L-缬氨酸是生命有机体的重要组成部分，在生命体内物质代谢调控和信息传递等许多方面扮演着重要角色。L-缬氨酸属于八种必需氨基酸之一，也是三种支链氨基酸之一。L-缬氨酸发酵是典型的代谢控制发酵。国内虽有天然蛋白质水解液分离提取 L-缬氨酸的产品，但由于其产量很低，质量不佳，纯度不高，所以无法实现大规模工业化生产。利用微生物发酵法生产 L-缬氨酸具有原料成本低，反应条件温和及易实现大规模生产等优点，是一种非常经济的生产方法。但是， 以微生物发酵法生产 L-缬氨酸，国内大多数菌株的产酸水平不高，特别是 L-缬氨酸的生产水平和产量远不能满足国内市场的需求。因此，开展发酵法生产 L-缬氨酸的研究具有极其重要的意义。本研究室通过高通量筛选策略，获得一株高产缬氨酸的黄色短杆菌。 

C8H9NO3；左旋-α-对羟基苯基氨基乙酸是β-内酰胺类半合成抗生素的侧链重要原料，是新型广谱抗生素阿莫西林（Amoxicillin），阿扑西林（Aspoxicillin）、头孢哌酮（Cefoperazone），头孢羟氨苄（Cefodroxil）、头孢罗齐（Cefoprozil）等药物的必不可少的重要中间体，其在医药工业上应用广泛，发展前途广阔。同时，它还应用于感光领域和用作铁、磷、硅等的分析试剂。   开发的本课题已经过湖北省化工行业办鉴定，技术处于国内领先水平。本课题已作为湖北省科技攻关项目。

在泡腾饮料、泡腾药物和膨松食品中，一甘氨酸钠碳酸盐（mono-SGC）是较理想的二氧化碳气体的来源。与其它用作发泡剂的无机化合物（比如碳酸氢钠）相比较，一甘氨酸钠碳酸盐有更优越的理化性质和应用范围。一甘氨酸钠碳酸盐分解后的产物是甘氨酸和二氧化碳。甘氨酸是人体必须的氨基酸，可用来治疗胃酸过多与肌力衰竭，在胶原中的含量为25%-30%。所以一甘氨酸钠碳酸盐用作药物和食品中的发泡剂较为安全。一甘氨酸钠碳酸盐在国外已应用于食品和医药工业中，一项美国专利报道了一甘氨酸钠碳酸盐的制备，但产率只有77%。用我们改进的方法合成一甘氨酸钠碳酸盐产率可达90%。

谷氨酸棒杆菌(Corynebacterium glutamicum)被广泛用于食品工业生产，是一种安全性很高的工业菌株；具有包括 Sec 和 Tat 分泌途径在内完善的蛋白分泌系统；没有类似于大肠杆菌(E. coli)所带来的内毒素和宿主细胞蛋白污染等问题。这些显著优点使它成为一种有吸引力的外源蛋白表达生产用的底盘细胞。目前国内生物医药领域主要依赖于 E.coli 表达体系生产医药蛋白，原创性外源蛋白表达体系的缺失，在知识产权方面将制约到我国生物医药产业的发展。该项成果有望为我国生物医药产业提供一个具有自主知识 产权的谷氨酸棒杆菌安全高效外源蛋白表达体系。

以加压溶剂提取法为基础，并以高效液相色谱为检测手段，考察了无水乙醇作溶剂时，压力、加压时间对蒜氨酸提取量的影响。并经过离子交换树脂柱以及重结晶提纯得到蒜氨酸纯品。该法无需经过灭酶，避免了高温或者低温的工作环境，在室温下就可以完成蒜氨酸的提取。对比国外普遍采用的超低温真空破碎分离提取、冷冻干燥等工艺，设备投资小，工艺过程简单，便于人员操作，对生产人员知识和技术要求不高，易于实现工业化生产。 

项目研究背景： 该工艺以廉价的 L-Cbz-蛋氨酸为原料， 经内酯化反应 得到关键的中间体 N-Cbz-L- 高丝氨酸内酯， 再与丙基溴反应对羧基进行保 护得到羟基丁酸丙酯衍生物，然后 PBr3 作为卤化试剂发生卤化反应，引 入溴离子离去基，含有离去基的侧链与 N-羟基邻苯二甲酰亚胺发生 N-烷 化反应，引入 NH2-O 健，接着在浓盐酸中脱去保护基并发生水解酞酰亚 胺反应，得到含有

本发明属于医药化学领域,公开了酰亚胺位或4-位取代的1,8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途,具体涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亚胺衍生物,通式(I)所示化合物药理或生理上可接受的盐,以及包含通式(I)所示化合物的药物组合物作为PARP抑制剂的用途.其中R1和R2具有所定义的含义.

