一种醋酸阿比特龙的制备方法

"醋酸阿比特龙（abiraterone acetate）是由Ceotocor Ortho公司开发的口服有效的CYP17酶不可逆抑制剂， 2011年4月28日经美国FDA 批准上市，与泼尼松联用治疗去势抵抗性前列腺癌，商品名Zytiga。目前阿比特龙的合成路线主要有 两条，一条是从醋酸脱氢表雄酮出发，经三氟甲基化和Suzuki 偶联反应得到醋酸阿比特龙，此路线较短， 但成本较高；另一条路线是以去氢表雄酮为起始原料，经与肼缩合、碘代、Suzuki 偶联、乙酰化反应制备 醋酸阿比特龙，步骤略长，各步产率较高，中间体能通过重结晶得到，不足之处是终产品须通过反相柱色 谱分离纯化，难以放大化生产。 本技术成果改进了醋酸阿比特龙的合成路线二，采用去氢表雄酮为起始原料，四步反应制得醋酸阿比 特龙粗品。粗品可通过成盐纯化，收率36.5%，纯度99.6%，避免了后续的柱色谱分离，适合工业化生产。 此外，还发展了一条醋酸阿比特龙的简化合成路线，以醋酸脱氢表雄酮为起始原料，经与肼缩合、碘代、 Suzuki 偶联三步反应以及终产品的成盐提纯，可以99.1%的纯度，40.8%的总收率得到醋酸阿比特龙纯品。“

中山大学 2021-04-10

反应精馏法合成乙二醇二醋酸酯

成果背景及主要用途： 乙二醇二醋酸酯，又名二乙酸乙二醇酯，为无色液体，沸点 190.2℃。它是 优良、高效、安全无毒的有机溶剂。广泛用于制药工业；铸造树脂有机酯固化剂； 也作为各种有机树脂特别是硝化纤维素的优良溶剂，和皮革光亮剂的原料；在油 漆涂料中作为硝基喷漆、印刷油墨、纤维素酯、荧光涂料的溶剂；在烟草工业中， 乙二醇二乙酸酯可用作三醋酸甘油酯的代用品，在有机合成工业中用途也十分广 泛。 传统生产乙二醇二醋酸酯的方法是 1，2-二溴乙烷合成法和乙二醇、醋酸酯 化合成法。1,2-二溴乙烷法是用无水醋酸钾(钠)与 1，2-二溴乙烷反应而得，此法 原料要求严格，且收率不高(小于 60％)，这限制了它的生产和开发利用。醋酸酯 化合成法是以对甲苯磺酸、树脂、氯化物、硫酸盐等作为催化剂，通过酯化反应 合成乙二醇二醋酸酯，此法原料有醋酸，对反应装置的耐腐蚀性要求高，成本增 加，环境污染严重。 技术原理与工艺流程简介： 本工艺针对目前乙二醇二醋酸酯生产中存在的问题，提供了一种新的合成方 法，本工艺采用反应精馏技术，反应条件温和，设备损耗小，而且副产物仲丁醇 也是一种重要的化工原料，理论原子收率为 100%。 应用领域：乙二醇二醋酸酯生产企业 技术转化条件：根据具体情况面议 作方式及条件：根据具体情况面议

天津大学 2021-04-11

反应精馏法合成乙二醇二醋酸酯

乙二醇二醋酸酯，又名二乙酸乙二醇酯，为无色液体，沸点190.2℃。它是优良、高效、安全无毒的有机溶剂。广泛用于制药工业；铸造树脂有机酯固化剂；也作为各种有机树脂特别是硝化纤维素的优良溶剂，和皮革光亮剂的原料；在油漆涂料中作为硝基喷漆、印刷油墨、纤维素酯、荧光涂料的溶剂；在烟草工业中，乙二醇二乙酸酯可用作三醋酸甘油酯的代用品，在有机合成工业中用途也十分广泛。传统生产乙二醇二醋酸酯的方法是1，2-二溴乙烷合成法和乙二醇、醋酸酯化合成法。1,2-二溴乙烷法是用无水醋酸钾(钠)与1，2-二溴乙烷反应而得，此法原料要求严格，且收率不高(小于60％)，这限制了它的生产和开发利用。醋酸酯化合成法是以对甲苯磺酸、树脂、氯化物、硫酸盐等作为催化剂，通过酯化反应合成乙二醇二醋酸酯，此法原料有醋酸，对反应装置的耐腐蚀性要求高，成本增加，环境污染严重。本工艺针对目前乙二醇二醋酸酯生产中存在的问题，提供了一种新的合成方法，本工艺采用反应精馏技术，反应条件温和，设备损耗小，而且副产物仲丁醇也是一种重要的化工原料，理论原子收率为100%。

