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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
戊二醛降解菌及制备
戊二醛是一种五碳双缩醛化合物, 广泛应用于手术器械的灭菌和环境物品的消毒及食品餐具的灭菌与消毒等。由于戊二醛本身的内在毒性以及使用不当而造成的健康危害时有发生。它对皮肤、粘膜与呼吸道有刺激、对部分人群有致敏作用，并可引发气喘和炎性或纤维性肺病。此外，戊二醛在畜牧品方面所造成的生产和环境安全问题也很严重。作为一种畜牧生产领域常用的高效消毒剂，戊二醛在防治畜牧养殖常见病害的同时也造成了环境污染。残留在土壤中的戊二醛不仅抑制了病原微生物生长，有益微生物的繁殖和生长也受到影响。该成果提供了一株能降解戊二醛的氮假单胞菌，填补了国内戊二醛污染土壤治理的一项空白，利用该菌剂可彻底清除环境中存在的戊二醛。
该菌株繁殖速度快，扩大培养需要的原料价格低廉，经济效益好，有广阔的应用前景，投放市场可产生巨大的经济效益和社会效益。
转化条件：微生物菌剂生产无需大面积厂房，有发酵罐和分装车间即可投入生产。
成果完成时间：2015年6月
华中农业大学
2021-01-12
化合物2‑羟基‑3‑氟‑5‑硝基‑1‑苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
公开了一种化合物2‑羟基‑3‑氟‑5‑硝基‑1‑苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸、乙酐及甲醇，搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃，加入2‑羟基‑3‑氟‑1‑苯基丁酮，反应一段时间向反应混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉、柑橘炭疽、棉花枯萎、小麦全蚀等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学
2021-04-13
键合型抗微生物高分子材料
人类文明的高度发展，既带来了生活的便利与舒适，同时也增添了病菌传播的机会。近年 来世界上大规模传染性疾病的时有发生，例如，1996年日本发生的O-157大肠杆菌感染事件， 2000年日本、韩国、蒙古等国家发生的口蹄疫事件，2003年我国流行的SARS事件，至今在许 多国家相继爆发的禽流感及致人死亡事件，以及霍乱、肺炎、疟疾、结核病和肝炎等，都给世 界带来了震惊和恐慌，也给人类生命财产造成了重大的损失，促进了人类对健康生存环境的追 求。自上世纪80年代以来，各种各样的抗微生物材料发展十分迅速。抗微生物制品在保护人类 健康、减少疾病、改善生活环境等方面可以起到绿色屏障的作用。据CBS调查，52％的美国民 众购买日用品时，会注意产品是否抗菌、防霉、防臭的功能。 然而无论是以欧美为代表采用有机抗菌剂，还是以日本为代表采用无机银离子或纳米级 二氧化钛直接混入树脂基体制备聚合物制品的抗微生物技术都存在不足。理论而言，作为一种 抗微生物材料不仅应该同时对绝大多数微生物有效，而且不应该是溶出性的，否则所制成的饮 水管道、食品包装膜、饮水机等都会因人体摄入而造成毒害，不耐洗涤、抗微生物效果持久性 差。另一方面，大多数有机抗生素的作用机理在于影响微生物的新陈代谢，进而达到抑制其生 长繁殖的目的，然而这类抗生素的滥用，将导致微生物抗药性的增加，会给人类健康带来更大 的危害。因此新一代基于物理作用而可避免上述抗生素缺点的抗菌剂，如阳离子型抗菌剂，通 过正负电荷的静电吸引作用，破坏细胞膜而杀死微生物，成为抗菌剂的重要发展方向。 本项目创建了一类高效、广谱、对人体安全无毒的抗微生物材料，其特点是将特定的阳 离子型功能团齐聚物键合到应用广泛的大宗树脂的分子链上，成为非溶出型的分子组装抗菌材 料，经久耐洗、持久高效抗菌、抗病毒，克服了现有技术的缺陷，是抗微生物材料方面一个有 突破意义的发明。
华东理工大学
2021-04-11
新型多种肠溶包衣材料及生物纳米纤维制备（产品）