具有开壳结构的自由基有着独特的光学、电学和磁学性质，在有机电子学、自旋磁电子学、非线性光学和储能器件等众多领域中具有广泛的应用前景。课题组通过理论计算和顺磁共振结果证明BTICN和QTICN具有双自由基特性，其中具有更大分子骨架的QTICN的双自由基特征指数达到0.67。

" 鞘磷脂合酶（Sphingomyelin synthase，SMS)是体内从头合成SM 的最后步骤的关键酶，是动脉粥样硬化病变发生的关键指标之一。SMS2是一潜在的全新药物靶点，通过抑制SMS2活性降低SM水平有可能成为治疗动脉粥样硬化的新方法。SMS2的抑制还与抗糖尿病和抗代谢综合征、抗炎、抗肿瘤等有密切关系。 "

α-细辛脑（ARE，α-Asarone, 2, 4, 5-三甲氧基-1-丙烯基苯），是一种临床上用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）、肺炎、支气管哮喘等呼吸系统疾病以及癫痫治疗的药物，但其口服生物利用度低（2～6%）。为了提高疗效，临床上通常以静脉注射的方式给药。然而由于其水溶性差（0.16mg/mL，35℃），为达到适当的溶解度，市售α-细辛脑注射液中添加了较大量的吐温-80，带来的副作用是易引起过敏反应（反应率51.5%），并且由于其过敏反应迅速、危害大，故存在很大安全隐患。因此，通过药剂学的手段开发一种更安全的α-细辛脑注射液是非常必要的。本实验室分别采用了磷脂/胆盐混合胶束作为难溶性药物的载体或BASF公司在中国注册的Solutol HS 15替换吐温80作为增溶剂，来改善α-细辛脑的溶解性能，将其制备成注射液。 目前我们已经研究了细辛脑混合胶束(ARE-SPC-DC-MMs)的处方和制备工艺。由此制得的混合胶束呈类圆形，其细辛脑含量为 4.71 ± 0.16 mg/mL，比文献报道中细辛脑在水中的溶解度提高了约30倍，胶束粒径大小为24.74 ± 1.14 nm。 对研制的细辛脑混合胶束(ARE-SPC-DC-MMs)的体内行为和致敏性进行了研究：（1）以市售细辛脑注射液为对照(CA-AREs)，对ARE-SPC-DC-MMs的Wistar大鼠体内药动学和组织分布进行了研究，两者无明显差异。(2) 进行了豚鼠致敏性实验，比较和评价了ARE-SPC-DC-MMs和CA-AREs的致敏性。通过观察各组实验豚鼠症状，测定其血清中组胺释放水平，观察各组动物肺脏和气管的病理切片，来综合评价ARE-SPC-DC-MMs的安全性。表明①症状方面阳性组在豚鼠激发后表现出明显的过敏反应。豚鼠表现为步态不稳、痉挛等强阳性症状并且在5min内死亡。而对于给药CA-AREs组的豚鼠来说，有晕厥和步态不稳的症状，但是未发现死亡。ARE-SPC-DC-MMs与生理盐水组豚鼠未发现异常症状；②组胺水平方面，激发后阳性对照组与CA-AREs组中的血清组胺水平远高于阴性对照组和ARE-SPC-DC-MMs组(p<0.05)。ARE-SPC-DC-MMs组组胺释放比市售组CA-AREs降低了17%。而对于ARE-SPC-DC-MMs组和阴性对照组来说，两者并无显著性差异(p>0.05)；③其病理切片观察结果表明，激发后阳性组和市售CA-AREs组豚鼠肺部可见豚鼠肺泡大量融合，肺间质有炎症细胞浸润，气管黏膜上皮脱落。而对照组以及ARE-SPC-DC-MMs组的豚鼠肺泡均未见融合，间质并无炎症，气管黏膜上皮未见脱落。上述实验结果说明ARE-SPC-DC-MMs大大降低了致敏性。 综上，ARE-SPC-DC-MMs有望成为市售细辛脑注射液的优良替代品。