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治疗结肠慢传输性便秘 1 类创新药物 CP0119 的开发
我国功能性便秘患者有将近 7000 万,且患病率明显呈增加趋势。课题组研究发现,化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物,可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白(transgelin),使得 transgelin与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加,从而发挥促进肠道蠕动,改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有成药性价值,拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用,有效治疗功能性便秘的临床药物,而且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果: 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力,药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究,最终确定化合物 CP0119 可以通过促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用,从而促进肠平滑肌细胞收缩,导致肠道蠕动增加,从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定,重现性好,并且已经建立了 CP0119 体内外分析检测方法,完成了基本的理化性质表征,研究显示稳定性良好,半衰期合理,生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景: 与其他治疗功能性便秘的药物相比,CP0119 毒副作用小,治疗效果强,开发成功后,国内易得,患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种,但据调查患者满意度并不高,平均满意度只有 4.8 分,68%的患者在两年内尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例,包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等,此类药物主要成分多为番泻叶与大黄,但据患者调研,老年患者服用番泻叶后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克;番泻叶的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻,并且长期服用苦寒寒阴沉之药,必致胃气先伤,继而五脏皆无生气,存在患者从一般的习惯性性便秘(可逆的、可治愈)变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必利、琥珀酸普芦卡必利片等,但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结肠的促动力作用不大,对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳,对胃肠选择性不高,常多见胃肠道副作用以及心血管副作用,患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物,不含番泻叶,同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后,排便量增加,但为软便,没有水样便产生,患者服用后感受会更好,并且本药主要通过促进肠道蠕动进行排便,非刺激性泻剂,对肠道刺激性小,药性温和,代谢快,基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本化合物主要激动肠组织,对胃基本无激动作用,不存在服用药物后出现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道,在胃组织中很少分布,因此对胃的刺激性较小,特别对于体质较为虚弱的老年人与女性,后期开发为药物时,患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明,CP0119 不仅能够应用于成人,也可以应用于孕妇,儿童,安全性非常好,适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群,CP0119 作为本土药物,具有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势,必将迅速成为老百姓认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供了先导化合物,具有潜在的再开发价值,而且将降低患者用药费用,对功能性便秘患者的根治与缓解治疗,及对整个医药卫生保障的减负将具有非常重要的意义。 合作模式: 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究,临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作,可临床前单独合作,转让等等。 已获得的知识产权: 申请号:201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号:201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号:201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏力药物的应用 申请号:201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途
南开大学 2021-04-13
基于精细化运动想象脑电信号控制的机械手系统及方法
