本发明提出一种3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法，属于有机合成领域，能够直接利用香豆素类化合物与苯亚磺酸钠类化合物为原料合成3‑苯磺酰类香豆素类化合物。该技术方案包括向反应瓶中分别加入香豆素类化合物和苯亚磺酸钠类化合物，在碘和二甲基亚砜作用下，于55℃‑70℃温度下反应8‑10小时；待反应结束后，进行色谱分离，得到3‑苯磺酰类香豆素类化合物。本发明能够应用于3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成中，该

本发明公开了一种制备二元或三元含氟磺酰亚胺碱金属盐和由 这些二元或三元含氟磺酰亚胺的碱金属盐制备离子液体的方法，以及 这些碱金属盐、离子液体作为电解质在碳基超级电容器、二次锂（离 子）电池等中的应用。本发明提供的制备二元或三元含氟磺酰亚胺碱 金属盐的方法操作步骤简短，产物易分离提纯，其产物的产率和纯度 都很高；本发明提供的二元或三元含氟磺酰亚胺锂的热稳定性和耐水 解性好，其非水电解液具有较高的电导率和锂离子迁移数，同

通过 DMF （ N ， N 二甲基甲酰胺）与胺的亲核取代反应合成叔胺。

（S）-异丙甲草胺属氯乙酰胺类芽前除草剂，是一手性农药，其活性是普通外消旋体异丙甲草胺的1.4~1.6倍，在世界范围内正逐步取代异丙甲草胺外消旋体。因此该农药也被称为理想的绿色农药。以2-甲基-6-乙基苯胺（MEA）、甲氧基丙酮、氯乙酰氯和手性催化剂为主要原料，通过缩合、不对称氢化、酰胺化等步骤合成（S）-异丙甲草胺，建成年产3000吨工业化生产装置。产品经江苏省农药产品质量监督检测站检测，符合Q/320623 NT004-2013标准规定要求。

以2-甲基-6-乙基苯胺（MEA）、甲氧基丙酮、氯乙酰氯和手性催化剂为主要原料，通过缩合、不对称氢化、酰胺化等步骤合成（S）-异丙甲草胺。创新开发出结构新颖的手性双膦配体催化剂，不对称氢化反应S/C达1.12×105，氢化产物 ee%值达91.4%，反应压力由文献报道的4.5-5.5MPa降至3.0MPa，具有活性高、对映体选择性好的优点；开发出无溶剂连续不对称催化氢化技术，将环流反应器与自动化控制技术集成，生产效率高；开发出外消旋阻止技术进行酰胺化，产品ee%值达88.2%；各步反应收率高，总收率达92.7%（以MEA计）。拥有2项中国发明专利授权.

一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列，属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括：编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列，所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70％的同源性；或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶，有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量，对于保护人民的健康生长有所帮助

4月22日，饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（ cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（ statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

本发明公开了一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用。该偶联物由单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联rTRAIL突变体三聚体构成，rTRAIL突变体的氨基酸序列如SEQ?ID?No.1所示，单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺的分子量为3000～10000Da。所述应用是指该偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。与现有技术相比，本发明的mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物质量易于控制，具有更长的半衰期，更好的稳定性、生物利用度，保留了原TRAIL分子对肿瘤细胞约20%的凋亡诱导活性，成药性更高；制备mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物的反应时间更短，目的产物得率更高；不存在肝毒性隐患。

本发明涉及一种脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基双磺酸盐表面活性剂及其制备方法，该表面活性剂具有式(I)所示的结构，式(I)中M为碱金属离子，R为C12～C18的烃基，m和n为乙氧基团的加合数，m+n取值范围为2～10。本发明的表面化活性剂能在高温高盐高二价金属离子的条件下将油水界面张力降至超低的优良性能，可用作高温高盐高硬度的苛刻油藏的驱油用表面活性剂。合成方法操作简单、工艺流程短、反应条件温和，适于规模化生产。

本发明涉及一种脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基双磺酸盐表面活性剂及其制备方法，该表面活性剂具有式(I)所示的结构，式(I)中M为碱金属离子，R为C的烃基，m和n为乙氧基团的加合数，m+n取值范围为2～10。本发明的表面化活性剂能在高温高盐高二价金属离子的条件下将油水界面张力降至超低的优良性能，可用作高温高盐高硬度的苛刻油藏的驱油用表面活性剂。合成方法操作简单、工艺流程短、反应条件温和，适于规模化生产。