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一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用
本发明提供了一种由以下通式I表示的化合物,或其药学上可接受的盐,以及解析的对映异构体与纯化的非对映体,其中:R1是H或C1-12烷基;R2是H,-C(O)R1a,-C(O)OR1a或-S(O)2R1b,其中R1a是H或C1-6烷基,R1b是选自H或C1-6烷基,卤代烷烃,苯基或芳基的基团;R3是可选被C1-4烷基取代的氨基,卤素,羟基,巯基,胍基,硝基或氰基;以及R4是-(CH2)nCO2H,-(CH2)nP(O)(OH)2,-(CH2)nCO2R1a,-(CH2)nP(O)(OR1a)2,其中R1a是H或C1-6烷基,n是0到4的整数,或以上基团的盐。本发明还提供了新的通式I表示的环己烯化合物的制备方法,以及它们作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂在用于制备预防或治疗流感疾病的药物中的应用。
中山大学 2021-04-11
铁磁性非晶合金结构与功能材料制备及应用
研制出了多个具有自主知识产权的铁磁性非晶、纳米晶软磁合金材料,具有优异的力学性能、软磁性能、耐蚀性能及对染料废水高效降解性能,具体研究成果包括:(1)高饱和磁感低损耗纳米晶软磁合金:研制了FeSiBPCu系列纳米晶软磁合金,饱和磁感应强度达1.8T以上,1.5T/50Hz条件下的铁损仅为0.29W/kg,是高级取向硅钢铁损的1/2,技术性能远优于日本主要生产和大力推广的FINEMET纳米晶合金系列产品,在高效节能电机、无线充电系统、新能源汽车等技术领域具有广阔市场前景;(2)铁磁性非晶合金构件涂层:制备了厚度达9mm的非晶合金构件涂层,非晶度90%以上,孔隙率低于1%,平均硬度达976HV,内聚强度为237MPa;利用激光熔覆技术进一步改善其力学性能,断裂强度达1800Mpa,具有优异的耐蚀性能和耐摩擦磨损性能,适用于各种功能构件的在线修复;(3)铁基非晶合金化学性能研究:研究了FePC(Cu)、FeSiBPCu、FeBC、FeCrNbYB等非晶/纳米晶合金在对染料废水的高效降解,发现合金表面的“自更新”行为可有效提高合金的重复利用性,同时良好的热磁调谐性使合金便于降解后的自动回收,对于实现高效、低成本处理印染废水,解决水污染问题具有重要的应用价值。
东南大学 2021-04-13
决明酮苷在制备黄嘌呤氧化酶抑制剂中的应用
虎杖入药始载于《雷公炮制伦》列为上品,源于蓼科蓼属植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根茎,为中国药典2010年版一部所收载。具有祛风利湿,散瘀止痛,止咳化痰之功能,用于关节痹痛,湿热黄疸,经闭,癥瘕,水火烫伤,跌扑损伤,痈肿疮毒,咳嗽痰多。高尿酸血症是嘌呤代谢紊乱或(和)尿酸排泄减少所引起的一组异质性疾病,是引发痛风的重要生化基础,与心血管疾病、慢性肾脏病及代谢综合征,如糖尿病、肥胖等密切相关,是一种严重影响公共健康的疾病。流行病学调查显示高尿酸血症的发病率呈急速上升趋势,被世界卫生组织列为二十世纪人类十大顽症之一。因此,研制高效、低毒、作用机制明确的抗高尿酸血症药物已成为国内外研究的热点和难点。   高尿酸血症主要通过降低尿酸生成和促进尿酸排泄来控制,尿酸生成关键酶和负责尿酸转运的各种转运蛋白是抗高尿酸血症药物作用的主要靶点。黄嘌呤氧化酶(Xanthine Oxidase,XO)作为尿酸生成关键酶是降低尿酸药物的作用靶点。别嘌呤醇和非布索坦是在临床上使用的黄嘌呤氧化酶抑制剂,但皮肤过敏、肝炎、超敏反应综合征等不良反应在一定程度上限制了其使用从疗效确切、毒副作用小的天然产物中探索发现具有多靶点作用特征的活性组合物是抗尿酸血症药物研发的重要途径。
青岛大学 2021-04-13
超微柑橘果皮全粉的制备技术及粉体特性研究
已有样品/n超微柑橘果皮全粉的制备技术及粉体特性研究。  成果简介:伪狂犬病毒(Pseudorabies virus, PRV)可引起多种家畜和野生动物的伪狂犬病,给中国乃至世界养猪业都造成了巨大的经济损失。与其它α-疱疹病毒亚科的成员一样,伪狂犬病具有神经嗜性和潜伏感染等特征。目前,预防和控制该病的主要措施仍然是免疫接种疫苗,虽然它可以减少临床症状,但是却不能完全阻止病毒的感染和散毒。Nectin-1基因是α-疱疹病毒的受体,介导伪狂犬病毒进入猪的上皮细胞和神经细胞。Nectin-1的N端有一个类
华中农业大学 2021-01-12
基于微流控技术的诊断型手性肽核酸芯片制备平台
