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一种新型色胺衍生物及其制备方法和其在脓毒症相关性脑病领域中的应用
脓毒症是病原微生物感染(病毒、细菌等)引起的宿主抗感染免疫失控导致的系统性炎症反应综合征,也是重型和危重型新冠肺炎(COVID-19)患者的主要临床症状之一和导致患者死亡的主要原因。脓毒症相关性脑病是脓毒症最常见的并发症之一,属于危急重症,治疗极其困难,死亡率高,可诱发神经炎症而严重损伤患者的远期认知功能,但目前仍无特效治疗药物。本项目从已知有效的化学结构和新药理活性关系出发,通过理性设计、定向合成,开发出一系列毒性低、成药性高、体内外抗神经炎症活性好、靶向 COX-2的多功能抗脓毒症相关性脑病的药物。目前,本项目已完成了对化合物系统的体外和体内药效学评价、初步的药代动力学研究和急性毒性研究,发现:化合物 3 和 16 能够显著抑制细菌内毒素诱导的神经炎症中小胶质细胞和星形胶质细胞的活化,降低炎症因子水平和氧化应激损伤,有效降低细菌内毒素所致的动物神经炎症,有效改善认知功能。该类化合物有望在脓毒症相关性脑病治疗中发挥重要作用,成为该类疾病治疗的特效药物。因此,本研究成果面向医疗负担重、治疗困难并且对药品需求迫切的脓毒症相关性脑病和阿尔茨海默症等重大疾病,不仅对重大疾病的临床治疗、疫情防控和国防军事具有重要意义,还为企业创新药物研发提供基础保障,以期更好地为社会医药行业服务。
兰州大学 2021-05-11
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒(HBV)药物的应用
具有新颖的结构,可上调脂代谢相关蛋白ABCA1,是PDE5的强效抑制剂,具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压,以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验, 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制,减少HBV表面抗原 (HBsAg)、HBV e抗原(HBeAg)分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎,有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒(HBV)药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物,均已出现耐药病 毒株,且出现交叉耐药现象。
中山大学 2021-04-10
一种基于呼出气VOC的新型冠状病毒感染(COVID-19)的快速筛查方法
快速诊断COVID-19是控制大流行的关键。本项目通过对新冠患者、健康人、医护人员、上呼吸道感染(非新冠)的呼出气中挥发性有机物进行了筛查。通过数据分析,发现新冠患者呼出气中存在有别于健康人和其他患者的特征性有机化合物(VOC)生物标志物。呼出气的采集只需1-2分钟内完成,一次性耗材,无交叉污染。通过GC-IMS、PTR-MS或其它定制的VOC传感器可以快速实现对患者的新冠筛查,全程无需任何生物检测试剂,专业技术要求低,简单无创、费用低廉,初步数据显示相对于核酸检测该方法的灵敏度和特异性均能达到90%。本发明的方法无论是采集呼出气样本后进行离线分析,还是通过被测者直接面向仪器呼气的在线分析,都操作简便,且呼出气样本纯净无需预处理即可进行分析,大大缩短了筛查时间,如利用GC-IMS在5分钟以内即可完成整个筛查过程,若使用PTR-MS则可以缩短至1分钟以内。本发明方法实现了通过呼出气进行新型冠状病毒感染的快速筛查,能够方便快捷地为入境人员检测和公共卫生管理等工作提供指导依据。同时,通过实时监测特定的VOC种类,可以实现对公共场所环境中是否有新冠患者进行预警。 该项目已经完成了前期测试验证, 对60位受试者进行了测试,包括10名新冠患者,21名健康人,7名肺癌患者,22名上呼吸道感染患者(非新冠患者)以及相关背景。本发明旨在提供一种基于呼出气挥发性有机物(VOC)的新型冠状病毒感染的快速筛查方法,从而可以无创、快速筛查被检测对象是否感染了新型冠状病毒,该方法可用于海关入境、公共场所、社区医院等场景的新型冠状病毒感染的筛查,也可以用于大量的流行病的调查筛查。此外,通过实时监测特征性的VOC种类,可以实现对公共场所是否存在新冠患者进行预警,保障空气的生物安全,减少避免新冠传播。
