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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
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产品详细介绍  特价供应SANCH计数器CA-62K码表CA-63K米表 三碁仪表(SANCH),计米器,码表,电子计米器,电子码表 东莞市荣达机电进口计数器销售中心专业代理销售台湾三碁计数器,三碁计米器,三碁计米表,三碁计长仪,三碁转速表,三碁线速表,三碁电流表,三碁电压表,三碁长度发讯器,三碁长度发信器,三碁码表,三碁米表,三碁码轮,三碁米轮,三碁计米轮,三碁计码轮,SANCH计数器,SANCH计米器,SANCH计米表,SANCH计长仪,SANCH转速表,SANCH线速表,SANCH电压表,SANCH电流表SANCH长度发讯器,SANCH长度发信器,SANCH码表,SANCH米表,SANCH码轮,SANCH米轮,SANCH计米轮,SANCH计码轮,台湾计数器,台湾计米器,电子计数器,电子计米器,进口计数器,进口计米器,数显计数器,数显计米器, 智能计数器,智能计米器,数显转速表,智能转速表,电子转速表,数字转速表,数显线速表,智能线速表,电子线速表,台湾电压表,进口电压表,台湾电流表,进口电流表,台湾转速表,进口转速表,台湾测速表,进口测速表,台湾线速表,进口线速表,一段计数器,两段计数器,三段计数器, 一段计米器,两段计米器,三段计米器,CA-62K,CA-63K,CU-62K,CU-63K,RLU-40,PL-D2M,PL-S3M 显示范围 -99999~999999 设定范围 1~999999 字型尺寸 Count LED 0.39〞(Red)Preset LED 0.3〞(Green) 计数输入 有/无接点输入 响应频率 2KHz 输入信号 NPN,open collector 输入方式 单相加算,90°相位差 输出方式 Relay output(250V,5A max) 输出时间 0.1~9.9 seconds(Variable) 复归方式 External,Manual,Auto Reset 停电记忆 EEPROM 记忆资料保持十年不变 电源电压 AC 110V/220V±15% 60Hz/50Hz 消耗功率 5.5VA 耐温湿度 -10℃~+50℃ 45%~85% RH 尺寸规格 72mm×72mm×145mm(盘面开孔:68mm×68mm) 另有CONCH、FOTEK、JY-TECK、KONDA、TaiDe 累计型计数器、一段计数器、两段计数器、三段计数器、两台合并型计数器
东莞市荣达机电设备有限公司 2021-08-23
废旧沥青路面材料厂拌热再生及其高性能化成套技术
厂拌热再生技术强调原路面 RAP 的不均匀性进行改善和控制,通过对原路面材料特性的聚类分析,从源头上降低 RAP 不均匀性,并据此动态调整铣刨、筛分和材料组成设计的策略,可将提高 RAP 掺量提高至 50%,节省材料成本 30%以上。此外,通过控制 RAP 预热温度、拌合工艺、再生剂用量等参数,提高 RAP 颗粒中旧矿料的迁移程度、促进新旧沥青融合进程,减少再生混合料体系中的复杂、薄弱界面,从而使得再生路面的使用寿命较当前水平提高 30%以上。 
华东交通大学 2021-05-04
可注射干细胞 3D 微组织治疗实现微创高效再生医学
以组织工程和干细胞治疗为代表的再生医学是现代医学最具发展潜力的领域,有望成为继药物和器械治疗之后下一个医疗健康行业的支柱产业。再生医学已在临床成功地用于皮肤再生,关节软骨重建,肌腱、脊髓损伤修复,免疫系统功能重建等,并在治疗疑难病症(如遗传性疾病和心血管类疾病)和各类器官组织(如神经、肝脏、心脏、胰腺等)修复和再生的动物模型和临床试验中显示出良好效果。3D 微组织疗法目前在科研领域内,也在大动物(犬)椎间盘蜕变、小动物(鼠)皮肤损伤及小动物(鼠)肝衰竭等模型中得到有力验证。这种可注射3D 微组织平台技术可辅助各种类型的细胞治疗和组织 再生,有望像药物传递对于药物治疗一样在细胞治疗领域产生广泛而重大的影响。其潜在市场主要是各大 医院和医疗机构,将成为未来治疗重大疑难疾病的利器。
