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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
技术需求：国内没有具备降解材料检测的权威机构
国内没有具备降解材料检测的权威机构
山东森工新材料科技有限公司
2021-09-02
脂肪酶催化合成生物香料 -- 短链香酯技术
本项目从白酒大曲中分离筛选出具有自主知识产权的高效脂肪酶生产菌华根霉，建立了利用华根霉全细胞脂肪酶在非水相中催化合成以己酸乙酯为代表的短链芳香酯技术体系，并实现了产业化。此方法反应条件温和、反应特异性强、有毒副产物少、反应效率更高；转化产物品质高，合成的短链的脂肪酸酯主要包 括己酸乙酯、戊酸乙酯、庚酸乙酯、辛酸乙酯等，属于天然等同生物香料，具有巨大的市场需求和商业价值。相关技术成果 2006 年获江苏省科技进步一等奖，2003 年获教育部提名国家技术进步二等奖
江南大学
2021-04-11
碱菀酯A及其衍生物的制备和医药用途
本发明提供从碱菀植物的全草中提取分离碱菀酯A以及合成碱菀酯A及其衍生物的制备方法。碱菀酯A和碱菀酯A的衍生物显著抑制人脑胶质瘤U87-MG和U251细胞以及肠癌HCT-15和SW620细胞的增殖，并诱导肿瘤细胞凋亡，可在制备治疗肿瘤药物中的应用。碱菀酯A和它的衍生物对肿瘤细胞的作用并不仅局限于胶质瘤和肠癌，还包括其他各种肿瘤和癌症。
浙江大学
2021-04-13
南海红树林微生物中新的活性代谢产物
从南海红树林微生物中分离105种化合物，其中50种新结构， 26种对肿瘤细胞（包括耐药肿瘤细胞 株）有强细胞毒活性（IC50＜10μg/mL）的化合物，部分化合物活性达到纳克级，22种有抗菌活性（包括 抗临床耐药性结核菌株），2种有神经原细胞保护活性。
中山大学
2021-04-10
一种富氮活性生物质焦炭及其制备方法
本发明公开了一种富氮活性生物质焦炭的制备方法，包括：(1)将生物质原料在热解炉内炭化，其中炉内为氮气气氛，升温至400-600℃，并维持终温 30-60min,初步得到该原料的炭化生物质焦；(2)将上述炭化生物质焦，在惰性气氛下升温至 700-900℃，达到设定温度时将炉内惰性气氛切换成水蒸汽气氛，并在此温度下停留 30-60min；(3)切换成 NH3 气氛，将上述步骤(2)处理后得到的产物在 700-900℃下置于该气氛中进行氨化表面化学处理，并停留 60-100min，然后在惰性保护气氛下冷却至室温，即可得到获得富氮的活性焦炭。本发明还公开了一种利用上述方法制备的产品。本发明的方法制备的产品具有活化所带来的良好的孔隙结构和氨化所带来的大量的表面碱性含氮官能团，能够很好的实现在高温下对酸性气体 CO2、SO2 和 NOx 的有效吸附
华中科技大学
2021-04-13
一种聚山梨酯非离子型表面活性剂的测定方法
表面活性剂是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列，并能使表面张力显著下降的物质。
作为一种新型的非离子型表面活性剂，聚山梨酯应用广泛。在使用过程中，含有聚山梨酯20的废水不可避免地进入了水体、土壤等环境。非离子表面活性剂对鱼类和水生生物会产生毒性、影响其他共存有机物在环境中的迁移和降解、限制其在土壤等有机污染增效修复的应效果。建立简单实用、快速地分析方法对研究该化合物在自然环境中的归宿、迁移、转化、生物效应及对其它有机污染物归宿行为的影响等具有重要的意义。
东北师范大学
2021-04-29
具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其脂肪酸甲酯有效部位
【发 明 人】李祥；陈勇；陈建伟；王玉；苗筠杰；邱海龙；袁斐【摘要】本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位，本发明以番荔枝种子为原料，采用有机溶剂提取，柱层析法分离及有机溶剂萃取分离等方法，并且结合药理实验筛选，优化制备得到具有很好抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本发明变废为宝，以现有资源开发出番荔枝种子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗肿瘤新用途，为番荔枝种子中的脂肪油提供了新的临床用途，且番荔枝资源广泛，可形成产业化，具有重要的社会效益和经济效应。
南京中医药大学
2021-04-13
碳酸乙烯酯、丙烯酯生产技术
碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯是一类性能优良的溶剂及萃取剂。广泛用于天然气、油田气及合 成氨原料中CO2、H2S的脱除。在纺织印染方面，是聚酰胺、聚乙烯腈、双酚树脂等的良好溶 剂，在合成纤维工业中可用作泡胀剂来改善纤维的性能，改善织物的手感，改进抗皱性能。在 印染方面，可以强化疏水性合成纤维的印染性能，使染色分布均匀，提高日晒褪色性能。在油 漆工业上用作脱漆溶剂。在塑料加工中作为增塑剂的溶剂或直接作增塑剂使用。在电容电池工 业上用作电解液。在医药方面作为可的松油膏的基础剂成份等。 该技术以绿色化学原理为准则，将化学工程与精细化工、环境工程、系统工程等多学科交 叉、渗透、融合与系统集成，结合我国实际情况，利用二氧化碳废气在二氧化碳近临界状态下 与环氧乙 (丙) 烷直接合成碳酸乙 (丙) 烯酯的新工艺路线。与原工艺相比，生产每吨产品可以 节约冷却水42吨、蒸汽826kg、节约电120Kwh、节约原料环氧丙烷约50kg；同时设备投资减少 20%以上。 经年产3000吨、20000、80000吨工业化装置生产检验，各项技术指标达到设计要求，实践 证明：该生产技术装置投资少、能耗低、产品质量好，工艺先进、技术成熟。生产过程无三废 排放，是一条绿色清洁生产工艺路线。 经上海科技情报研究所文献技术水平查新与专家组评议，鉴定结论：碳酸丙烯酯清洁生产 技术填补了国内空白，达到国际先进水平，获得上海市科技进步二等奖。
华东理工大学
2021-04-13
碳酸乙烯酯、丙烯酯生产技术
碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯是一类性能优良的溶剂及萃取剂。广泛用于天然气、油田气及合成氨原料中CO 2 、H 2 S的脱除。在纺织印染方面，是聚酰胺、聚乙烯腈、双酚树脂等的良好溶剂，在合成纤维工业中可用作泡胀剂来改善纤维的性能，改善织物的手感，改进抗皱性能。在印染方面，可以强化疏水性合成纤维的印染性能，使染色分布均匀，提高日晒褪色性能。在油漆工业上用作脱漆溶剂。在塑料加工中作为增塑剂的溶剂或直接作增塑剂使用。在电容电池工业上用作电解液。在医药方面作为可的松油膏的基础剂成份等。该技术将化学工程与精细化工、环境工程、系统工程等多学科交叉、渗透、融合与系统集成，利用二氧化碳废气在二氧化碳近临界状态下与环氧乙（丙）烷直接合成碳酸乙（丙）烯酯的新工艺路线。与原工艺相比，生产每吨产品可以节约冷却水42吨、蒸汽826kg、节约电120Kwh、节约原料环氧丙烷约50kg；同时设备投资减少20%以上。经年产3000吨、20000、80000吨工业化装置生产检验，各项技术指标达到设计要求，实践证明：该生产技术装置投资少、能耗低、产品质量好，工艺先进、技术成熟。生产过程无三废排放，是一条绿色清洁生产工艺路线。
华东理工大学
2021-04-13