北京大学 2021-04-11
一种基于呼出气VOC的新型冠状病毒感染(COVID-19)的快速筛查方法
快速诊断COVID-19是控制大流行的关键。本项目通过对新冠患者、健康人、医护人员、上呼吸道感染(非新冠)的呼出气中挥发性有机物进行了筛查。通过数据分析,发现新冠患者呼出气中存在有别于健康人和其他患者的特征性有机化合物(VOC)生物标志物。呼出气的采集只需1-2分钟内完成,一次性耗材,无交叉污染。通过GC-IMS、PTR-MS或其它定制的VOC传感器可以快速实现对患者的新冠筛查,全程无需任何生物检测试剂,专业技术要求低,简单无创、费用低廉,初步数据显示相对于核酸检测该方法的灵敏度和特异性均能达到90%。
北京大学 2021-02-01
猪流行性腹泻病毒重组猪霍乱沙门氏菌基因工程活疫苗及制备与应用
已有样品/n猪流行性腹泻病毒重组猪霍乱沙门氏菌基因工程活疫苗及制备与应用。  成果简介:本发明的重组菌株表达的是猪传染性胃肠炎病毒和猪流行性腹泻病毒的保护性抗原基因。其中S蛋白的A、D抗原位点和N蛋白的N321抗原位点是猪传染性胃肠炎病毒重要的免疫原性基因片段,COE基因和SD基因是猪流行性腹泻病毒重要的免疫原性基因片段,均具有良好的免疫保护性。可以同时提供针对猪霍乱沙门氏菌、传染性胃肠炎病毒和猪流行性腹泻病毒三种病原的保护力。  应用前景:目前,PED商品化疫苗主要有灭活苗和弱毒苗两种,这两种疫苗
华中农业大学 2021-01-12
一种石榴皮鞣素在制备治疗或预防丙型肝炎病毒感染药物中的应用
已有样品/n新型治疗或预防丙型肝炎药物:本成果发明了一种石榴皮鞣素(小分子化合物)在制备治疗或预防丙型肝炎病毒感染药物中的应用。石榴皮鞣素可以阻碍HCV吸附和侵入到靶细胞,从而抑制HCV的进入和再感染。同时,该化合物还能显著降低HCVNS3丝氨酸蛋白酶活性。因此,通过单独使用或者与其它抗HCV药物联合使用,石榴皮鞣素能够在预防或者治疗丙型肝炎病毒感染过程中发挥重要作用。该专利为制备治疗或预防丙型肝炎药物提供新的药物。
中国科学院大学 2021-01-12
一种用于增强畜禽免疫功能和抗病毒能力的药物提取物、制剂和制备方法
本发明公开了一种用于增强畜禽免疫功能和抗病毒能力的药物提取物、制剂和制备方法,药物提取物包括以下重量份数的原料药材:黄芪300‑900份、板蓝根100‑300份、防风100‑300份、炒白术100‑300份、黄芩100‑400份和紫锥菊100‑500份;以及公开了制剂和制备方法。本发明采用提取、在线高速离心、减压浓缩、喷雾干燥技术,技术能达到省时省力,高效低耗,有效成分得以充分保留;并且科学的药材
青岛农业大学 2021-01-12
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为 治疗包虫病药物的应用
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑,但是该药的肠道吸收率很差,而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫,导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时,大量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此,寻找或开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义。 棘球绦虫获取能量的主要方式通过糖酵解过程。而甘油醛 3-
兰州大学 2021-04-14
J. Chem. Edu.报道华东理工大学多功能自修复材料本科教学实践成果
自修复材料是近年来发展迅速的一类新型功能材料,它能够通过物理或化学作用自动修复损伤并恢复其功能,为主动预防材料的潜在危害并延长其使用寿命提供了一种新的智能方法。
华东理工大学 2022-09-28
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