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治疗特发性肺纤维化创新药物 CP0116 的研发
1)药学:CP0116 是以异土木香内脂为原料,经五步反应合成。原料药纯度可达 99%以上且结构稳定,广泛适用于各种制剂类型; 2)药代动力学:CP0116 为缓释性前药,可在血浆 pH 值范围内缓释活性成分,血浆半衰期约为 5.5 小时。口服吸收迅速,主要经肝,肾代谢; 3)毒性:急毒试验显示,一次性对小鼠灌胃给药 CP0116(2g/kg),48 小时内无异常。长毒试验显示,连续 90 天对大鼠灌胃给药 CP0116(300 mg/Kg)未观察到毒副作用; 4)药效学:吡非尼酮(100mg/kg)给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 18%,纤维化面积减少 25%;同剂量 CP0116 给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 26%,纤维化面积减少 48%,药效结果优于吡非尼酮组。 技术创新点: 1)本项目组建立了高通量的 TGF-β1/Smad 信号通路药物筛选体系,通过筛选得到了候选药物分子-异土木香内脂衍生物CP0116。这是首次发现该类化合物具有抗肺纤维化的作用; 2)项目组利用分子探针技术确定 CP0116 在肺纤维化过程中的可能靶点为 PKM2; 3)候选药物分子的原料是异土木香内脂,本项目组通过优化提取工艺,使其提取率提高到 8-10%。随后,通过半合成的手段修饰异土木香内脂,改善该类分子水溶性差,半衰期短的成药性缺点,得到结构新颖,水溶性的前药 CP0116,药代动力学预实验结果显示前药可以在血浆条件下缓释活性成分。 市场应用前景: 目前,国际上治疗 IPF 仅有两个药物获批上市,分别是罗氏的吡非尼酮和勃林格殷格翰的尼达尼布,但是仅有的两个上市药物在逆转病情和延长患者生存期方面没有明显效果,而且价格昂贵,治疗费用较高。因此寻找新的治疗靶点,开发针对 IPF 治疗疗效显著、毒副作用小的新药具有重要的社会意义和科学意义。 合作方式: 合作开发或者转让。本项目已获得国家重大新药创制专项 300 万元的经费支持。 已获得的知识产权: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610879558.0) 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610880824.1 )
南开大学 2021-04-13
深圳极光创新G6光固化3d打印机高精度
深圳市极光尔沃科技股份有限公司 2021-08-23
市科技局关于征集天津市科技奖评审专家的通知
为充分发挥专家在科技奖评审中的作用,进一步提高评审的精准性、匹配性,现面向社会征集科技奖评审专家
科技成果与技术市场处 2023-07-10
科技部关于开展2022年度科技统计调查工作的通知
科技统计是支撑服务科技管理的重要基础性工作。按照《科技部科技统计工作管理办法》相关规定,现将组织开展2022年度科技统计调查工作,有关事项通知。
科技部 2023-02-02
科技部:国家科技计划将进一步扩大对港澳开放
面向“十四五”,科技部将继续推动国家科技计划更大力度、更大范围对香港和澳门开放。
新华社 2022-07-15
省科技厅关于举办第十二届中国创新创业大赛(湖北赛区)决赛暨湖北省科创企业全生命周期培育计划推进会的通知
根据《科技部关于举办第十二届中国创新创业大赛的通知》(国科发火〔2023〕35号)和《关于举办第十二届中国创新创业大赛(湖北赛区)的通知》(鄂科技通〔2023〕49号)要求,省科技厅定于近期举办第十二届中国创新创业大赛(湖北赛区)(以下简称大赛)决赛暨湖北省科创企业全生命周期培育计划推进会。
湖北省科学技术厅 2023-08-14
四川省科学技术厅等9部门关于印发《四川省职务科技成果单列管理操作指引(试行)》的通知
为促进科研单位成果转化,建立区别于一般国有资产管理模式、符合科技成果转化规律的职务科技成果管理制度,根据《中华人民共和国促进科技成果转化法》、财政部《政府会计准则第4号—无形资产》《四川省促进科技成果转化条例》《四川省行政事业性国有资产管理办法》、科技厅等10部门《关于全面深化职务科技成果权属制度改革的实施方案》等,结合我省实际,制定本指引。
四川省科学技术厅 2024-12-26
科技部 教育部关于批复未来产业科技园建设试点的函
建设未来产业科技园是国家前瞻布局未来产业的重要举措。按照《关于依托国家大学科技园开展未来产业科技园建设试点工作的通知》(国科发区〔2021〕375号)有关工作安排,科技部会同教育部组织专家对建设方案进行了认真研究与咨询评议,同意空天科技未来产业科技园等10家作为未来产业科技园建设试点,量子信息未来产业科技园作为建设试点培育。
科技部 2022-11-29
河南省科学技术厅关于推荐申报国家重点研发计划“政府间国际科技创新合作”重点专项2023年度第三批项目的通知
近日,科技部印发了《关于发布国家重点研发计划“政府间国际科技创新合作”重点专项2023年度第三批项目申报指南的通知》(国科发资〔2023〕122号),请各有关单位根据本批次项目申报通知的具体要求(通知内容详见:https://service.most.gov.cn/kjjh_tztg_all/20230704/5223.html),认真组织项目申报工作。有关事项通知如下。
科技合作处 2023-07-11
科技创新标志性人物-钟南山(广州医科大学附属第一医院国家呼吸系统疾病临床医学研究中心主任、中国工程院院士)
科技创新标志性人物-钟南山(广州医科大学附属第一医院国家呼吸系统疾病临床医学研究中心主任、中国工程院院士)
云上高博会 2021-08-31
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