本发明公开了一种基于精细化运动想象脑电信号控制的机械手系统及方法,该系统包括脑电采集装置、计算机和多维度机械手;脑电采集装置包括电极帽、信号发送装置与信号接收装置;电极帽为非侵入式电极帽,直接佩戴在操作者头顶,采集操作者运动感觉区域的脑电信号,通过信号发送装置发送到信号接收装置;信号接受装置与计算机连接,计算机处理脑电信号,并将控制命令发送给所述多维度机械手,控制机械手的两个手爪电机、手腕电机、手肘电机和肩关节电机运动。操作者无需进行肢体运动,只要想象就能使机械手按照操作者的意愿实现抓取物体、搬运物体等功能,可以使瘫痪、丧失运动机能的残疾人重新实现一些基本的生活动作。
浙江大学 2021-04-11
【高校科技创新成果推介】 南开大学创制对抗脑胶质瘤的“新武器”
开拓创新·高校科技创新成果展
中国高等教育学会 2022-09-07
高性能自适应红外焦平面探测系统芯片及其应用技术研究
本项目整体技术通过产学研用相结合,已得到充分的推广应用。本成果申请专利85项,其中授权34项,发表SCI/EI论文69篇;本项目攻克了片上自适应补偿与校正、输出数字化、智能图像增强等关键技术;研制出了目前国际上最先进的智能灵巧型焦平面探测系统芯片;解决了系统芯片低噪声、低温漂、高均匀性、智能灵巧化的瓶颈问题;实现了焦平面向单片集成片上系统的跨越式发展。经权威检测和鉴定:该成果的综合技术指标达到国际先进水平,其中RMS噪声电压(325.3 µV)、固定图像噪声电压(12.1mV)居国际领先”。
电子科技大学 2021-04-14
用于集成系统和功率管理的多层次系统芯片低功耗设计技术
本成果面向国家亟需的复杂系统集成和功率管理等应用,采用多层次设计的指导思想,研究并突破了系统芯片多层次低功耗关键设计技术,提出了复杂片上网络系统建模、低功耗路由及互连、超低功耗模拟电路 IP 设计技术和高效率集成化功率转换和功率管理技术。提出的系统芯片低功耗多层次设计技术广泛适用于系统集成芯片、数模混合集成以及功率管理和功率转换系统,显著降低了数字信号处理器、多模多频移动基带等芯片的功耗水平,使单片功耗由瓦级降低到毫瓦级,具有广泛的适应性和兼容性。 NOC 模拟器软件支持二维和三维的 Mesh、Torus、Clustered Mesh、Clustered Torus 拓扑结构类型,交换机制为 Wormhole,路由算法为 XY 路由算法,通信模式支持 uniform 和 hotspot 模式,数据包长度可调,片上通信量可配置,最终能评估片上网络系统芯片的跳转延迟等各种延迟时间参数、仲裁能耗等各种能耗参数、实际包产生率、产生成功率、数据包分布等性能和功耗参数。 图1 NoC仿真软件 图2 绿色节能AC/DC功率转换器芯片
西安电子科技大学 2022-11-02
一种双模一体化红外面阵电控液晶微透镜芯片
本发明公开了一种双模一体化红外面阵电控液晶微透镜芯片,包括双模一体化红外面阵电控液晶微透镜和驱控信号输入端口,双模一体化红外面阵电控液晶微透镜为 m×n 元,其中,m、n 均为大于 1的整数,双模一体化红外面阵电控液晶微透镜采用液晶夹层结构,且上下层之间顺次设置有第一基片、第一平板电极层、第一电隔离层、图案化电极层、第二电隔离层、第一液晶定向层、液晶层、第二液晶定向层、第三电隔离层、第二平板电极层、第二基片,第一平板
华中科技大学 2021-04-14
一种基于微流控芯片粒子捕获式的单粒子散射测量装置
本发明公开了一种基于微流控芯片粒子捕获式单粒子散射测量 装置,包括光源、分光光路、测量对准组件、探测组件和微流控芯片。 结合 Mie 散射理论计算的理论散射曲线参照,完成单粒子圆周范围内 大角度范围散射场的测量;同时由于结合了微流控芯片技术,解决了 单粒子的捕获和单粒子环境的构建问题。 
华中科技大学 2021-04-14
一种微流控芯片及其在单分散纳米颗粒制备中的应用
本发明公开了一种微流控芯片及其在单分散纳米颗粒制备中的 应用。所述芯片包括内管、外管和外管进样头;所述内管与外管共中 心轴套接;所述内管一端为尖端出样口,深入外管内部,内管另一端 为进样口,伸出外管外部;所述外管进样头嵌合在外管管壁上。本发 明提供的微流控芯片结构简单,使用寿命较长,具备各向均一性,制 备的纳米颗粒单分散性好,粒径一致。 
华中科技大学 2021-04-14
一类自愈型超交联高分子-金属有机笼(HCMOPs)复合膜
南开大学化学学院张振杰研究员与利默里克大学的MichaelJ.Zaworotko教授、药物化学生物学国家重点实验室陈瑶研究员合作,首次提出超交联金属有机笼(hypercrosslinkedMOPs,简称HCMOPs)的概念,并成功制备一类新型的高分子-金属有机笼复合膜,即将可溶性的MOPs作为共聚单体参与聚合反应,同时MOPs作为高连接结点赋予膜材料优异的性能。该复合膜继承了MOPs(例如阳离子性质和永久孔隙率)和聚合物(例如自愈合能力、抗菌活性、高水通量和良好加工性)的优点。将MOPs引入高分子后,可显著提高膜材料的机械性能和选择性分离性能。自愈性能和抗菌活性也进一步扩大了HCMOPs膜的潜在用途(例如杀死病原体和改善膜的耐久性等),有望用于治理水资源中的病原体污染。HCMOPs膜不仅克服了传统混合基质膜的trade-off效应,并且提出一种用于制备高分子-MOPs复合膜的新方法。这个方法同样适用于其他可溶性多孔材料和其他高分子基质,为MOPs和膜材料的发展提供了一种新的方向。
南开大学 2021-04-10
肖伟烈团队在二萜类抗炎活性分子研究方面取得重要进展
云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈团队在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新进展,围绕巨噬细胞NLRP3炎症小体和NF-κB信号通路,从多种药用植物中发现了一系列结构新颖、活性显著的二萜类化合物。 该团队从大戟科大戟属植物泽漆(Euphorbia helioscopia)中发现三个具有重排Jatrophane-型骨架的新颖二萜衍生物, Euphopias A–C。其中Euphopias A和B 是以三环[8.3.0.02,7]十三烷为核心的新骨架二萜,Euphopia C则是以四环[11.3.0.02,10.03,7]为核心的新骨架二萜。
云南大学 2021-02-01
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