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9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物
【发 明 人】顾薇；陈军；杨希雄；陆姗姗；严旭 【摘要】 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题，本发明提供9-NC-环糊精包合物，其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物；具体制备方法为：将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中，并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发；所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上；同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果；用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合，进一步验证工艺的可靠性。由此，包合物可被开发成为液体制剂，也可改善9-NC固体制剂的体内吸收，提高生物利用度。
南京中医药大学
2021-04-13
一种高效催化合成喹啉类衍生物的方法
（专利号：ZL 201410460926.9） 简介：本发明公开了一种高效催化合成喹啉类衍生物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中活泼α-甲基或亚甲基羰基化合物与2-氨基苯乙酮的摩尔比为1∶1，多磺酸根酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用2-氨基苯乙酮的7～10％，反应溶剂75％乙醇水溶液的体积量(ml)为2-氨基苯乙酮摩尔量(mmol)的3～5倍，回流反应时间为5～25min，反应结束后冷却至室温，过滤，所得滤渣真空干燥得到纯喹啉类衍
安徽工业大学
2021-01-12
高效生物催化合成烟酸关键技术研发及产业化
烟酸又称维生素 PP 或维生素 B3，是人体必需的 13 种维生素之一，作为药物中间体及饲料或食品添加剂具有广阔的国内外市场，全球烟酸市场在 8 万吨以上，目前主要采用化学法生产。 本项目打通了生物转化 3-氰基吡啶制备烟酸的工艺路线，建成了国际上首条烟酸生物法生产线，技术水平达到国际领先。项目获得了自主知识产权菌种、建立了腈水解酶的高效表达和系统改造技术、构建了固定化和高浓度转化体系；腈水解酶发酵酶活及烟酸转化产量均为目前国际报道的最高水平。已建成年产2000 吨烟酸生物法生产线，相比传统化学合成工艺节约能耗 30%以上，降低污染物排放 70%以上。在 Catal Sci Tech，ChemCatChem，Crit Rev Biotechnol 等国内外期刊发表论文 20 余篇，1 篇入选BioMed 数据库 Highly accessed 论文；213受邀合编英文专著 1 部；申报国家发明专利 15 项，其中已授权 9项。
江南大学
2021-04-13
金属卟啉仿生催化氧化合成含氧有机化学品
含氧有机产品如己内酯、环氧环己烷均是重要的有机合成中间体。己内酯主要用于合成聚己内酯和与 其它酯类共聚或共混改性，其中聚己内酯具有独特的生物相容性、降解性以及良好的渗透性，在环保和医 用材料方面具有广泛的应用。环氧环己烷开环反应可制备大量中间体，是合成盐酸苯海索、农药三环锡、 克螨特、1,2-环己二醇、聚碳酸酯等的重要原料，广泛应用于医药、农药、固化剂、增塑剂等领域。由于 己内酯和环氧环己烷的合成存在生产的安全性和产品的稳定性等方面的难题，因此其合成技术难度大，目 前只有美、英、日等国的很少几家公司在生产，而我国主要依靠进口。 仿生催化氧化技术就是模拟血红素的活性中心结构，通过设计合成与酶结构相似的化合物，模拟与酶 催化反应相似的反应历程，实现温和条件下的催化氧化过程。本技术以氧气为氧化剂，以类酶结构的化合 物为催化剂，实现在温和条件下环己酮、环己烯高选择性氧化制得己内酯和环氧环己烷的仿生催化工艺。 本技术成果已申请国家发明专利，是我国拥有自主知识产权的制备己内酯和环氧环己烷新工艺，目前正处 在中试阶段。本技术成果填补了目前氧气氧化环己酮、环己烯制备己内酯和环氧环己烷的国内外技术空白。
