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天然药物全合成研究取得重要进展
秋水仙碱(Colchicine)是国际上第一个报道具有阻止微管蛋白转换,进而导致细胞死亡的天然产物。秋水仙碱具有许多优秀的生物活性,例如,是治疗急性痛风的特效处方药,也是美国FDA批准的唯一用于治疗家族性地中海热疾病的药物,患者需要终生服用。但是,由于秋水仙碱对人正常组织的毒性很大,严重者可致肾衰竭,并引起死亡。秋水仙碱在全合成历史上也是具有里程碑式的明星分子,其全合成的难度相当大:如何立体选择性、区域选择性、以及高对映选择性的构建6-7-7三环体系,具有很大的合成挑战性。自分离后,它吸引了众多世界合成化学家的研究兴趣,截至目前,有四篇全合成和十几篇的形式全合成报道,但是合成路线繁琐且效率很低,难以满足各种研究需要。其中,哈佛大学Woodward教授(诺贝尔获得者),23步,未知产率;Scripps研究所Eschenmoser 教授(世界著名化学家),22步,总产率为0.00006%。为此,开发一条高效简洁的秋水仙碱合成方案,并通过结构修饰合成其类似物,寻找高效低毒的、具有自主知识产权的药物先导化合物,将具有非常重要的学术与社会意义
南方科技大学 2021-04-13
苍耳亭衍生物及其药物用途
【发 明 人】李伟东;陈志鹏;吴育;雷雨 【摘要】 本发明提供了一种下述通式(I)表示的苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐,Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3,其中R1代表H、C1-C6的烷烃;R2、R3相同或不同,代表H、C1-C6的烷烃、取代或未取代的芳烃。本发明还提供了上述苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐在制备治疗肿瘤、缺血-再灌注病症、炎性疾病、糖尿病、动脉硬化、疟疾或神经系统疾病药物中的应用。
南京中医药大学 2021-04-13
肿瘤靶向小分子多肽药物的研发
该多肽可望直接开发为国家原创抗癌一类新药或作为分子导弹用于抗肿瘤新药研发和分子标记。
西南交通大学 2016-06-23
药物活性与毒性筛选试剂盒
药物活性与毒性筛选试剂盒是李红玉教授团队经历 15 年研发的一种快速,简便,高效检测药品或健康食品活性与毒性筛选试剂盒。该技术利用国际认可的能够反映体内活性与毒性的模式生物秀丽隐杆线虫作为筛选工具,配合特殊染料,能够快速检测受试品活性与毒性,也可利用该技术对药品进行二次开发。具有独立自主知识产权,已成功申请国家发明专利 5 项,美国专利 1 项。已为甘肃东方天润公司和上海中华药业提供优质服务,并成功完成药品,化合物,保健食品的活性开发。该技术可以为药物研发机构,制药企业,医药研究院所,化合物合成机构
兰州大学 2021-04-14
酶促合成药物衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学 2016-04-18
药剂/药物材料研究NMT工作站
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “生物安全,人人有责” 推出背景: 在国际竞争白热化,战争形态多样化的今天,生物安全已成为国家安全的重要组成部分,为积极应对这一挑战,2019年10月,生物安全法草案于首次提请十三届全国人大常委会第十四次会议审议。本次新冠肺炎疫情的爆发,让各界更加意识到,生物安全对于确保国家安全、保障社会稳定、人民群众生命安全和身体健康的重要性。 国家安全就是国家竞争,归根结底又是科技实力的竞争!因此,作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司利用20多年的技术积累,以NMT:非损伤微测技术为底层核心技术,迅速推出了与国家生物安全相关多种检验,监测仪器设备,以及适用于多个学科及领域的研发平台: 《NMT生物安全创新平台》特制系列产品!   应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 分类及用途: 1)《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-100) 应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数: 1.