天津大学 2023-05-10

湿法稀磷酸制全水溶磷酸二氢钾技术

成果描述：用湿法稀磷酸制备磷酸二氢钾技术已完成5000 吨/年中试，现开始设计3万吨装置。湿法磷酸先与氯化钾反应，然后用萃取剂萃取盐酸，有机相经洗涤，用氨反萃得到氯化铵，水相经过滤、浓缩、结晶得到磷酸二氢钾。本技术的P2O5萃取率高，原料酸中80 %的P2O5进入到产品中。自动化程度高、产品质量好、可大规模工业化，适合大型磷肥企业，走肥盐结合道路。市场前景分析：磷酸二氢钾广泛应用于现代化工、农牧业、医药、食品、石油、造纸、日化等行业。目前国内磷酸二氢钾产品的年需求量约在100万吨上下，而出口量约15万吨，总需求量约在110万吨，从2008年至2012年平均23.45 %的高速增长率体现了其巨大市场前景。与同类成果相比的优势分析：产品磷酸二氢钾为无色四方晶体或白色结晶性粉末。KH2PO4含量为92 % - 98 %，相对密度2.338，熔点252.6 °C，易溶于水，1 %的磷酸二氢钾溶液的pH值为4.6。国际先进。

四川大学 2021-04-10

稀贵金属废料高效分离、富集、回收与综合利用

本技术针对钢厂烧结灰铁含金、银等有价金属，制定全新的烧结灰有价金属回收与综合利用解决方案，开发了全新的烧结灰有价金属高效分离、富集回收与综合利用关键技术，实现金、银、铅、铁等有价金属的有效分离、回收与再利用。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 稀散金属高效分离与回收：稀散金属锗（Germanium，Ge）是一种重要的战略资源，应用领域主要包括红外光学、半导体电子、光纤通信、航天、太阳能、PET催化剂、生物医药等。日益增长的光纤固废（废光纤丝、光纤预制棒、粉尘等）是伴随光纤光缆行业快速发展而形成的环境问题，发展光纤固废含锗二次资源的回收与综合利用，是典型的“循环经济”，既可提升我国含锗废料资源化综合利用的工艺技术水平和能力，亦可促进光纤光缆行业的可持续发展。 贵金属分离、富集与回收：本技术针对钢厂烧结灰铁含金、银等有价金属，制定全新的烧结灰有价金属回收与综合利用解决方案，开发了全新的烧结灰有价金属高效分离、富集回收与综合利用关键技术，实现金、银、铅、铁等有价金属的有效分离、回收与再利用。

华中科技大学 2022-07-26

以煤或天然气为原料合成醋酸乙烯

国煤多、油少，发展基于煤的C1化工，开拓化工原料多样化的工艺路线，符合国家能源 发展战略，具有十分重要的意义和经济价值。在此背景下，羰基合成技术近年来取得了长足发 展，继孟山都公司成功地开发甲醇羰基合成醋酸工业技术并大规模工业化后，羰基合成技术成 为C1化工中技术和应用的热点。 醋酸乙烯是世界上产量最大的50种化工原料之一，工业生产技术主要有乙烯法和乙炔法， 目前乙烯法占总生产能力的72%以上。乙烯法的原料是乙烯、醋酸和氧气，由于原油价格一直 上涨，乙烯法的生产成本不断增加，为降低生产成本，醋酸乙烯的工艺路线向以煤为原料的C1 化学方向转变。 本项目提出了以煤或天然气为原料合成醋酸乙烯的工艺路线，煤或天然气→合成气→甲 醇→二甲醚→醋酸乙烯，该工艺路线不再依赖原油为原料，而以煤或天然气为基础，降低了成 本，同时还能副产醋酸、醋酐。本项目关键技术是二甲醚与合成气羰基合成醋酸乙烯的催化反 应体系、催化剂配方、制备方法和反应器设计等。

