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氟苯尼考粉
氟苯尼考粉主要成分是氟苯尼考,其化学名称:[R-(R*,S*)]-2,2-二氯-N-[1-氟甲基-2-羟基-2-(4-甲磺酰)苯基]-乙基 乙酰胺,英文名称:FLORFENICOL,别名复霉素,氟甲砜霉素。 氟苯尼考(Forfenicol)是美国先灵-葆雅公司研制的兽用广谱抗菌药,是氯霉素类药物,氟苯尼考的作用机理与氯霉素、甲砜霉素相似,能与细菌细菌70S 核糖体的50S亚基紧密结合,降低肽酰基转移酶的活性,从而抑制肽链的延伸,干扰细菌蛋白质的合成,甲砜霉素(Thiamphenicol)的单氟衍生物,但是其化学结构不同于氯霉素,对位无硝基,对人体无潜在的骨髓抑制或再生障碍性贫血等危害,正因为如此农业部于去年明令我国范围内畜禽水产养殖等禁止使用氯霉素,因而氟苯尼考成了氯霉素类药物的首选药物,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴侯性菌均有抑制作用,体外抗菌试验证明氟苯尼考的抗菌活性明显优于氯霉素和甲砜霉素(MIC 约为10倍),对其他药物(包括氯霉素和甲砜霉素)耐药菌株呈现高度的敏感性,氟苯尼考具有抗菌谱广、吸收良好、体内分布广的特点。最新的研究发现,临床分离到的234种致病菌株中,对氯霉素有耐药性的菌株超过半数,而低剂量的氟苯尼考对其中98%的 分离菌株有活性作用,特别是对氯霉素耐药繁的流感嗜血杆菌、克雷白氏杆菌和拟杆菌抑制作用显著,其中敏感菌有:鸡白痢沙门氏菌,猪霍乱沙门氏菌、马流产沙门氏菌、巴氏杆菌、金黄色葡萄球菌、马腺疫链球菌、鱼虾杀鲑产气单胞菌、鳗弧菌、杀鲑弧菌、爱德菌亦可用于治疗鸟类及哺乳动物的出血性败血杆菌感染,尤其对呼吸系统感染和肠道感染治疗显著。 氟苯尼考已在亚洲、欧洲、美洲的20多个国家上市,其剂型有注射剂、预混剂等(最近报道美国已有氟苯尼考植入剂,用于治疗牛呼吸道疾病),适用于家畜、家禽、水产等。现在市场上比较的剂型是以预混剂为主,口服液剂型全国只有几家兽药厂获得农业部的批准文号,而我国的氟苯尼考产量比较大,但是市场需求的剂型是使用方便、生物利用度高、毒副作用少的新剂型,为了满足这一需求,我们对主要几条路线合成方法(前体药物),几种制剂加工技术(包合法、助溶法、固体分散法)等进行多次组方实验比较和论证,研究各种方法对氟苯尼考在水中溶解的改善情况及生产成本比较,研制制备出制备氟苯尼考粉(可溶性)的新方法。
武汉工程大学 2021-04-11
粗苯萃取精馏技术
粗苯来自焦炉煤气,粗苯产量约占焦炭产量的1~1.5%,目前我国焦炭产量占世界总产量的60~70%。粗苯中含有100多种物质,通过精馏可以将苯、甲苯、二甲苯、噻吩、苯乙烯、二聚环戊二烯、二硫化碳、吡啶和萘回收。纯苯是最基本的有机化工原料,我国年用量在800~1000万吨。甲苯也是基本有机化工原料之一,大量用于提高汽油辛烷值和多种用途的溶剂。二甲苯可以作为溶剂使用,也可以作为制备对二甲苯(PX)和邻二甲苯(OX)的原料。噻吩是高附加值的化工原料,以前主要以合成为主,从粗苯中回收的噻吩可以取代合成噻吩。 纯物理过程,不产生三废。苯纯度可达99.99%以上,甲苯纯度99.9%以上,二甲苯馏程3度。回收了附加值高的噻吩、吡啶等产品,三苯收率高。10万吨装置比加氢收益高2000万元。优点是:投资小、产品纯度高、收率高。
天津大学 2023-05-10
林酯素
