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质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂,为奥美拉唑的S型异构体,同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下,埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺,与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键,使酶失活,对胃酸分泌最后一步实现阻碍,从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关,一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元,2008年达到52亿美元,2009年达到49.59亿美元。目前,美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂,2005年批准静脉注射剂。同时,国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片,2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂,并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元;在中国市场40mg(以埃索美拉唑钠计)为150元/支,销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势(1)确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料,经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线,以4-甲氧基苯胺计,总收率为28.3%;  (2)攻克了终产物纯化等系列难题,最终产物纯度优于美国FDA标准;(3)对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化,中间体产率达90%以上。(4)对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析,包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等,并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构,利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属,证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。
南京工业大学 2021-04-13
拉压循环试验弹簧限位式试样固定装置
拉压循环试验弹簧限位式试样固定装置,由下位夹具和上位夹具组成,下位夹具包括与试验机底部加载座连接的下接头、固定试样的下端帽、连接下接头与下端帽的下链条、第一中心限位机构、第二中心限位机构和第一液压机构;上位夹具包括与试验机顶部加载座连接的上接头、固定试样的上端帽、连接上接头与上端帽的上链条、第三中心限位机构、第四中心限位机构和第二液压机构;各中心限位机构均由弹簧限位组件、支撑件和转接板组成,弹簧限位组件包括圆环形支座、三根螺杆、三个带有外螺纹和内螺纹的螺套、三根限位弹簧和三个限位体;第一液压机构、第二液压机构均包括圆环形活塞及与圆环形活塞组合的圆环形油缸。
四川大学 2016-10-10
一种用于表面增强拉曼光谱检测的装置
本实用新型提供一种用于表面增强拉曼光谱检测的装置,包括盒体、开设在盒体上端的扫描窗口和 溶剂注入窗口,所述盒体底部嵌设有吸附层,所述的吸附层与溶剂注入窗口连通,所述的扫描窗口底部 设有浓缩层,所述浓缩层与吸附层连通,所述的盒体顶部设有封闭盖 A 和封闭盖 B,分别用于封闭溶剂 注入窗口和扫描窗口,所述的盒体底部设有底盖,用于封闭吸附层,所述的吸附层为多孔材料,所述的 浓缩层为表面具有密集排列微纳米阵列的吸附垫,结构中,在微纳米阵列前端的表面上沉
武汉大学 2021-04-14
一种斜拉桥拉索水路的模拟装置及方法
一种斜拉桥拉索水路的模拟测试装置及方法,装置的组成是:试验用斜拉索两端分别通过上下二根悬吊弹簧与四边形的钢框架上下边框相连,下方的悬吊弹簧中串联弓形应变式传感器;斜拉索的两端还设有加速度仪,斜拉索的二端还与阻尼器的连杆固定连接,阻尼器固定安装在钢框架的侧框上;钢框架下部的一角铰接在转盘上,钢框架的下边框与转盘之间设有千斤顶;斜拉索上方设置有喷水装置,钢框架的侧边框上方安装有摄像机。该装置能更准确地测试斜拉桥拉索的水路,测量精度高,结构简单,为研究斜拉桥的雨振现象提供更加可靠、客观的依据,为斜拉桥的设计与施工提供可靠的保证。
西南交通大学 2016-10-20
专家报告荟萃㉑ | 吉林大学农学部学部长杨振明:主动担当作为,服务农业强国——吉林大学新农科建设实践
从吉林大学农学部的历史进程与发展出发,并从四个方面深入探讨了吉林大学新农科建设实践。
高等教育博览会 2025-07-07
一种匹莫苯丹的化学合成方法
