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苯骈α-吡喃酮类化合物作为抗γ型人类疱疹病毒药物的应用
本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验，发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制，且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验，证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用，并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病，如经典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相关型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等，同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大学
2021-04-10
一种基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物及其制备方法
本发明提供了一个基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物，该化合物的独特骨架结构使其具有良好的抗菌活性。本发明还发展了一种路易斯酸催化的吡咯烷扩环合成苯并[b,e]氮杂卓的制备方法。利用4‑吡咯烷靛红和多种苯酚化合物作为底物，利用一步法合成复杂结构的多环胺，同时扩展了吡咯烷合成多元杂环化合物的合成策略。本发明的合成方法底物方便易得，操作方便，反应活性较高，原料转化完全，具有绿色经济性。
青岛农业大学
2021-01-12
一种3-苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法
本发明提出一种3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法，属于有机合成领域，能够直接利用香豆素类化合物与苯亚磺酸钠类化合物为原料合成3‑苯磺酰类香豆素类化合物。该技术方案包括向反应瓶中分别加入香豆素类化合物和苯亚磺酸钠类化合物，在碘和二甲基亚砜作用下，于55℃‑70℃温度下反应8‑10小时；待反应结束后，进行色谱分离，得到3‑苯磺酰类香豆素类化合物。本发明能够应用于3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成中，该
青岛农业大学
2021-01-12
一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的盐酸苯海拉明进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接下来分析了盐酸苯海拉明抗流感病毒的作用周期，表明盐酸苯海拉明主要抑制病毒吸附和进入等病毒感染早期事件。最后检测盐酸苯海拉明对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示盐酸苯海拉明可以抑制所有检测病毒株的复制且具有剂量依赖效应，表明盐酸苯海拉明抗流感病毒活性具有一定的广谱性。本发明的盐酸苯海拉明可以作为新的抗流感病毒药物
中国科学院大学
2021-01-12
2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪的合成与精制方法
【发 明 人】李伟；文红梅；王天麟；周莹；陈磊【摘要】本发明公开了一种2，5-二羟甲基-3，6-二甲基吡嗪(liguzinediol)的合成和精制方法，该方法以2，5-二甲基吡嗪为原料，通过自由基反应直接生成liguzinediol。此工艺仅一步反应，反应温和，操作简便，反应时间短，成本低，收率高，易分离纯化，适于工业化生产。
南京中医药大学
2021-04-13
一种二维层状二硫化钼薄膜的光探测器及制备方法
本发明公开了一种二维层状二硫化钼薄膜的光探测器及制备工 艺，光探测器包括从上之下依次排列的电极结构、多个层状二硫化钼 薄膜以及衬底；电极结构为电极、主支、分支三部分，相邻主支之间 和相邻分支之间的间距为二硫化钼薄膜的平均大小，起到并联二硫化 钼薄膜、增大光敏面积的作用。二硫化钼薄膜的生长采用化学气相沉 积(CVD)的方法，硅片作为衬底，MoO3 粉末作为钼源，硫粉作为硫源， 通过控制钼源与衬底之间的间距、硫蒸气进入反应的时间和反应温度， 制备得到大面积的层状二硫化钼薄膜。使用该方法制备层状二硫化钼
华中科技大学
2021-04-14
一种二维层状二硫化钼薄膜的光探测器及制备方法
本发明公开了一种二维层状二硫化钼薄膜的光探测器及制备工 艺，光探测器包括从上之下依次排列的电极结构、多个层状二硫化钼 薄膜以及衬底；电极结构为电极、主支、分支三部分，相邻主支之间 和相邻分支之间的间距为二硫化钼薄膜的平均大小，起到并联二硫化 钼薄膜、增大光敏面积的作用。二硫化钼薄膜的生长采用化学气相沉 积(CVD)的方法，硅片作为衬底，MoO3 粉末作为钼源，硫粉作为硫源， 通过控制钼源与衬底之间的间距、硫蒸气进入反应的时间和反应温度， 制备得到大面积的层状二硫化钼薄膜。使用该方法制备层状二硫化钼
华中科技大学
2021-04-14
一种二维过渡金属二硫族化合物单晶及其制备方法和应用
本发明公开了一种二维过渡金属二硫族化合物单晶及其制备方法和应用。在惰性气氛中，借助常见 的可与硫族单质(S，Se)反应的金属和氢气辅助控制体系中 S 或 Se 的浓度，以达到控制过渡金属层硫化 或硒化程度的目的，利用化学气相沉积方法可控地生长 TMDs 单晶;将沉积时的温度控制为 750°C至 850°C，并且沉积时间控制为 5 至 15 分钟，完成 TMDs
武汉大学
2021-04-14
白云石生产轻质碳酸镁,轻质氧化镁, 阻燃剂 用氢氧化镁
轻质碳酸镁，轻质氧化镁，阻燃剂型氢氧化镁等镁盐系列产品是重要的无机盐产品，不仅用途广泛，而且用量很大，是当前备受重视的商业产品之一。过去生产这些产品一般是以制盐业后的苦卤水及纯碱或碳铵为原料生产，由于原材料价格较高，生产能力受到成本的限制，为满足市场的需要，一些科研人员和生产商家们开始研究以白云石为原料来生产这些产品，经过几年的努力攻关，已经开发成立了多级碳化法，由白云石来制备轻质碳酸镁等镁系列产品。产品主要用于橡胶，陶瓷，耐火材料，耐火坩埚，油漆，造纸，医药，玻璃，染料，塑料，日用化妆品，无机新型阻燃剂氢氧化镁大量用于橡胶，塑料生产中，它们还用于现代工业中作为高效排烟脱硫剂广泛使用，作为阻燃剂使用，氢氧化镁具有降低，抑烟阻燃等多种功能，而受到用户的欢迎。上述产品由于原料来源方便，价格低廉，生产中无或低“三废”排放，产品用途广泛，用量大，应用功效高等特点，因而具有十分美好的应用前景。
武汉工程大学
2021-04-11
头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰，使 其成为它一个口服吸收性能好，对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期，国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰，以及它的噻唑酸侧链的合 成，因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究，打通头孢卡品酯合成工艺，并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺，形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺，工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于： 1. 工艺路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用无机碱，提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中，使用一锅煮工艺，操作简便，易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链，可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中，避免了敏感昂贵试剂的使用，均使用结晶的方法分离中间体与终 产物，消除了分离的难点。
华东理工大学
2021-04-11