成果简介：本项目是系列纤维素基医用肠溶包衣材料及其纳米纤维的制造技术。首先以天然棉纤维素为原材料, 通过成熟技术制备 pH 敏感性智能材料羟烷基烷基纤维素醋酸琥珀酸酯(HPMCAS/HEMCAS)、羟烷基烷基纤维素邻苯 二甲酸酯 (HPMCP/HEMCP) 、 羟 烷 基 烷 基 纤 维 素 醋 酸 邻 苯 二 甲 酸 酯 (HPMCAP/HEMCP)、羟烷基烷基纤维素偏苯三甲酸酯(HPMCT/HEMCT)等系列 pH 值（3.5-6.8）溶液敏感的功能材料，可作为肠溶包衣或特殊环境监测用材 料。
北京理工大学
2021-04-14
自组装构建具有生物响应性的骨修复材料
课题确定了具有我国资源优势的封闭群内江猪为异种骨供体，初步摸清楚了猪骨异种抗原的分布规律，探讨了酶消化和超声等技术手段在脱异种抗原方面的优缺点，从体内和体外等途径比较上述方法处理后的猪源异种骨理化特性和成骨活性，为下一步实验研究积累了关键数据。
四川大学
2016-04-21
皮肤切开缝合（生物仿真材料）训练模块JC-F601
模拟人体外皮模块，采用高分子生物仿真材料，真实还原人体表皮、真皮、皮下组织等，设计可替换耗材模块，操作手感真实。适用于消毒、切开、缝合、打结等外科手术学基本操作训练。
营口巨成教学科技开发有限公司
2022-09-07
甲醇羰基化制备碳酸二甲酯和甲酸甲酯催化剂
"碳酸二甲酯（DMC）和甲酸甲酯（MF）是重要的绿色化工产品，受到国内外研究者的广泛关注。DMC可以代替氯甲烷、硫酸二甲酯、光气等剧毒物质进行甲基化、酯交换、羰基化等反应，在精细化学品、医药、农药合成领域具有广泛应用。DMC属于低毒或无毒的化工产品，具有较高的氧含量（53%），因此可以作为汽油添加剂提高汽油的辛烷值。MF是一种重要的C1化学品，在医药和有机化工合成产品中应用广泛。近年来，通过甲醇羰基化制备DMC常用的催化剂主要是负载型的Cu基催化剂，常用的载体主要是分子筛和活性碳，但是这些催化剂存在稳定性差和DMC的选择性低等问题; 而甲醇羰基化制备MF的用催化剂是甲醇钠、甲醇钾等强碱性有机化合物和一系列金属羰基化物。该类催化剂的优点是制备简单，缺点是催化剂腐蚀性强，对原料要求极高，产物与催化剂分离困难。 为了解决现有的问题，对于甲醇羰基化制备DMC的反应，已成功地设计了一类N杂碳材料负载型的Cu基催化剂，在微反应器评价装置，0~1.0 MPa，100~130 C，6390~127800 mL/g/h的反应条件下，DMC的选择性保持在97%以上，产率可达70%以上，催化剂稳定性考核
厦门大学
2021-04-10
合成丙二醇、碳酸二甲酯及碳酸丙烯酯的绿色催化（技术）
成果简介：丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有机化学品。丙二 醇在食品和医药工业有多种用途，可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作 汽油添加剂、甲基化反应试剂，以及用作合成医药、农药和香料的原料等。 碳酸丙烯酯是无毒高效的有机溶剂，也可用于酯交换反应制碳酸二甲酯。现 在的市场售价是: 丙二醇 11000- 13000 元/吨，碳酸二甲酯（医药级）9000-10000 元/吨，碳酸丙烯酯 6000元/吨。我们
北京理工大学
2021-04-14
活性碳酸钙
活性碳酸钙是由轻质碳酸钙经表面处理后所得到的钙盐产品，它与轻质碳酸钙的不同之处在于它同基料高分子有很好的相容性，能均匀地分散在基料中，从而实现很好的填充剂补强作用。活性碳酸钙是20世纪90年代初期由日本开发研究成功，并广泛应用于塑料，涂料，油漆，橡胶等一般生产中，主要是起填充或补强之作用。现在大多数国家都在研究，使用它。我国也在20世纪后期形成工业生产，使用活性碳酸钙于橡胶，塑料，涂料等工业生产，并收到了良好的应用效果。 石灰石和焦炭或无烟煤按一定的比例加入到立窑中在高温下燃烧，生成的石灰经消化。除去固体杂质，用CO2气体在碳化塔中进行碳化反应，沉淀物经压滤，洗涤，干燥，粉碎，再加入表面活性剂在高速混合机中进行表面处理，即可得到活性碳酸钙产品。
武汉工程大学
2021-04-11