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一种喜树碱膦酸酯类化合物、其制备方法及应用
本发明公开了一种喜树碱膦酸酯类化合物,以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明,本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性,且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康,可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得,产品纯度高。
华中科技大学 2021-04-14
喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
一种类奔德斯分解的下垂控制孤岛微电网潮流计算方法
本发明公开一种类奔德斯分解的孤岛微电网潮流计算方法,将孤岛微电网潮流计算分解成通过传统潮流计算子问题和下垂节点更新子问题,对下垂节点进行等效后进行初始化;基于系统角频率,更新负荷和线路阻抗参数;通过传统潮流计算子问题,求解作为平衡节点的下垂节点和作为PV节点的下垂节点的相关变量参数;然后通过系统前后两次迭代状态变量之差来判断算法是否收敛:若收敛,停止迭代获得最终潮流解;若不收敛,通过下垂节点更新子问题,修正或求解作为平衡节点的下垂节点和作为PV节点的下垂节点相关变更参数;以此方式交替迭代,获得最终的
东南大学 2021-04-14
用于SO3催化分解的铈铬复合氧化物催化剂及制备方法
本发明涉及催化技术领域,旨在提供用于SO3催化分解的铈铬复合氧化物催化剂及制备方法。该铈铬复合氧化物催化剂的通式为:CexCr1?xO1.5+0.5x,其中,x的取值范围为0.2~0.8;该制备方法包括步骤:确定CexCr1?xO1.5+0.5x中x的值,称取Ce(NO3)3·6H2O、Cr(NO3)3·9H2O、C6H8O7·H2O和C2H6O2,加水溶解得到溶液,再加热蒸干得到混合物,将混合物烘干并研磨成粉末,将粉末升温预烧再炉冷后,再将粉末升温焙烧后炉冷,即制得铈铬复合氧化物催化剂。本发明中的铈铬复合氧化物催化剂活性组分含量高、来源广、价格低廉。
浙江大学 2021-04-13
大型湿式冷却塔三维空间均匀进风增效技术
湿式冷却塔广泛应用于火力发电厂和核电站的冷端,用于降低冷端温度, 提高热力循环的效率。目前冷却塔的实际冷却效率很难超过 50%,处于非常低 的状态。 冷却塔处于外界环境中,外界侧风的负面影响太大,研究表明,侧风速度 为 2m/s 时,冷却塔进风量会减少近 50%。因此,外界侧风使得冷却塔冷却效果 急剧下降。 本项目以火电站和核电站大型自然通风逆流湿式冷却塔为研究对象,以冷 却塔增效、塔内外空气动力场结构组织优化、塔内传热传质强化和电站热力系 统节能为研究目的,研究了大型冷却塔三维空间内部空气动力场和外部空气动 118 力场间的协同关系,取得了原创性的研究成果,形成了具有独立知识产权的冷 却塔均匀进风技术,已获得国家发明专利。
山东大学 2021-04-13
具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物
本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物,包括:(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成;(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成;(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成,并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于:本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法,并进行了药理学分析,证明该化合物的具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据
青岛大学 2021-04-13
一种多级结构工程的策略来实现协同优化水分解催化剂的催化性能
一种多级结构工程的策略来实现协同优化水分解催化剂的催化性能。通过两步化学合成途径,研究人员制备出了铁(Fe)掺杂的磷化钴(CoP)纳米片与碳纳米管的复合物 (图1a, b)。研究发现,这类复合物催化剂具有与标杆的金属铂(Pt)催化剂接近的氢气析出反应催化活性。并且首次发现Fe掺杂量对这类无机-纳米碳复合物催化剂在不同pH电解质中的催化氢气析出性能有明显的影响。另一方面,通过原位的电化学氧化/水解,这类复合物催化剂可以转换为Fe掺杂的羟基氧化钴/碳纳米管的复合物并展现出非常优异的氧气析出催化性能。进一步,研究人员利用这类复合材料作为正负电极的催化剂构筑了一个简易的碱性水分解电解池,并证明了这种电解池可以在1.5 V的电压下以10 mA cm -2 的电流密度持续稳定的进行水分解,该性能是目前水分解电催化剂的最好性能之一。该电解池也可以由单节AA干电池来驱动分解水产生氢气和氧气 
南方科技大学 2021-04-13
一种具有调温、调湿和光催化多功能内墙涂料及其制备方法
简介:本发明公开了一种具有调温、调湿和光催化多功能内墙涂料及其制备方法,属于光催化涂料和建筑节能技术领域。该涂料包含光催化填料、调温调湿填料、成膜物质、分散剂、稳定剂、润湿剂、防霉剂、消泡剂、流平剂、增稠剂、催干剂、助干剂、水等,所述光催化填料为Eu‑Ce/TiO2,所述调温调湿填料为SiO2基棕榈醇‑棕榈酸‑月桂酸微胶囊调温调湿材料。该涂料的制备步骤包括:(1)光催化填料的制备;(2)调温调湿填料的制备;(3)具有调温、调湿和光催化多功能内墙涂料的制备。本发明涂料能在可见光源下光催化降解甲醛气体和调节室内温湿度,有效地提高了室内环境舒适度及改了善室内空气品质,降低了建筑能耗,符合国家绿色生态建筑材料的发展趋势。  
安徽工业大学 2021-04-11
一种具有调温调湿性能的光催化复合材料及其制备方法
简介:本发明公开了一种具有调温调湿性能的光催化复合材料及其制备方法,属于功能材料和建筑节能技术领域。该复合材料包含相变材料、光催化材料等,所述相变材料为棕榈醇、棕榈酸和月桂酸的混合物;所述光催化材料为Eu‑Ce/TiO2。本发明光催化涂料的制备包括3个步骤:(1)棕榈醇‑棕榈酸‑月桂酸相变材料的制备,(2)Eu‑Ce/TiO2光催化材料的制备,(3)具有调温调湿性能的光催化复合材料的制备。本发明具有调温调湿性能的光催化复合材料能在可见光源下光催化降解甲醛气体和调节室内温湿度,有效地提高了室内环境舒适度及改了善室内空气品质,降低了建筑能耗,符合国家绿色生态建筑材料的发展趋势。
安徽工业大学 2021-04-13
紫外催化湿式氧化处理高浓度难降解有机废水研究及产业化
针对高浓度难降解废液处理的难点问题,开发了绿色、高效、降解彻底的紫外催化湿式氧化工艺。现阶段,该技术已应用于高浓度危险有机废液、垃圾渗滤液、油墨废水、电镀废水、印染废水等有机废水的处理。
哈尔滨工业大学 2021-04-14
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