本发明公开了一种匹莫苯丹的化学合成方法,其步骤为:在混合有机溶剂中,在复合催化剂作用下,乙酰苯胺和2‑甲基‑3‑甲氧羰基丙酰氯反应生成3‑对乙酰氨基苯甲酰基丁酸甲酯,再与硝化试剂反应得到3‑(4‑乙酰氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸甲酯,然后3‑(4‑乙酰氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸甲酯在醇类溶剂中与碱回流反应得到3‑(4‑氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸,3‑(4‑氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸与水合肼回流反应得到4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(4‑氨基‑3‑硝基苯基)‑3(2H)‑哒嗪酮,4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(4‑氨基‑3‑硝基)‑3(2H)‑哒嗪酮在无水甲醇中与锌粉还原得到4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(3,4‑二氨基苯基)‑3(2H)‑哒嗪酮,4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(3,4‑二氨基苯基)‑3(2H)‑哒嗪酮与对甲氧基苯甲醛回流反应得到匹莫苯丹。本发明反应步骤少,操作安全方便,成本低。
青岛农业大学 2021-04-13
邻苯二甲酸酯污染土壤的修复方法
本发明涉及一种邻苯二甲酸酯污染土壤的修复方法,具体为以下三种方式中的任一种:(1)在污染土壤中种植绿豆;(2)在污染土壤中施加绿木霉F7;(3)在污染土壤中种植绿豆,并联合施加绿木霉F7;所述绿木霉F7的分类命名为Trichoderma virens,已保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心,保藏编号为CGMCC No.3.17613。绿木霉F7对PAEs有良好的利用
青岛农业大学 2021-01-12
一种海杂回交扇贝耐低温品系的选育方法
本发明涉及一种海杂回交扇贝耐低温品系的选育方法,其特征是首先选择海湾扇贝与紫扇贝杂交一代家系或群体中生长速度快、耐低温能力强的个体,作为种贝;再利用上述杂交一代中耐低温能力强的个体与海湾扇贝精子回交建立回交家系或群体;然后通过至少三次耐低温育种核心群的选育,即可培育出耐低温品系。由于本发明采用生长速度快,杂交优势显著的海紫杂交一代为母本,再通过与海湾扇贝(父本)回交将海湾扇贝的抗冷基因聚合到海杂回
青岛农业大学 2021-01-12
一种杂海回交扇贝耐低温品系的选育方法
本发明涉及一种杂海回交扇贝耐低温品系的选育方法,其特征是首先选择海湾扇贝与紫扇贝的杂交一代家系或群体中生长速度快、耐低温能力强的个体,作为种贝;再利用杂交一代中耐低温能力强的个体与海湾扇贝卵子回交建立回交家系或群体;然后经至少三次耐低温育种核心群的选育即可。由于本发明采用生长速度快,杂交优势显著的杂交一代为父本,再与海湾扇贝(母本)回交将海湾扇贝的抗冷基因聚合到杂海回交一代中,并以杂海回交一代中内
青岛农业大学 2021-01-12
广州海格通信集团股份有限公司
广州海格通信集团股份有限公司(股票简称:海格通信,股票代码:002465)是国家创新型企业、全国电子信息百强企业之一的广州无线电集团的主要成员企业。海格通信是国家火炬计划重点高新技术企业、国家规划布局内重点软件企业,自2003年起连续入选中国软件业务收入前百家企业,拥有国家级企业技术中心、博士后科研工作站、广东省院士专家企业工作站,是全频段覆盖的无线通信与全产业链布局的北斗导航装备研制专家、电子信息系统解决方案提供商。 创立于2000年的海格通信,其历史可追溯到1956年,前身是诞生于计划经济时期的广州无线电厂(国营第七五〇厂)。2000年8月1日海格通信成立,2010年8月31日实现A股上市,公司是行业内用户覆盖最广、频段覆盖最宽、产品系列最全、最具竞争力的重点电子信息企业之一,行业领先的软件和信息服务供应商。公司主要业务覆盖“无线通信、北斗导航、航空航天、软件与信息服务”四大领域。 通过“产业+资本”双轮驱动,海格通信实现了新的跨越式发展,目前总资产超过100亿元,形成了“广州、北京、深圳、南京、成都、杭州、西安、武汉、长沙”等地域布局。全资子公司海格怡创是业界具有领先优势的通信信息技术服务商。控股子公司摩诘创新于2016年2月实现新三板挂牌(证券代码:836008),2017年,海格通信收购高新技术飞机零部件制造企业驰达飞机,拓展航空航天板块业务。 海格通信高度重视自主创新,坚持每年高比例投入技术研发,集结了一支高素质、稳定的骨干人才队伍,其中博士、硕士、学士占员工总数的50%,包括国务院津贴专家、全国“五一”劳动奖章获得者、广东省劳动模范、广州市劳动模范、广东省“五一”劳动奖章获得者、经理人及各类专业技术人员。 展望未来,围绕“以全球的视野,将海格通信建设成为无线通信、导航领域的最优秀现代企业”的战略目标,海格将坚持“高端高科技制造业、高端现代服务业”的战略定位,走“科技+文化”发展之路,朝着“我们的征途是银河天路”的伟大梦想迈进!
广州海格通信集团股份有限公司 2021-02-01
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