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一种芳基碳苷类化合物的合成方法
本发明属于金属催化以及药物化学应用技术领域，具体涉及芳基碳苷类化合物的合成方法。碳苷是指碳苷键的环外氧原子被碳原子所取代的一类化合物的总称，是自然界中存在非常广泛的一类含糖骨架，它广发存在于多种天然产物和药物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物体内具有更好的酶稳定性以及耐水解性，因此它们也成为了代替天然氧苷药物的一个重要选择。例如近年来，多家制药公司发展的一系列治疗二型糖尿病的SGLT2抑制剂，包括达格列净，卡格列净，依帕列净等。此外，碳苷在天然产物中的存在也是非常广发。早在1971年由Scheuer,P.J.教授课题组从夏威夷的软体珊瑚中分离得到天然产物海葵毒素(图1)，后来在其他海洋生物中也有发现，其全合成工作在1994年由哈佛大学化学系教授Y.Kishi的研究小组完成，这是一例发现的比较早的碳苷类天然产物，也是迄今为止最为复杂的天然产物之一。此后，越来越多的含有碳苷的天然产物陆续被发现，下图列举了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然产物(图2)。本发明的目的在于无需提前制备芳基金属试剂，首次利用了Pd催化的碳氢键活化策略，通过AQ(或其他导向基团)导向的C(sp2)-H活化
南开大学
2021-04-10
醇基燃料高性能引射式自适应配风燃烧技术
本成果属于能源与动力工程技术领域，涉及节能、燃烧、传热学、热力 学、环境保护等等多个相关学科。 成果针对醇基燃料工业燃烧过程中存在积碳堵塞气化管道、燃烧效率 低、燃烧稳定性差、醇基燃料工业燃烧技术及装置不成熟等问题，创新研发了 60-350kW额定功率下负荷大范围变动（25%-120%）醇基燃料引射式自适应配风 燃烧技术： ① 首次开发了醇基燃料引射式自适应配风技术，获得了负荷大范围变动下引 射式自适应配风技术、关键工艺参数，燃烧中能根据热负荷大小自动调节燃烧所 需的配风量，实现燃料完全燃烧； ② 成功首创了低于醇基燃料析碳温度条件下促使其气化的恒温实时预气化 技术，能够在燃烧器的功率调节范围内，实现醇基燃料完全气化，且未见过热积 '③基于自主研发的醇基燃料引射式自适应配风技术、液体燃料无析碳恒温气 化技术，首创了具有自主知识产权的醇基燃料高性能引射式自适应配风燃烧技术, 解决了负荷大范围变化（25%-120%）时的自适应配风、无析碳实时气化、气化管 道堵塞、燃烧效率低、燃烧稳定性差、污染物排放较高等难题，燃烧效率达99. 9% 以上，且完全燃烧后，无粉尘排放，主要污染物排放（CxHy<lppm, C0<lppm, N0x<10ppm）远低于国家标准； ④应用本研究成果提出了适合于中小型燃煤、燃油工业炉的燃烧系统与装置, 并进行了工业应用，可将现有燃煤熔炼炉等中小型工业炉的热效率由25%-30%提 高至80%以上。
重庆大学
2021-04-11
铜催化苯乙烯与甲基硫代磺酸酯和芳基硼酸的分子间双官能化反应制备2,2-二芳基乙基砜类化合物
该项研究中，课题组以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制备简便的甲基硫代磺酸酯为原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜类衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作为砜基自由基的来源，除了具有原料制备简便，无需柱层析分离纯化，原子经济性较好等优势，还可以巧妙地抑制芳基磺酰基自由基与芳基硼酸之间的两组分副反应，顺利实现了2,2-二芳基乙基砜类化合物的高效制备。另外，该体系
南方科技大学
2021-04-14
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就 是由光学活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明显抗肿瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格低 廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成，使用四异丙醇钛 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂，使用 10 mol% 光学活性 H8-BINOL 为手性配体，产物产
