" 鞘磷脂合酶（Sphingomyelin synthase，SMS)是体内从头合成SM 的最后步骤的关键酶，是动脉粥样硬化病变发生的关键指标之一。SMS2是一潜在的全新药物靶点，通过抑制SMS2活性降低SM水平有可能成为治疗动脉粥样硬化的新方法。SMS2的抑制还与抗糖尿病和抗代谢综合征、抗炎、抗肿瘤等有密切关系。 "

α-细辛脑（ARE，α-Asarone, 2, 4, 5-三甲氧基-1-丙烯基苯），是一种临床上用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）、肺炎、支气管哮喘等呼吸系统疾病以及癫痫治疗的药物，但其口服生物利用度低（2～6%）。为了提高疗效，临床上通常以静脉注射的方式给药。然而由于其水溶性差（0.16mg/mL，35℃），为达到适当的溶解度，市售α-细辛脑注射液中添加了较大量的吐温-80，带来的副作用是易引起过敏反应（反应率51.5%），并且由于其过敏反应迅速、危害大，故存在很大安全隐患。因此，通过药剂学的手段开发一种更安全的α-细辛脑注射液是非常必要的。本实验室分别采用了磷脂/胆盐混合胶束作为难溶性药物的载体或BASF公司在中国注册的Solutol HS 15替换吐温80作为增溶剂，来改善α-细辛脑的溶解性能，将其制备成注射液。 目前我们已经研究了细辛脑混合胶束(ARE-SPC-DC-MMs)的处方和制备工艺。由此制得的混合胶束呈类圆形，其细辛脑含量为 4.71 ± 0.16 mg/mL，比文献报道中细辛脑在水中的溶解度提高了约30倍，胶束粒径大小为24.74 ± 1.14 nm。 对研制的细辛脑混合胶束(ARE-SPC-DC-MMs)的体内行为和致敏性进行了研究：（1）以市售细辛脑注射液为对照(CA-AREs)，对ARE-SPC-DC-MMs的Wistar大鼠体内药动学和组织分布进行了研究，两者无明显差异。(2) 进行了豚鼠致敏性实验，比较和评价了ARE-SPC-DC-MMs和CA-AREs的致敏性。通过观察各组实验豚鼠症状，测定其血清中组胺释放水平，观察各组动物肺脏和气管的病理切片，来综合评价ARE-SPC-DC-MMs的安全性。表明①症状方面阳性组在豚鼠激发后表现出明显的过敏反应。豚鼠表现为步态不稳、痉挛等强阳性症状并且在5min内死亡。而对于给药CA-AREs组的豚鼠来说，有晕厥和步态不稳的症状，但是未发现死亡。ARE-SPC-DC-MMs与生理盐水组豚鼠未发现异常症状；②组胺水平方面，激发后阳性对照组与CA-AREs组中的血清组胺水平远高于阴性对照组和ARE-SPC-DC-MMs组(p<0.05)。ARE-SPC-DC-MMs组组胺释放比市售组CA-AREs降低了17%。而对于ARE-SPC-DC-MMs组和阴性对照组来说，两者并无显著性差异(p>0.05)；③其病理切片观察结果表明，激发后阳性组和市售CA-AREs组豚鼠肺部可见豚鼠肺泡大量融合，肺间质有炎症细胞浸润，气管黏膜上皮脱落。而对照组以及ARE-SPC-DC-MMs组的豚鼠肺泡均未见融合，间质并无炎症，气管黏膜上皮未见脱落。上述实验结果说明ARE-SPC-DC-MMs大大降低了致敏性。 综上，ARE-SPC-DC-MMs有望成为市售细辛脑注射液的优良替代品。

通过微生物育种和基因工程手段相结合，获得了一株脯氨酸高产菌株黄色短杆菌。发酵培养 65~68 h， L-脯氨酸产量高达 100 g/L，葡萄糖得率为 45%左右。 关键技术 (1)本研究以玉米浆为氮源，有效的降低了发酵成本； (2)以葡萄糖和味精为原料生产 L-脯氨酸的高转化率发酵，该法绿色、环保、可持续，具有经济竞争力，有很好的产业应用前景。

