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手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成,它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同,但是,由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等,它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求,因此,对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末,随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入,FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批,
兰州大学 2021-04-14
中国科学技术大学在过渡金属氧化物薄膜室温反常霍尔效应研究中取得重要进展
中国科学技术大学合肥微尺度物质科学国家研究中心的王凌飞、吴文彬教授课题组与西北大学物理学院的司良教授合作,在钙钛矿结构过渡金属氧化物薄膜的磁输运性质研究中取得重要进展。
中国科学技术大学 2022-10-17
我国煤矿掘进面粉尘治理技术取得重大创新:煤岩颗粒物年均减排10.5万吨
刚刚揭晓的2021年度江苏省科学技术奖励中,中国矿业大学周福宝教授团队《巷/隧道干式过滤除尘技术研究与工程应用》项目获得省科学技术一等奖。该研究项目标志着我国煤矿掘进工作面粉尘治理技术取得重大创新,用科技突破煤矿粉尘污染,实现煤岩颗粒物年均减排10.5万吨,填补了国内技术空白,推动我国粉尘防治的科技进步。
中国矿业大学 2022-06-01
基于无机-有机杂化混合基质膜的速溶红茶挥发性芳香物渗透汽化分离技术集成
成果简介: 针对红茶挥发性芳香组分复杂、分子量大、浓度低、易挥发等共性特征,制备高性能的无机-有机杂化混合基质渗透汽化膜,明确膜性能参数与过程应用性能之间的构效关系,发展面向应用的膜性能调控方法;结合过程参数优化,改善速溶红茶挥发性芳香物的分离因子和通量,并最终形成速溶红茶挥发性芳香物的渗透汽化膜回收技术体系,为速溶茶产品的香气修复,提高产品风味品质奠定重
南京工业大学 2021-01-12
酸酐酰胺化嵌段梳状共聚物及其制备方法和作为原油降凝减粘剂的用途
本发明公开一种酸酐酰胺化嵌段梳状共聚物及其制备方法和作为原油降凝减粘剂的用途。其中酸酐酰胺化嵌段梳状共聚物具有如下结构式:其中,X为H或CH3,Y为H、CkH2k+1、Cl、Br、I、NO2、CN、CHO、COOH、CONH、OH或NH2,R为C10-24烷基或其混合物,1≤k≤24、0≤m≤100、2≤n≤100、0≤p≤99、0≤q≤100、0≤r≤100、0≤s≤100、1≤q+r+s≤100、3≤p+q+r+s≤100。本发明的嵌段梳状共聚物加入模拟原油体系中,体系粘度大幅度降低,降凝效果明显。
浙江大学 2021-04-13
新的含多膦酸端基的两性离子聚合物及其制备方法和用途
本发明公开了一种新的含多膦酸端基的两性离子聚合物及其制备方法和用途。本发明含多膦酸端基的两性离子聚合物具有如式(Ⅰ)所示的结构:式(Ⅰ)中,10≤n≤37。本发明含多膦酸端基的两性离子聚合物可用于金属氧化物表面接枝改性,使改性表面具备优异亲水、抗蛋白质吸附能力、抗细菌附着能力,特别适用于含金属氧化物表面的医用生物材料表面的快速改性修饰,提高材料的生物相容性、抗细菌附着和表面润滑能力。
浙江大学 2021-04-13
一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用
本发明公开了一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用。该偶联物由单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联rTRAIL突变体三聚体构成,rTRAIL突变体的氨基酸序列如SEQ?ID?No.1所示,单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺的分子量为3000~10000Da。所述应用是指该偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。与现有技术相比,本发明的mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物质量易于控制,具有更长的半衰期,更好的稳定性、生物利用度,保留了原TRAIL分子对肿瘤细胞约20%的凋亡诱导活性,成药性更高;制备mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物的反应时间更短,目的产物得率更高;不存在肝毒性隐患。
浙江大学 2021-04-13
一种无机纳米杂化荷正电聚电解质络合物渗透汽化膜的制备方法
本发明公开了一种无机纳米杂化荷正电聚电解质络合物渗透汽化膜的制备方法。配制无机纳米粒子杂化的阴离子聚电解质水溶液;配制pH为5.8-10.0的阳离子聚电解质水溶液;将无机纳米粒子杂化的阴离子聚电解质水溶液滴加入阳离子聚电解质水溶液中,得到无机纳米杂化的荷正电聚电解质络合物;将络合物分散在一元酸水溶液中,经过滤,静置脱泡后,用刮膜刀将其涂覆于聚砜超滤膜上,烘干后得到无机纳米杂化荷正电聚电解质络合物渗透汽化膜。通过掺杂不同质量分数的无机纳米粒子以及调节阳离子聚电解质溶液的pH值可得到不同组成的无机纳米杂化荷正电聚电解质络合物。制备的无机纳米杂化荷正电聚电解质络合物渗透汽化膜具有优异分离性能和高稳定性。
浙江大学 2021-04-13
技术需求:含危险有机物杂质的废盐的安全及无害化处置技术及装备研发。
含危险有机物杂质的废盐的安全及无害化处置技术及装备研发。主要指标:有机物杂质分解去除率99%以上,可得到纯净的可利用的工业盐
山东博洋环境资源有限公司 2021-09-09
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
项目简介 乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。  本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。   其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。  ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN) 模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。应用范围 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纤维化的治疗。流行病学结果表明,我国每年有超过 120 万人出现病毒性肝炎发病,假设仅仅10%的病人(12万)接受10000元的抗病毒或抗纤维化等治疗,则年销售额可望达到12亿元。 项目阶段 本项目处于临床前研究阶段,有成熟的中药提取工艺,体外实验表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整体动物模型上具有较好的抗肝纤维化作用和保肝作用,显著降低ALT、AST和TBIL水平,显著提高ALB水平,显著降低羟脯氨酸含量,显著降低α-SMA和TGF-β1表达,显著提高SOD水平同时显著降低MDA水平,防止GSH耗竭,恢复GST活性,降低GSH-PX活性,减少DMN代谢氧自由基的产生,显著抑制肝脏细胞凋亡,调节胆汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg给药剂量,口服给药4周,具有显著抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。
北京大学 2021-04-11
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