华东理工大学 2021-04-13

一种片段缩合制备醋酸阿托西班的方法一种片段缩合制 备醋酸阿托西班的方法

醋酸阿托西班为环九肽，是一种催产素类似物，是子宫内及蜕膜、 胎膜上催产素受体的竞争性拮抗剂，可剂量依赖的抑制宫缩，推迟不 足月分娩，达到保胎的目的，在临床上用于治疗早产。 在现有的醋酸阿托西班合成方法中，液相合成产生较多废液，反 应时间长，每偶联一个氨基酸都需要进行纯化，后处理繁琐，收率低， 不利于产业化生产。 固相合成方法中中国专利 CN101314613 、 CN101696236 、 CN1039

兰州大学 2021-04-14

绿色催化反应精馏新工艺生产醋酸丁酯

醋酸丁酯是重要的基础有机化工原料，大量用作各过程的溶剂、萃取剂和脱水剂。但国内目前生产过程依然采用传统的硫酸催化酯化—反应后再分离工艺。由于硫酸腐蚀性和氧化性强，设备腐蚀与副反应严重，酯化过程也需在传热性能差的搪瓷反应器中进行，反应和分离都不理想，因而该工艺生产效率低下，不是绿色化的生产。此外，虽然采用固体酸代替硫酸的研究已较多，却由于催化剂在酯化釜内容易破碎粉化以及杂质积累而降低催化效果，工业化困难。我校新技术可在原有醋酸丁酯绿色化工业生产的固体酸

南京大学 2021-04-14

功能性醋酸菌/乳酸菌及其发酵调控技术

本项目涉及功能性醋酸菌/乳酸菌及其发酵调控技术，可用于果蔬饮品、酵素、新型调味品的发酵制造。水果、蔬菜等农产品由于其保质期短，运输成本高，较适宜于在原产地或产地附近进行深加工，以延长保质期及产品附加值。发酵类果蔬饮品由于经过微生物处理，在口味、质地以及营养成分等方面均得到了显著改善，其中果蔬类益生菌类发酵饮品，更是得到关注健康的消费人群的青睐。然而目前市场中的发酵果蔬汁类产品，鱼龙混杂，很多产品存在发酵程度不高；高度依赖后调配；微生物混乱及发酵过程控制不科学；食品安全性不能得到保障等问题。 针对这一类型的产品，本项目从发酵菌种、发酵工艺、功能成分分析以及产品标准化等方面系统的进行了研发。 1）丰富的菌种：本课题组拥有近百株背景明确、安全可靠、发酵性能优良 的微生物，形成了完备的酿造用菌种库，包括乳酸菌、醋酸菌、酵母菌、米曲霉等。可以针对不同的发酵原料以及最终产品口感及质构的要求，选择一种益生菌或复合发酵菌种，实现个性化的定制需求。 2）科学工艺：通过科学的发酵工艺及过程控制，实现了乳酸菌等微生物的高密度培养，活菌数可达 100 亿/ml。大幅降低生产成本和周期，混菌发酵可由几个月缩短至 10 天内，乳酸菌发酵缩短至 24 小时内。实现高效的物质转化，总酸可以达到 6%，提高产品品质及生产稳定性。 3）成分分析：建立了完备的发酵产品成分分析技术平台。针对与产品风味、以及肠道调节、增强免疫等健康功能紧密相关的有机酸、短链脂肪酸、多酚、多肽等功能成分进行精确定量分析以及健康功能评价。 4）产品风味: 本课题组研发的果蔬发酵产品口味浓郁、发酵特色明显，无不良异味。避免了发酵后的过度调配及添加剂的使用，即可达到较优的感官要求。符合健康、绿色的现代加工食品的需求。 

江南大学 2021-04-13

稀浆封层用改性木质素阳离子沥青乳化剂

该产品为改性多季铵盐型木质素阳离子乳化剂，具有优良的乳化性能，用于沥青的乳化时，具有乳化能力强，稳定性好的特点。较之普通木质铵阳离子沥青乳化剂，慢裂快凝，乳化能力强，破乳时间快，稀浆封层施工时，开放交通时间在2小时之内。

大连理工大学 2021-04-14