基本功能: 1.1针对药剂研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-200) 应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 用途: 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   参数: 1.基本功能: 1.1针对药剂研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
一种组合箱梁及其施工方法
本发明公开了一种组合箱梁及其施工方法,该组合箱梁包括顶板、左右腹板和U型钢构件;U型钢构件的两侧为闭合腔体,左右腹板分别安装固定在闭合腔体的顶面,顶板安装固定在左右腹板上,U型钢构件的凹槽内填充混凝土。本发明的组合箱梁结构合理、刚度大、耐久性好、高跨比小。本发明还公开了该箱梁的施工方法,采用该法施工安全、优质、方便、快捷。本发明适用于交通拥堵的市政桥梁、大跨径高速公路跨线桥等工程。
东南大学 2021-04-11
耐污垢可清洗组合式栅板换热器
本设备利用污垢形成机理,在永久性污垢形成之前,在线适时清洗,以保证在换热表面上不可形成永久性污垢,使换热器始终处于高效工作状态。该设备是适用于钢铁厂冲渣水余热回收、造纸厂黑液余热回收、 烟气余热回收等余热利用以及其它类似场所的通用换热器。
华东理工大学 2021-04-11
耐污垢可清洗组合式栅板换热器
基于汽车制动系统减震单元开发的项目,研制一种用于汽车制动系统的低频振动吸收的被 动吸振器,以解决汽车制动系统的低频制动噪声。 鉴于所设计的减震元件,需要测量出所减震元件的固有频率以及减震效果,本项目自主研 发了振动测试教学试验台,本试验台是基于由美国国家仪器 (NI) 公司研制开发的LabVIEW平 台自主研发的。本试验台主要用于振动测试试验,可实现2层功能,即扫频试验和锤击试验, 可弥补市场上现有产品单一功能的缺陷,进行双通道同步采集。 一、扫频试验,即使用激振器产生激励信号。扫频试验是指在试验过程中维持一个或两个 振动参数(位移、速度或加速度)量级不变,而振动频率在一定范围内连续往复变化的试验。线 性扫描化是线性的,即单位时间扫过多少赫兹,单位是Hz/s或Hz/min,这种扫描用于细找共 振频率的试验。扫频试验作为环境模拟试验的一个重要分支,主要用于测试设备的共振频率, 进而研究其疲劳寿命和可靠性。 产品振动频响的检查 (即最初共振检查) ,确定共振点及工作的稳定性,找出产品共振频 率,以做耐振处理。 耐扫频处理:当产品在使用频率范围内无共振点时,或有数个不明显的谐振点,必须进行 耐扫频处理,扫频处理方式在低频段采用定位移幅值,高频段采用定加速度幅值的对数连续扫 描,其交越频率一般在55-72Hz,扫频速率一般按每分钟一个倍频进行。 最后共振检查:以产品振动频响检查相同的方法检查产品经耐振处理后,各共振点有无改 变,以确定产品通过耐振处理后的可靠程度。 同时本产品扫频试验还可以检验针对某一频率设计的减震器元件的减震效果。通过调整悬 臂梁的长度,可以使得悬臂梁的固有频率与设计的减震器的减振频率一致,通过实验可以很清 楚地看出减震效果。 二、锤击试验,即使用力锤产生激励信号。在实际结构或模型振动试验中,得出结构的自 振频率是许多实验的目的,用锤击法测出结构的自振频率是一种比较经济、理想的测振方法, 这种方法可实现多点激振 (用力锤对多点敲击) 和单点响应 (一个加速度传感器) ,在计算机上 实时显示锤击频响曲线,通过多次叠加平均计算出每个锤击测振点的时域图、傅里叶谱、自相 关、互相关,自功率谱、互功率谱、传递函数和相干函数。
华东理工大学 2021-04-11
用于饮用水深度处理的组合工艺
本发明公开了一种用于饮用水深度处理的组合工艺,该工艺能够有效去除天然有机物,属饮用水处理技术领域。该工艺包括:(1)吸附:利用吸附剂去除水中天然有机物;(2)混凝:吸附天然有机物的同时使污染物微粒长大;(3)超滤:采用超滤膜去除污染微粒,污染微粒在膜表面形成的凝胶层仍具有去除天然有机物的能力。本工艺简单易行,能够显著提高饮用水中天然有机物的去除率。
南开大学 2021-04-10
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