γ-聚谷氨酸（Poly-γ-glutamic acid）是一种重要的天然聚合物，由 于其具有良好的性质已被广泛应用于食品，化妆品，医药，材料等领 域。解淀粉芽孢杆菌（Bacillus amyloliquefaciens）LL3 是一株谷氨酸 非依赖型 γ-PGA 合成菌。为了提高其 γ-PGA 产量，项目组采用无痕 基因编辑技术对菌株进行了代谢工程改造。包括三部分：模块化代谢 通路改造；蔗糖代谢途径改造；谷氨酸合成途径改造。 B. amyloliquefaciens LL3 是项目组从发酵食品中分离得到，它能 够从蔗糖出发合成 γ-PGA。利用模块化通路改造策略对 γ-PGA 合成 相关的八个代谢通路进行改造包括：γ-PGA 降解相关途径；细胞呼吸 链；胞外蛋白及胞外蛋白酶合成途径；细菌多糖合成途径；次级小分 子代谢产物合成途径；细胞自诱导因子合成途径；谷氨酸合成途径以 及 γ-PGA 合成途径。最终整合获得的最优基因工程菌株 NK-anti-rocG （敲除了 epsA-O 操纵子（负责胞外多糖合成），sac 操纵子（负责果 聚糖合成），lps（脂多糖合成相关），pta（乙酸合成相关），pgdS（γ-PGA 降解酶），cwlO（细胞壁水解酶），luxS（AI-2 合成）以及表达 anti-rocG sRNA（抑制谷氨酸脱氢酶表达））γ-PGA 摇瓶发酵产量从 3.8 g/L 提高到 11.04 g/L，较对照菌株提高了 2.91 倍。γ-PGA 产物纯度也 从 78.6%提高到 95.2%。5-L 罐补料分批发酵实验得到 NK-anti-rocG 菌株产量可达 20.3 g/L。分子量 450,000 Dal，纯度 95%以上。 项目特色： 1. 菌种（Bacillus amyloliquefaciens）LL3 是谷氨酸非依赖型 γ-聚谷 氨酸合成菌株；发酵生产主要原料为蔗糖； 2. 补料分批发酵产量为：20.3 g/L。 3. 授权专利号为：ZL200810053900.7 市场应用前景： γ-聚谷氨酸（Poly-γ-glutamic acid）是一种重要的天然聚合物，由 于其具有良好的性质已被广泛应用于食品，化妆品，医药，材料等领 域。本项目采用谷氨酸非依赖型 γ-聚谷氨酸合成菌做为发酵菌种，以 蔗糖为原料发酵法生产 γ-聚谷氨酸，可产生巨大的经济效益和社会效 益。

项目简介 作为一种主要的蛋白质翻译后修饰，赖氨酸侧链乙酰化及乙酰赖氨酸侧链去乙酰化 已在近年证明能有效地调节多个关键生命过程，并且也已证明是发展人类疾病药物（特 别是癌症）的新型生物靶点。本成果发展了两个 Fmoc 保护的乙酰赖氨酸类似物（即 Fmoc硫乙酰赖氨酸和 Fmoc-甲磺酰赖氨酸）的有效制备方法及其成功应用于基于 Fmoc 化学的 固相多肽合成。本课题组的前期工作已表明含有这两个乙酰赖氨酸类似物的肽及肽类化 合物能作为发展下一代抗癌药物的全新起点以及作为更近一步研究蛋白质乙

用本方法制出的反刍动物饲料添加剂瘤胃保护性赖氨酸盐酸盐微胶囊包衣产品，可减少了赖氨酸在瘤胃中的降解，增加了小肠中赖氨酸的数量，克服了赖氨酸盐酸盐防潮性能差和存贮不便的缺点。本方法具有时间短、包衣效率高、制粒均匀等优点。

本实用新型公开了一种聚丙烯酰氨凝胶银染显色装置，包括顶部开口的缸体，所述缸体的窄侧壁上设置有若干对竖直卡槽，缸体宽侧壁的底端开设有排液孔，排液孔上设有排液开关，并连有排液管。通过在缸体相对窄侧壁上设置多个两两对应的竖直卡槽，可实现同时对多块胶板进行银染显色操作，大大提高了工作效率。此外，本装置通过使药液自缸体宽侧壁底端排液孔的流出替代了传统银染过程中频繁更换并倾倒药液的缺陷，一方面降低了试验人员的试验强度，另一方面也很大程度上降低了易洒落药液对试验人员产生的安全隐患问题。

研发阶段/n内容简介：应用现代酶化工高新技术，将魔芋精粉中的葡甘聚糖深度开发成功能食品的一种新型强化剂（简称KGMLR）。产品具有增稠、保水、协同、稳定、成膜及乳化等多种非离子性水溶胶性能，其分子量为10000-8000，粘度（2%溶液）30-40Pas，25%热水溶液（80℃）而易形成白色凝胶，在混合料/水界面上产生活性，适当的配比可形成微胶囊的乳浊液，低浓度水溶液呈半乳浊状。在高温喷雾或低温冷冻中，既不会对其混合料的粘度有影响，又能使得成品更加均匀和细腻。在混合料中添加低浓度KGMLR，可以调节

成果简介：N-苯基马来酰亚胺是用途广泛的精细化工产品，可广泛应用于橡 胶改性剂、海洋防污剂，并可作为抗菌剂、杀虫剂和多种农药的合成中间体。N-PMI 的最大宗的应用是作为高性能塑料（如：耐热 ABS 树脂、耐热 PP、耐 候性高强度 PVC）的热稳定剂和耐热添加剂。N-PMI 的市场需求巨大，用量 增长迅速，是极具市场前景的重要精细化工产品。本 N-PMI合成采用自有技 术，降低酸性催化剂使用量，降低反应温度，减少环境污染，提高生产安全 性和效率。使 N-PMI 的产率达到90%以上，纯度大于 9

本发明提供一种沙奎那韦卵磷脂复合物固体脂质纳米粒，由沙奎那韦、卵磷脂、聚乙二醇-硬脂酸酯和单甘脂所组成。本发明将沙奎那韦与卵磷脂通过离子复合法制备得到复合物，以增加沙奎那韦的脂溶性。采用溶剂扩散法可简单快速的制备得到固体脂质纳米粒，在脂质材料的有机溶剂中加入药物如沙奎那韦磷脂复合物，可得到高载药量的脂质纳米粒。在脂质材料的有机溶剂中进一步加入聚乙二醇-硬脂酸酯可提高脂质纳米粒的肠循环时间。该脂质纳米粒有望进一步应用于增加沙奎那韦在胃肠道中的吸收，提高其口服吸收的生物利用度。