兰州大学
2021-04-14
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物 就是由光学活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明显抗肿瘤前景 的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格 低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成，使用四异丙醇 钛和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂，使用 10 mol% 光学 活性 H8-BINOL 为手性配体，产物产率为 90 ~ 97%，光学活性在 90 ~ >99
兰州大学
2021-01-12
平面看立体-立体镜
宁波华茂文教股份有限公司
2021-08-23
平面变立体（立体镜）
120mm×45mm×75mm，由观察器和反转片组成，含10种片源，可观察立体图像。
宁波华茂文教股份有限公司
2021-08-23
具有电场调制功能的二芳基乙烯类光致变色化合物及合成方法
本发明提供一种具有电场调制功能的二芳基乙烯类光致变色化合物及合成方法，该方法包括以下步骤：首先合成含有电子传输基团的芳杂环中间体；然后合成含有电荷传输基团的芳杂环中间体；将所述这两部份中间体分别结合到一个八氟环戊烯分子的两个双键碳上的氟原子上，形成含两种不同类型电荷传输基团的不对称型二芳基乙烯类光致变色化合物；含电子传输基团的中间体化合物则须先制成单取代的全氟环戊烯中间体才能顺利得到目标产物。有益效果是该化合物具有更好的光致变色性和抗疲劳性，更重要的是在这类化合物中可以引入电场干预的光致变色性。由于不对称型二芳基乙烯类光致变色化合物分子的特性，可制造出可控的光致变色新材料，在光信息存储和新型光学器件领域，具有广阔的应用前景。
天津城建大学
2021-04-11
甘露醇
业化生产的甘露醇现有二种：一种是以海带为原料提取的天然甘露醇，另一种是以蔗糖和葡萄糖为原料加工的合成甘露醇。我公司生产天然甘露醇。
甘露醇是带有6个羟基的多元醇，外观为白色针状结晶，无臭，味甜，易溶于水。
典型应用：
甘露醇除具有性质稳定、生理代谢不需要胰岛素等特点外，还具有自己独特的生理性能，广泛应用于医药、食品以及其他工业领域。例如：
在医药方面——甘露醇在医药上是良好的利尿剂，降低颅内压、眼内压及治疗肾药、脱水剂、食糖等代用品、也用作药片的赋形剂及固体、液体的稀释剂。甘露醇注射液作为高渗透降压药，是临床抢救特别是脑部疾患抢救常用的一种药物，具有降低颅内压药物所要求的降压快、疗效准确的特点。作为片剂用赋形剂，甘露醇无吸湿性，干燥快，化学稳定性好，而且具有爽口、造粒性好等特点，用于抗癌药、抗菌药、抗组织胺药以及维生素等大部分片剂。此外，也用于醒酒药、口中清凉剂等口嚼片剂。
在食品方面——甘露醇在糖及糖醇中的吸水性最小，并具有爽口的甜味，用于麦芽糖、口香糖、年糕等食品的防粘，以及用作一般糕点的防粘粉。也可用作糖尿病患者用食品、健美食品等低热值、低糖的甜味剂。
在其它工业方面——甘露醇可用于塑料行业，制松香酸酯及人造甘油树脂、炸药、雷管（硝化甘露醇）等。在化学分析中应用于硼的测定，生物检验上用作细菌培养剂等。
山东洁晶集团股份有限公司
2021-08-26
肿瘤特异的生物正交前药
协同利用酶触发的超分子自组装和生物正交断键反应，在肿瘤细胞内部实现原位、特异的前药激活，不仅极大地降低了抗癌药物的毒副作用，而且增强了靶向活化能力。设计合成了带有前药激活开关Tetrazine的酶响应组装前体短肽，利用宫颈癌细胞过表达的磷酸酶，在肿瘤原位构建功能纳米组装体，使前药激活开关获得肿瘤靶向性并且大量富集。后续使用的阿霉素前药TCO-DOX (其中，TCO为生物正交脱笼基团)在正常细胞或组织内没有激活，不产生毒性；而在肿瘤内则能被高效激活，显著提高了癌细胞的杀伤效果。
北京大学
2021-04-11