【项目来源】1、南京市科技局项目“酶亲合超滤筛选圆滑番荔枝抗癌活性成分与产品开发”,编号:220401091;2、江苏省科技厅自然科学基金项目“抗肿瘤中药有效物质与作用机制研究”,编号:2002201;3、江苏省自然科学基金资助项目“番荔枝植物抗癌化学成分的分离及抗肿瘤作用的研究”,编号BK97115;4、南京中医药大学风险基金资助项目“抗癌药林酯素的研制”,编号CX200601。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定,达到国际先进、国内领先水平。2003年获江苏省科技进步三等奖;2005年被江苏省自然科学基金评议为优等项目。 【类    别】中药新药一类和五类两种。 【剂    型】脂质体注射剂。 【处方来源】南京中医药大学中医药学资探专家教授研究发明方。处方特色:创新性提出气滞、血瘀、痰湿、热毒、正虚均可生成“毒”而致癌的中医理论,确立解毒化毒抗癌的治疗大法,研制成新的靶向抗癌中药制剂林酯素脂质体注射剂,提高了药物生物利用度,降低了药物毒性,达到强抗癌活性物质与先进靶向制剂的完美结合。处方组成:林酯素A的组成成分(98%以上)为番荔枝内酯单体AS;林酯素B的组成成分(90%以上)为番荔枝内酯活性部位,其中主要单体成分(50%以上)为AD、AA、AE等几种。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技术指标】 1、抗癌活性 (1)林酯素A的组分AS的体内抗肝癌活性:极小剂量AS每天腹腔注射一次,连用7天,即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01),其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶(5-FU)的540倍,(2)林酯素B的主要组分AD、AA、AE的体内抗肝癌活性:极小剂量即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01),其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶(5-FU)的449倍,(3)林酯素A和B组分有超过某些化疗药的强抗肿瘤活性,其抗癌作用机制可能与调控癌细胞凋亡的相关基因表达、影响癌细胞信号传导有关。 2、药物毒性 药物组分经过灌胃给药途径,初步摸索出药物组分对小鼠的半数致死量(LD50)为137.97mg/㎏。 【推广应用前景】 癌症是危害人类健康的杀手,据卫生部统计,我国每年新增癌症病人200多万人,死亡130多万人,目前全国癌症病人总数约为450万人,形成了一个庞大的抗癌药物市场。抗癌药林酯素的研制,将会产生较大的社会效益和经济效益。番荔枝植物在我国资源丰富,番荔枝种子价格低廉,本项目将带动番荔枝相关产业的发展,是一个造福于社会经济发展的非常有意义的项目。 【进展情况】 已完成临床前部分研究工作;已申请4项发明专利。将继续按照“《药品注册管理办法》“中药、天然药物注册分类及申报资料要求”中1类和5类新药的技术要求,完善药学药剂学和药效毒理学研究、申报临床批件。
南京中医药大学 2021-04-13
一种基于连续流技术的催化非可逆缩聚制聚碳酸酯多元醇的制备方法
本发明公开了一种基于连续流技术的聚碳酸酯多元醇的制备方法,属于有机合成技术领域。其步骤为:通过催化的方式合成,缩聚碳酸酯。本发明相比于现有的聚碳酸酯多元醇合成方式具有生产重复性高,批次间差异小,合成路线绿色温环保,副产物可再利用等明显优势。
南京工业大学 2021-01-12
一种二苯并[b,e]吖庚因类化合物的制备方法
本发明涉及以苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物以CSA为催化剂,以DCE为溶剂,在100℃的条件下,反应10小时,制得二苯并[b,e]吖庚因类化合物。本发明以苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物在酸性条件下脱水生成碳正离子,四氢吡咯邻位碳上的氢以氢负离子的形式迁移到碳正离子,原位上生成的亚胺正离子,再对另一苯环发生傅克反应得到二苯并[b,e]吖庚因类化合物。实现了通过氢迁移/环化策略构建二苯并[b,e]吖庚
