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天然药物全合成研究取得重要进展
秋水仙碱(Colchicine)是国际上第一个报道具有阻止微管蛋白转换,进而导致细胞死亡的天然产物。秋水仙碱具有许多优秀的生物活性,例如,是治疗急性痛风的特效处方药,也是美国FDA批准的唯一用于治疗家族性地中海热疾病的药物,患者需要终生服用。但是,由于秋水仙碱对人正常组织的毒性很大,严重者可致肾衰竭,并引起死亡。秋水仙碱在全合成历史上也是具有里程碑式的明星分子,其全合成的难度相当大:如何立体选择性、区域选择性、以及高对映选择性的构建6-7-7三环体系,具有很大的合成挑战性。自分离后,它吸引了众多世界合成化学家的研究兴趣,截至目前,有四篇全合成和十几篇的形式全合成报道,但是合成路线繁琐且效率很低,难以满足各种研究需要。其中,哈佛大学Woodward教授(诺贝尔获得者),23步,未知产率;Scripps研究所Eschenmoser 教授(世界著名化学家),22步,总产率为0.00006%。为此,开发一条高效简洁的秋水仙碱合成方案,并通过结构修饰合成其类似物,寻找高效低毒的、具有自主知识产权的药物先导化合物,将具有非常重要的学术与社会意义
南方科技大学 2021-04-13
发展循环经济的政府制度创新研究
北京工业大学 2021-04-14
高性能纳米沥青的开发与研究
北京工业大学 2021-04-14
汽车辅助制动装置的研究与开发
随着汽车的技术进步,现代汽车发动机功率已经比过去增加了 2~3 倍,汽车的行驶速度大幅度提高,这意味在同样的制动条件、同样的时间内,现代汽车的制动器要产生更多的热量,要承受更多的热负荷。然而现在的车辆制动器虽经多方面改进,如加宽制动鼓和摩擦片的尺寸,改变摩擦片材料配方,鼓式制动改为盘式制动等,但都无法从根本上解决问题。受空间尺寸的限制,现有车轮制动器的散热能力始终是有限的,其制动性能最多仅比原来提高 1.2 倍。频繁或长时间制动后,温升过高不可避免,制动负荷过大的问题更加突出。若这些制
江苏大学 2021-04-14
橡胶颗粒路面应用技术的研究
针对西部的气候和环境特点,对采用废旧橡胶轮胎生产的橡胶颗粒代替部分集料制备的沥青混合料和以此铺筑的橡胶颗粒路面的应用技术进行系统地研究;同时,针对初冬和残冬的路面,重点研究橡胶颗粒路面的抑制结冰技术,同时,研究橡胶颗粒路面的降噪、抗滑性能。
哈尔滨工业大学 2021-04-14
新型能源材料及燃料电池研究
“氢化燃烧合成(HCS)镁基储氢合金”项目,先后获得国家自然科学基金、国家“863”项目和江苏省高技术研究重大项目的资助,并与美国通用(GM)公司开展国际合作。主要研究HCS和高能球磨(MM)复合制备纳米镁基储氢材料的工艺条件;研究高容量、高活性镁基储氢材料的HCS反应过程和MM复合机理;研究HCS+MM制备镁基储氢材料结构特性,揭示低温高容量高活性储氢机理。纳米镁基储氢材料的主要技术指标:(1)储氢量> 5.5 wt.%,(2)吸氢温度< 100℃,五分钟内吸氢达到储氢量90%,(3
南京工业大学 2021-04-14
有机固废清洁高效热转化研究
为解决有机固废来源广泛、热解特性差异大、热解装置运行不稳定等难题,针对不同来源有机固废,构建了差异性的热解策略,开发了气固双循环热解技术、静态回转热解技术、旋转步进热解技术以及旋转耙式热解技术等。已在新疆、重庆、湖北、黑龙江、江苏等地推广建立了20余套工业应用装置。用户认为,热解装置运行稳定性强、处置效率高、经济效益好。 目前,项目团队正与多家央企单位进行合作洽谈。该成果申请国家发明专利21项,其中授权14项。多项具有完全知识产权的核心技术突破了行业发展壁垒,达到了国际领先水平,荣获中国发明协会发明创新一等奖等奖励5项。
华北电力大学 2022-06-08
精神活性物质的基础和临床研究
本项目属精神病学领域中关于精神活性物质(海洛因、苯丙胺类兴奋剂和酒精)的基础和临床研究。本课题组从1993年起开始了历时10余年的研究,从基础研究到临床应用取得了较好的成绩,内容如下: 1.苯丙胺类兴奋剂(ATS) 的基础和临床研究 建立动物模型,探讨了ATS的神经毒性机制及药物保护,首次发现抗精神病药舒必利和抑郁剂噻萘普汀能有效减轻MDMA所致神经毒性损害;ATS可诱导凋亡细胞,Cytochrome C释放是诱导凋亡的重要环节,这在国内外均属首次发现,具国际先进性。 临床方面:探索了ATS滥用和依赖的开放式临床治疗模式,建立了国内第一个新型毒品康复平台——兴奋剂匿名互诫会(AKA),并在国内进行推广,取得一定的社会经济效益。 2.有关阿片类的研究 发现吗啡依赖和戒断后转录因子CREBmRNA参与了阿片类物质依赖的形成;G蛋白与海洛因依赖有关;吗啡依赖大鼠急性戒断可诱发脑内内源性焦虑物质DBI mRNA的表达增加,是阿片类依赖戒断后渴求行为和焦虑情绪的神经生物学机制之一,具有国内领先性。 3.有关酒依赖的研究 建立了酒依赖治疗的开放式管理模式(心理治疗和电针厌恶治疗)、国内第一个酒依赖康复平台——戒酒俱乐部和匿名互诫会,组织了国内第一个戒酒支愿者帮助小组。
四川大学 2016-04-29
近距立交铁路隧道修建技术研究
本新技术成果来自省部级科技计划,获得省部(学会)三等以上科技奖励,并获得国家发明专利授权。该成果成功解决了铁路和公路隧道设计中对立体交叉隧道结构形式和位置选择的技术难题,研究成果填补国内空白。该成果可在铁路隧道设计和修建当中推广与应用。
西南交通大学 2016-06-27
肽定量构效关系研究与应用
从拓扑结构、物化性质及相互作用等方面,建立起肽定量构效关系(QSAR)分子结构表征体系,通过最优化实验设计方法及自适应构效模型技术,实现相关肽和蛋白质的定量化生物活性预测与功能开发。 结构表征是分子设计与药效评价中重要前提和基础,根据分子拓扑结构和原子特性划分方案,提出系列二维新型电性距边矢量(MED/MDE/MEE/MHD)描述子,在此基础上通过主成分分析(PCA)技术相继发展出描述氨基酸分子的拓扑结构特征的VSTV描述子及分子理化信息的VHSE描述子用于肽及相关药物的分子结构表达
重庆大学 2021-04-14
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