本成果基于高效微流体芯片、“电子掩膜”(PLC,FPGA和LabVIEW构建)与光掩模相结合及高性能手性miniPEG-γPNA探针搭建诊断型肽核酸芯片制备平台。 设计并应用了高效单体活化装置;“电子掩膜”可降低芯片制备成本,光掩模技术实现对芯片密度的调整;自行制备了miniPEG-γPNA单体,并应用到微流体芯片上;手性探针通过miniPEG修饰提高水溶性,可预组织成右手螺旋结构,与DNA杂交结合特异性更好,稳定性更高,能识别入侵混合序列双链DNA(dsDNA),实现对靶标的直接检测。 基于微流体混合器的光导向原位合成系统设计示意图和实物图
中南大学 2023-04-21
含玻璃化温度高于100℃嵌段的嵌段共聚物及制备方法
本发明公开了一种含玻璃化温度高于100℃嵌段的嵌段共聚物及制备方法,本发明采用乳液聚合体系,运用可逆加成断裂链转移自由基聚合技术,以丙烯酸正丁酯为软段,苯乙烯与γ-甲基-α-亚甲基-γ-丁内酯的无规共聚物为硬段,制备得到嵌段共聚物胶乳。本发明流程设备简单,过程环保节能;采用两亲性大分子可逆加成断裂链转移试剂,其兼具链转移试剂与乳化剂双重功能,既实现了对单体聚合的良好控制,又避免了传统乳化剂的使用;反应无阻聚期,反应速度快且最终转化率高;过程胶粒增长稳定;产物硬段玻璃化温度最高可达155℃,在高耐热性热塑性弹性体领域有良好的应用前景。
浙江大学 2021-04-11
漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为 治疗包虫病药物的应用
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑,但是该药的肠道吸收率很差,而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫,导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时,大量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此,寻找或开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义。 棘球绦虫获取能量的主要方式通过糖酵解过程。而甘油醛 3-
兰州大学 2021-04-14
改性生漆基纳米复合涂料的制备及对木材性能影响的研究
针对天然生漆成膜速度慢、成膜条件对温湿度苛刻、耐老化性能差和脆性大的问题,以环氧生漆作为复合涂料基质,将纳米氧化铝和纤维素纳米纤维作为增强剂,采用共混法与表面化学改性等技术制备了两种改性生漆纳米复合涂料,大大提高了生漆耐老化性、耐紫外线性、防潮性和力学性能,改善其柔韧性。 对于纳米氧化铝复合涂膜,总体来说,加入适量的改性纳米氧化铝的确使漆酚的性能更加优良,以达到保护木材表面的目的。在此次研究中,随着漆膜中纳米氧化铝含量增加,复合涂膜的硬度和抗冲击强度逐渐增加,同时漆膜的干燥时间越来越短,透光率逐渐减小,疏水性越来越强。但纳米氧化铝的量加入过多,则易在漆膜表面发生团聚现象,反而会影响复合涂膜的性能,影响其对木材的保护作用。加入纤维素纳米纤维有助于增强漆膜如抗冲击强度、内部致密性等部分性能,以达到有效防止木材表面划伤、改善木材各向异性的目的;但 CNF 本质较软,加入过多会给复合涂膜带来硬度降低等缺陷,这反而不利于复合涂膜保护木材表面。 分析生漆与改性漆和木材的结合机理,通过紫外老化实验,揭示改性漆的老化机制和对木材抗紫外老化的作用。复合涂膜宏观表面透亮光滑,微观表面平整,微观截面呈层状交织结构,木材表面光泽度得到提升,木材紫外抗老化性能得到有效提升。纳米氧化铝复合膜随纳米氧化铝含量的增加,拉伸强度和断裂伸长率减小,改性后随着改性基含量的增加,木材表面磨损率逐渐降低,其中纳米 氧化铝改性后磨损率最低,耐磨性能最优。纳米纤维素复合膜拉伸强度和断裂伸长率随着 CNF 含量的增加先增加后减小,涂敷纳米纤维素复合膜后木材吸湿系数及吸湿尺寸变化率最低。 项目发表了研究论文“一种生物基纳米复合膜的光谱学特性研究”,发明专利“一种基于生物酶预处理木质材料的方法”和调查报告“改性生漆基纳米复合涂料的制备及对木材性能影响的研究”。
西北农林科技大学 2023-07-13
微纳米液滴和胶囊高效制备技术
成果创新点 微细喷雾,微胶囊,微囊化设备 主要技术创新路径:微纳米流体力学界面剪切原理; 关键技术指标:制备的液滴、颗粒或胶囊直径在亚微 米到数毫米,大小和均匀性可控,结构和物质成分可控, 产率和包裹率可控,适合多种物质材料; 核心优势:包裹率高,适用性强,可集成化,成本低。 技术成熟度 小试,原理性样机 市场前景 三到五年内可规模化、工业化生产设备
中国科学技术大学 2021-04-14
微纳米液滴和胶囊高效制备技术
微细喷雾,微胶囊,微囊化设备 主要技术创新路径:微纳米流体力学界面剪切原理; 关键技术指标:制备的液滴、颗粒或胶囊直径在亚微米到数毫米,大小和均匀性可控,结构和物质成分可控,产率和包裹率可控,适合多种物质材料; 核心优势:包裹率高,适用性强,可集成化,成本低。
中国科学技术大学 2023-05-16
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