青岛农业大学 2021-01-12
匹莫苯丹的制备
本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短,不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单,反应条件温和,工业化生产具有明显的优势。
东南大学 2021-04-11
乳酸乙酯催化合成丙酮酸乙酯
目前工业上生产丙酮酸乙酯的工艺是以乳酸乙酯为原料,经高锰酸钾氧化合成丙酮酸乙酯。该工艺虽然反应温度温和、成本低,但是该过程中高锰酸钾的使用量很大,高锰酸钾价格较贵,投加过量会引起出厂水色度升高,长期过量投加,反应产物水含二氧化锰易使滤料板结。且高锰酸钾与皮肤接触可腐蚀皮肤产生棕色染色,粉末散布于空气中有强烈刺激性,环境污染严重。现有专利技术则多采用氮氧化合物和碱催化乳酸乙酯制备丙酮酸乙酯。但这些方法催化剂会污染环境,含氯氧化剂有毒,难储存运输,对工业生产安全存在一定威胁且溶剂难于回收。 本成果采用负载型金属催化剂,分子氧为氧化剂,在低温、低压条件下即可实现乳酸乙酯到丙酮酸乙酯的高产率合成。 技术特点: 1.以氧气氧化实现乳酸乙酯到丙酮酸乙酯的有效转化; 2.乳酸乙酯来源广、价格低,是理想的原料; 3.氧气是最常见的气体,性质稳定,使用安全,易于控制,具有绿色化学优势,是氧化反应中最理想的氧源; 4.采用负载型金属催化剂,在优化反应条件下,乳酸乙酯的转化率100.0%,丙酮酸乙酯的选择性99%以上,催化剂与溶剂可重复使用。
南京工业大学 2021-01-12
微细碳酸钙増白技术
项目简介石灰石中含有铁、锰等有色金属,在碳酸钙钙生产过程中以Fe3+、Mn2+、Co3+、Ni2+离子及氧化物形式存在,带入产品中使白色碳酸钙着色因而产品白度降低。对于高档产品使用的碳酸钙的白度难以达到,影响产品质量,进而影响产品的销售价格。本技术采用化学增白方法,根据原料不同,可以使其白度增加10度左右。对于使用低品位石灰石矿的厂家,结合降镁技术,可以生产高品质碳酸钙产品。二、技术路线加入强还原剂,配合还原反应进行,适当调节酸碱度。也可采用络合过程除去或隐蔽有色的离子等。另外,选择适宜增白工艺条件如温度、浓度、反应时间等,能够收到良好的增白效果。根据加入强还原剂等部位的不同,可分为消化时增白、碳化时增白、熟浆液中增白或产品増白。方法不同,添加助剂及工艺条件不同,效果各异,要根据企业具体情况,因厂而异选择适宜的化学增白方法。三、规模与投资除产品増白外,其它三种增白方式均不需增加设备投资,只需改变操作条件,在适当位置加入增白剂即可,工艺简单,只增加增白药剂的投资即可。药剂价格便宜、性能稳定且用量小。四、合作方式技术转让。项目负责人: 胡琳娜联系电话:  022-60204744
河北工业大学 2021-04-11
聚丙烯酸酯微球及其应用
中国发明专利ZL2023104389499:采用高内相乳液模板法制备20-100微米的聚丙烯酸酯实心或多孔微球,可应用于吸附剂、药物香精载体或粉末涂料;制备简便、绿色环保且产率较高,基本无排放。
厦门大学 2025-02-07
新型无苯油漆稀释剂
中试阶段/n特点及用途:本品不含苯类物质,毒性大大低于有苯稀释剂、天那水、香蕉水,而性能、用途、用法等与有苯稀释剂相当,可广泛用于:氨基、硝基、丙烯酸、环氧、氯化橡胶等多种油漆的稀释剂。经济分析:成本6.5元/公斤, 出厂价10元/公斤, 设备投资5万元,5人日产3吨。毛利3500 元/吨。
武汉理工大学 2021-01-12
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