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伊立替康类药物和氯喹类药物组合及其共载脂质体和制备
本发明公开了一种伊立替康类药物和氯喹类药物组合及其共载脂质体和制备。伊立替康类药物和氯喹类药物组合中伊立替康类药物和氯喹类药物的质量比为1‑100:1‑100。伊立替康类药物和氯喹类药物共载脂质体,由药物、磷脂、胆固醇类化合物和水相介质制成;其中,药物、磷脂和胆固醇类化合物的重量比为1:2‑100:0.8‑35;所述的药物为伊立替康类药物和氯喹类药物。利用伊立替康类药物和氯喹类药物的协同作用,增强了伊立替康类药物对结肠癌敏感株细胞的杀伤作用。所述的共载脂质体的制备方法采用pH梯度法或硫酸铵梯度法,制备工艺简单,控制的参数较少,反应条件较低,有利于降低生产成本,易于工业化生产
浙江大学 2021-04-13
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
项目简介 乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。  本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。   其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。  ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN) 模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。应用范围 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纤维化的治疗。流行病学结果表明,我国每年有超过 120 万人出现病毒性肝炎发病,假设仅仅10%的病人(12万)接受10000元的抗病毒或抗纤维化等治疗,则年销售额可望达到12亿元。 项目阶段 本项目处于临床前研究阶段,有成熟的中药提取工艺,体外实验表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整体动物模型上具有较好的抗肝纤维化作用和保肝作用,显著降低ALT、AST和TBIL水平,显著提高ALB水平,显著降低羟脯氨酸含量,显著降低α-SMA和TGF-β1表达,显著提高SOD水平同时显著降低MDA水平,防止GSH耗竭,恢复GST活性,降低GSH-PX活性,减少DMN代谢氧自由基的产生,显著抑制肝脏细胞凋亡,调节胆汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg给药剂量,口服给药4周,具有显著抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。
北京大学 2021-04-11
一种用于等温扩增检测结核分枝杆菌的引物及包含该引物的检测试剂和方法
本发明公开了一种用于等温扩增检测结核分枝杆菌的引物及包含该引物的检测试剂和方法,所述引物包括上游序列和下游序列,其序列分别如SEQ ID NO:1和SEQ ID NO:2所示;包含该引物的检测试剂包括上游引物85BPF1、下游引物85BPR1和探针85BPB1(SEQ ID NO:3);利用所述检测试剂等温扩增检测结核分枝杆菌的方法,包括以下步骤:将待检测基因样本与所述检测试剂混合,放置在可收集FAM荧光的仪器中,在35?45℃条件下孵育,检测荧光值,根据有无阳性扩增反应,判断待检测基因样本是否属于结核分枝杆菌的基因。相对于现有技术,本发明通过检测结核杆菌中的基因组,可以特异地检测结核杆菌基因,能够有效区分结核分枝杆菌和非结核分支杆菌,特异性高,反应时间短,温度过程简单。
东南大学 2021-04-11
含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用
本发明涉及含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用。本发明的手性配体由廉价易得的氨基酸制备,该类手性配体的发展可以提高手性配体的多样性。该类手性配体只需要一步反应即可简单高效地制备手性Ir(III)催化剂。本发明的手性Ir(III)催化剂是在氨基酸骨架中引入双齿导向基团改变氨基酸与Ir的原有配位模式,增强氨基酸对Ir(III)催化剂手性控制能力。首次设计合成出了该类手性Ir(Ⅲ)催化剂,并将该催化剂成功地应用于手性γ‑环内酰胺的高效不对称合成中,选择性高达99%ee,说明该催化剂具有优越的立体控制能力。
南开大学 2021-04-10
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
新型猪流行性腹泻-猪德尔塔冠状病毒(vPEDV+PDCoV)二联灭活疫苗研制
腹泻是导致仔猪死亡的头号疾病,每年给我国生猪生产带来巨大经济损失。目前,导致仔猪高发病率和高死亡率的主要致病原是变异株猪流行性腹泻病毒(vPEDV)和新现猪丁型冠状病毒(Porcine deltacoronavirus, PDCoV)。然而,目前国内外尚无防控vPEDV和PDCoV感染致病的疫苗。 本科技成果是我校动科院预防兽医学以唐玉新教授为首的科研团队聚焦于猪肠道腹泻病原研究,成功分离出稳定、高滴度的vPEDV和PDCoV为基础成功研制而成。PDCoV是导致仔猪腹泻的新现猪丁型冠状病毒,该团队在我国大陆本土首先发现并进行了系统研究,成果率先在国际SCI源刊物报道,该论文已成为ESI热点论文(2015)和高被引论文(2016),实现了江西农业大学高被引论文零的突破(引自:基于ESI的江西农业大学优势学科评估分析报告(第1期),图书馆信息简报,2017年6月)。vPEDV+PDCoV疫苗创制工作,获得“十三五”国家重点研发专项资助(2017YFD0500600),目前已经完成实验室阶段等工作,即将进入临床试验阶段;成果目前已经转让给国内一家疫苗上市公司,转让金额1500万元。本项目研究产品有望成为我国一类新兽药,上市后,将产生巨大的经济效益和社会效益,据估算,每年可减少仔猪死亡约1000万头,创造直接经济效益>100亿元,对提高生猪生产效益,降低动物病原对人类的威胁,保障人类健康和动物源食品安全,维持CPI稳定均可起到十分的重要作用。
江西农业大学 2021-05-05
三门峡社会管理职业学院
三门峡社会管理职业学院是2017年河南省人民政府批准成立的一所公办专科层次的全日制普通高等职业院校。学院坐落在风景优美的三门峡市产业集聚区。学院占地面积501亩,总建筑面积29.5万平方米,是河南省高等教育特色院校,河南第一所、全国第二所培养社会管理类专业人才的学院。三门峡市位于河南西部,地处黄河金三角核心地带,被誉为“黄河明珠”、“天鹅之城”,东与九朝古都洛阳为邻,西与千年帝都西安为伴,南依伏牛山脉,北靠黄河与三晋隔河相望。是国家园林城市、国家卫生城市、国家森林城市、国家优秀旅游城市。 学院秉持开放包容、敢为人先的精神,以立德树人为根本,以培养应用型人才为目标,以学科建设为龙头,以提高质量为核心,以改革创新为动力,以和谐稳定为保障,大力实施“特色建校、质量立校、人才强校、开放活校、文化兴校、和谐治校”战略,全面提高办学水平,走可持续发展的办学道路。
三门峡社会管理职业学院 2021-02-01
江苏省科技计划专项资金管理办法
深入实施创新驱动发展战略,发挥科技计划对全省科技创新的导向作用,推动科技资源配置更加科学高效,提升科技创新产出效能。
江苏省财政厅 2023-01-16
高速公路隧道运行安全评价理论与管理技术
北京工业大学 2021-04-14
污水处理自动控制及管理平台建设
Ø 该项目利用了计算机、PLC高速运算、高精度及逻辑判断能力,具有实时性好、可远程控制和管理、人-机交互性强、操作简单、使用方便的特点。操作人员能从监控屏幕上或控制柜中完成自动、手动相关控制和故障监测。
北京理工大学 2021-04-14
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