清华大学 2021-04-11
一种强化载氧体氧化再生的化学链燃烧空气反应器
本发明属于流化床和多相流领域,特别涉及一种强化载氧体氧化再生的化学链燃烧空气反应器;包括反应室、第一提升管、复合式内构件和第二提升管;所述反应室的侧壁设置给料口,底部设置空气入口;所述反应室和第一提升管之间采用第一渐缩管连接;所述第一提升管与第二提升管之间安装有复合式内构件;所述复合式内构件包括第二渐缩管、环形内构件、导向管、支撑板和倾斜式环形内构件;解决了现有技术中提升管内载氧体径向分布不均、氧化再生效率不高的问题,可以有效延长载氧体的停留时间,提高大粒径载氧体的氧化再生效率,从而提高化学链燃烧效率。
东南大学 2021-04-11
通过基因治疗协同调控多信号通路促进内耳干细胞再生毛细胞
Lgr5是Wnt信号通路的下游靶基因,在耳蜗中Lgr5阳性细胞具有内耳干细胞的特性,激活Wnt信号可以促进Lgr5阳性内耳干细胞的增殖,部分增殖后的Lgr5阳性细胞也可以分化成毛细胞。这暗示了可能通过 Wnt和 Notch,Shh,Hippo,等多种信号通路的协同调控来促进Lgr5阳性内耳干细胞增殖分化为具有功能的毛细胞,从而恢复听力。本项目研究在小鼠毛细胞损伤模型中通过Wnt,Notch,Shh,Hippo等多种信号通路的协同调控,促进Lgr5阳性内耳干细胞增殖分化为具有功能的毛细胞。
东南大学 2021-04-13
安徽省可再生能源建筑应用关键技术与应用标准研究
该项目依托获批的“国家智慧城市专 项试点” ,按照“1+18+N”(1个省级平 台、18个市级平台、N个高校、医院站级) 的模式,构建全省统一的“公共建筑能耗 监管云平台” ,最终实现我省能源总消耗 下降5%~10%的管控目标。该项目采用 “互联网+能源管理”的技术创新,实现 了覆盖全省的、可持续运行的“能源管理 云”平台,这一系列创新的模式被称为 “安徽模式” 。
安徽建筑大学 2021-01-12
用于燃煤烟气中单质汞氧化的催化剂、其制备及再生方法
本发明公开了一种用于燃煤烟气中单质汞氧化的催化剂,可实现单质汞的高效催化氧化且吸附汞后的催化剂易于从飞灰中磁选分离以便循环利用,其特征在于,该催化剂为对单质汞具有良好氧化性能的活性组分负载到载体表面形成,其中所述活性组分为 CuCl2,所述载体为磁珠颗粒。本发明还公开了其制备方法以及该催化剂失去活性后的活化再生方法。本发明利用飞灰中的磁珠颗粒作为载体并在其表面负载活性催化组分改性后进行汞控制,具有很好的经济效益,特别
华中科技大学 2021-04-14
基于湿法再生技术捕集烟气中二氧化碳的方法
本发明公开了一种基于湿法再生技术捕集烟气中二氧化碳的工艺,包括预处理、吸附处理、冲洗置换处理、喷水解吸处理、产品气吹扫处理、置换气吹扫处理以及干燥再生处理。本发明提供了一种基于湿法再生技术,采用功能化的离子交换树脂膜材料,通过与电厂热力系统有机整合,高效、低成本吸附分离出高纯度二氧化碳的方法。
浙江大学 2021-04-13
一种基于内摩擦角的乳化沥青冷再生混合料制备方法
本发明公开了一种基于内摩擦角的乳化沥青冷再生混合料制备方法,根据推荐级配范围调整再生材料级配;通过对再生混合料的土工击实试验确定最佳含水率与最大干密度;在最佳含水率下成型并养生试件,利用三轴压缩试验得出的内摩擦角确定最佳乳化沥青用量;在此最佳乳化沥青用量下通过干湿劈裂试验确定劈裂强度是否满足设计要求;根据确定的再生材料级配、最佳含水率及最佳沥青用量确定乳化沥青冷再生混合料配比,并进行混合料性能测试。 本发明相比于现行基于干湿劈裂强度的乳化沥青混合料设计方法,在考虑材料抗拉强度的同时,更加针对地考虑了乳化沥青混合料使用过程中的剪切应变导致的永久变形或剪切破坏。
东南大学 2021-04-11
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