中山大学
2021-04-10
一种基于感兴趣目标增强的极化合成方法
本发明公开了一种基于感兴趣目标增强的极化合成方法，本发明利用各种有效的像素极化目标分解 算法获取极化分量，同时考虑各个极化分量的空间信息，构造局部区域的极化特征图像集；在图像集中， 以可视化为目的，通过聚类得到三个内容准互补的图像子集；利用图像子集的稀疏表示，选取最具代表 性的极化特征作为极化合成分量；由极化合成分量构造合成图像。获得的极化合成图像充分展示了感兴 趣目标的极化信息。本发明可有效提高感兴趣目标的可视性和可读性。
武汉大学
2021-04-14
一种绿色催化合成螺羟吲哚衍生物的方法
（专利号：ZL 201410114721.5） 简介：本发明提供一种绿色催化合成螺羟吲哚衍生物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中靛红、丙二腈和β-二酮的摩尔比为1：1：1，碱性离子液体催化剂的摩尔量是所用靛红的2～5%，反应溶剂水的用量(ml)是靛红摩尔量(mmol)的2～5倍，反应温度为80～100℃，反应时间为8～35min。反应结束后冷却至室温，抽滤，所得滤渣用90%乙醇水溶液(质量比)进行重结晶、干燥后得到纯螺羟吲哚衍生物
安徽工业大学
2021-01-12
光变色聚合物材料
光致变色聚合物具有光学各异性的晶体所特有的双折射性，在某个温度范围内兼有液体和晶体二者特性，也称为流动的晶格。具有变色聚合物的多数物质呈现螺旋状分子结构的有机化合物构成，多数为液晶聚合物，通常螺距（P）在可见光范围内，当螺距为可见光区某一波长时，就显示对应的色彩，如红、绿、蓝色，三基色是显示各种颜色的基础，三基色按照不同的比例合成产生千万种颜色的变化。自发现100多年了，在几度至几十度，能达到宽温100℃以上的变色材料很少，特别是变色聚合物研究起步晚，变色区间窄而不稳定，东北大学制备的变色聚合物宽达250℃以上，最高达300℃以上，居国际领先，宽温变色物质为应用提供技术基础。变色聚合物具有下列独特性能： 1.修复功能，表明材料可以在高低温之间反复使用。 2.光致变色性能。选择反射与选择透过：在外界光源照射下，垂直于观察绿色聚合物膜时，看到绿色，即反射绿光，而透过光为红光，即选择透过；Bragg反射：斜观察绿板为蓝色或蓝紫色，取决于观察角度。这种独特性能是其它物质不具有的。以上性能性能用于防伪具有原创性。 本项目经过十几年的理论与技术创新研究，发明并研制出具有选择反射的光功能高分子材料，实验研究表明，它具有独特的光学、电学和热学性能，除可用作不可复制的防伪材料（它是集一级、二级和三级防伪于一身的防伪材料）外，还可以在光学（如光学开关、屏蔽材料）、轻工（如服装、装饰、涂层、纺织）、信息（新型大容量信息存储材料）等领域获得奇特的应用。 从表中可见彩色聚合物无论在研究与生产都具有原创性与先进性 获7项专利，核心技术获得国家技术发明二等奖。
东北大学
2021-04-11
物联网手术机器人
目前，中国医疗器械的发展速度令世界都为之侧目。中国最新研发的医疗器械产品也走在了国际医疗器械行业的尖端。2010年中国医疗器械总产值已达1000亿元，在世界医疗器械市场上的份额占到5%。我们的手术机器人有三个部分组成：①手术医师的操作主控台。②机械臂、摄像臂和手术器械组成的移动平台。③三维成像视频摄影平台。实施手术时外科医生不与患者直接接触，通过三维视觉系统和动作标定系统操作控制，机械手臂的前端安装各种特殊的手术器械模拟外科医生的技术动作。
南京工业大学
2021-04-13
物联网保安机器人
越来越多的公司正在使用机器人来帮助甚至代替人类来完成类似保安工作。保安机器人能侦测异常行为，例如夜间穿过建筑物的人，然后向远程安全中心报告。为了像人类保安一样工作，在圆顶形机身中集中装配了摄像头，传感器，导航设备、电动马达，以及大型充电电池和计算机。它有两个高清摄像机，一个车牌识别摄像机，麦克风。机器人的任务主包括①巡视、记录、查询②判别可疑人物、物体③访客登记、带路④信息宣传与发布。GPS系统和激光测距仪帮助机器人巡逻时制定路线、规避障碍。
南京工业大学
2021-04-13
聚合物驱破乳剂
本项目以聚合物驱采出液为研发的重点，以 TL 为起始剂(TL 为多乙烯多 胺、甲醛、双酚 A 为原料合成的起始剂)合成开发出具有多枝型的聚醚原油破乳 剂，形成了包括 15 种二嵌段、15 种三嵌段、3 种三嵌段的破乳剂系列产品，目 前已完成中试试验。
山东大学
2021-04-13