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖及其制备方法、组合物和用途,申请号:2018107787336  2、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖糖簇及其制备方法,申请号 2017103131376合作方式 技术入股、技术转让。
北京大学 2021-04-13
具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物
本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物,包括:(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成;(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成;(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成,并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于:本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法,并进行了药理学分析,证明该化合物的具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据
青岛大学 2021-04-13
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。 前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于FuCS独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔。
北京大学 2021-04-11
一种构建蔷薇科原始染色体的方法
本发明提供了一种基于生物信息学的方法构建蔷薇科原始染色体的方法及其应用。本发明方法是通过对比苹果、草莓和梅花三个蔷薇科已知基因数据,鉴定同源基因,确定参考物种染色体间关系,确定已测序物种与参考物种染色体间关系,从而构建蔷薇科原始染色体和确定测序物种从祖先染色体的进化历史。
北京林业大学 2021-02-01
一种刺槐的离体培养和植株再生的方法
本发明公开了一种刺槐的离体培养和植株再生的方法,以不同胚龄的合子胚为外植体,以ms基本培养基+mes?500mg/l+谷氨酰胺250mg/l+水解酪蛋白500mg/l+萘乙酸0.1-1.0mg/l+6-苄氨基腺嘌呤0-1.0mg/l+蔗糖30g/l+琼脂6g/l为体细胞胚诱导培养基,直接诱导获得刺槐体细胞原胚,然后进行体细胞胚的成熟、萌发、壮苗培养获得再生植株。本发明方法中体细胞胚的诱导率高,每个外植体平均体细胞胚数达到5.4-10.8个;体细胞胚萌发率、移栽成活率高,可以在短期内形成大量优良的刺槐再生植株,是工厂化大规模生产刺槐植株的简便、快捷的技术体系。
北京林业大学 2021-02-01
一种天然高乳化性油脂体粉末及其制备方法
本发明公开了一种天然高乳化性油脂体粉末及其制备方法。油脂体的制备方法包括如下步骤:(1)将原料玉米胚芽破碎;(2)将破碎后的玉米胚芽与水混合,在碱性条件下进行第一次浸提;(3)将浸提后的混合物料进行磨浆;(4)将磨浆后的混合物料进行第二次浸提;(5)将第二次浸提后的混合物料进行过滤,收集滤液;(6)将滤液进行离心,收集上层物料,即可得到所述油脂体。本发明方法提高了油脂体的得率,方法无毒简便,成本较低,适合工业化;通过添加外添蛋白和均质使得油脂体乳液具有良好的乳化稳定性和抗氧化性,粉体在室温下有良好的储藏性能,可作为植脂末更健康的替代品。
中国农业大学 2021-04-11
树状两亲体结构化高效水处理剂
水中微量痕量污染物的清除仍是科技界的严重挑战技术。微量污染物的累积作用和毒害作用正在引起人们的重视。当前缺乏的是低成本、低投入、高效和易推广的技术。常规吸附剂如活性炭虽然易从水体分离,但由于表面缺乏精细电子和拓扑结构,难以捕捉微量痕量污染物。本项目致力于开发一种表面精细结构化的、能大规模生产的高效水处理剂。最近我们发现用树状两亲体可以调控浓乳液聚合,提供了一种直接大规模获得表面结构化材料的方法。由于树状两亲体不仅能在界面组装,自身还能提供各种期望的电子环境和拓扑环境,从而高效地与各种客体分子互补,使捕捉微量客体分子成为可能。另一方面,随着大量树状体被报道,有数种已经商业化,由此衍生的树状两亲体容易实现规模化生产。理论上讲,各种树状两亲体可同时参与稳定浓乳液,形成类似斑豹的表面结构,这进一步为同时清除广谱微量水污染物提供了可能。初步研究表明,这类吸附剂能创纪录地将水中典型致癌芳烃降低到十亿分之一以下;典型有机离子的浓度降低到千万分之一以下。该材料不会向水中带来任何新污染物,能保证优质饮用水的获得。
同济大学 2021-04-11
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