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氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ,商品名波立维 (Plavix) ,是抑制血小板聚集的药物。年销售额超 过百亿美元,是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物,酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯 不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污 染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶,将其与葡萄糖脱氢酶共 克隆表达于大肠杆菌中,使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲 酯的不对称还原,使用廉价的葡萄糖作为辅底物,反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶, 反应体系简便,原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%,光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1 类似物及其合成和应用
阿片类镇痛药物主要通过与 μ 阿片受体结合发挥其镇痛作用。1997 年 μ 阿片受体的内源性配体内吗啡肽被发现后,科学家们对其进行了广泛深入的研究。研究表明,内吗啡肽通过与 G 蛋白偶联的 μ阿片受体结合,参与了包括痛觉、呼吸、心血管、胃肠、内分泌、行为等诸多功能的调节,其主要作用体现在镇痛功能上。其中内吗啡肽-1 ( Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 , EM-1 )具有优于内吗啡肽 -2(Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2,EM-2)的治疗学特性,如奖赏行为与镇痛作用的分离,耐受的形成
兰州大学 2021-04-14
.异烟肼咖啡酸酰胺化衍生物及在抗结核杆菌药物中的应用
用于耐药性结核病的治疗,为制备抗结核杆菌药物提供了一个新 的选择,解决了已有异烟肼衍生物不能有效抑制耐药性结核杆菌、易 引起肝损伤等问题,该衍生物在抑制耐药性结核杆菌活性方面高于异 烟肼,而且不易引起肝损伤。
兰州大学 2021-04-14
一种掺杂钴酸镧纳米棒阵列气敏传感器的制备方法
本发明公开了一种掺杂钴酸镧纳米棒阵列气敏传感器的制备方 法,适合锶、铈、钯等元素掺杂钴酸镧纳米棒阵列气敏传感器的制备。 本方法采用阳极氧化法制备纳米棒阵列模板,采用溶胶凝胶法在模板 上形成掺杂钴酸镧纳米棒,并采用晶种的方式将纳米棒与电极基板接 触。该方法可以完好的保留纳米棒的形貌,并能在室温下对一氧化碳 有较好的响应。采用该方法制备的室温一氧化碳传感器结构简单,性 能优异。
华中科技大学 2021-04-14
聚((甲基)丙烯酸-b-丁二烯)嵌段共聚物及其制备方法
本发明公开了一种聚((甲基)丙烯酸-b-丁二烯)嵌段共聚物及其制备方法。它是将0.5~10重量份的双亲性大分子可逆加成断裂链转移试剂加到20~80重量份水中,形成水相;将水相和0.001~0.05重量份引发剂一起移入高压反应釜,搅拌中通氮气排氧10~30分钟,抽真空,重复2~3次,加入5~30重量份丁二烯,加热升温至60~80℃,聚合反应3~20小时,冷却出料。本发明流程设备简单,过程环保节能,产物聚((甲基)丙烯酸-b-丁二烯)嵌段共聚物在胶粘剂、相容剂、分散剂等许多领域有良好的应用前景。
浙江大学 2021-04-13
2023中关村论坛开幕式发布十项重大科技成果 涉区块链、量子计算等
今晚,2023中关村论坛在京开幕,开幕式上发布了北京国际科技创新中心建设十项重大科技成果。
央视新闻客户端 2023-05-26
运用核酸适配体与溶菌酶特异性识别并形成G四链体进行荧光显现潜指纹的方法
本发明涉及潜在指纹显现技术领域,具体的说是一种运用核酸适配体与溶菌酶识别,形成G四链体扦插荧光分子进行荧光检测潜指纹的方法。所述包括以下步骤:①按捺指纹:在样品表面获得汗潜指纹;②配制荧光显色溶液:将DNA溶解于包含NaCl、MgCl2和KCl的Tris?HCl缓冲溶液中,然后加入NMM溶液充分混合;③荧光显现潜指纹:将步骤②得到的溶液滴涂到步骤①的潜指纹样品表面反应后,用去离子水快速清洗干燥后的
青岛农业大学 2021-01-12
基于地震动信号反演的重大地质灾害(链)事件与风险一体化预警方法
我国是世界上受自然灾害影响最为严重的国家之一,地质灾害监测预警是最有效的减少人员伤亡的技术途径。针对我国广大山区难以全面实施具体灾点的精细观测和区域监测预警精度不能满足精准预警需求的局限,本团队利用大规模地质灾害起动和运动过程中产生的地震动信号与信号携带灾害的物理力学特性信息的原理,利用微弱信号处理与分析技术,提取地震动信号对应的灾害属性信息,进行灾害事件的预警;利用基于地震动信号与数值模拟耦合分析技术,反演灾害动力学参数、灾害运动和演化过程;结合灾害动力学和运动模型,快速计算灾害危害范围和危害能力
清华大学 2021-04-14
将 CO2 应用于二甲醚合成的化学链 CO2 重整甲烷方法及装置
本发明提供了一种将 CO2 应用于二甲醚合成的化学链 CO2 重整甲烷方法,具体为:在 CH4 氧化反应器中,Fe3O4 与 CH4 发生氧化还原反应生成 H2、CO 和 FeO,将 H2、CO 作为二甲醚合成气源,将 FeO 转移至 CO2 还原反应器;在 CO2 还原反应器中,FeO 与 CO2发生氧化还原反应生成 CO 和 Fe3O4;将 CO 作为二甲醚合成气源,将 Fe3O4 返回至 CH4 氧化反应器。本发明还提供了实
华中科技大学 2021-04-14
中国科大在常压二氧化碳加氢制备长链烯烃研究中取得新进展
中国科学技术大学合肥微尺度物质科学国家研究中心和化学物理系曾杰教授研究团队设计构筑了铜-碳化铁界面型催化剂,实现了常压下二氧化碳加氢高选择性制备长链烯烃。
中国科学技术大学 2022-06-02
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