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用固—液相结合法进行单聚乙二醇化胸腺五肽的
合成
技术
现有胸腺五肽体内降解速度快,半衰期短。本研究涉及一种长效胸腺五肽的合成方法,采用固-液相相结合法合成单聚乙二醇化胸腺五肽(mPEG-TP5)的方法。
兰州大学
2021-04-14
(R)-硫辛酸手性中间体的绿色酶法不对称
合成
技术
(R)-硫辛酸是一种能消除老化与致病的类似维他命的物质,可以去除机体自由基,促进机体利用葡萄糖合成维生素C,能有效去除黑色素,还可协助辅酶进行有利于机体免疫力的生理代谢,是一种万能抗氧化剂药物,广泛应用于预防和治疗心脏病、糖尿病及老年痴呆症。而近年来欧美国家开始将其应用于食品、保健品及化妆品,应用范围的扩展为其市场增长提供了广阔的空间。目前 (R)-硫辛酸的生产主要是通过化学拆分法合成 (化学拆分法合成途径) ,即先通过化学法合成混旋硫辛酸,再利用苯乙胺作为拆分剂对其进行拆分,得到的右旋硫辛酸苯乙胺盐,经盐酸脱盐得到 (R)-硫辛酸粗品,精制后即可得到合格的 (R)-硫辛酸。但由于该法工艺复杂,需要多次结晶,成本高、理论得率仅为50%。 本技术利用酶法不对称还原8-氯-6-羰基辛酸乙酯制备 (S)-8-氯-6-羟基辛酸乙酯,再结合化学法合成 (R)-硫辛酸的工艺路线 (化学-酶法合成途径) ,可使 (R)-硫辛酸的合成步骤由化学-拆分法的9步缩减到化学-酶法的6步、产品收率提高40%、生产成本降低20%,而且也显著地减少了原料消耗和废物排放,是典型的环境友好的绿色合成工艺。合成的最终产品 (R)-硫辛酸的光学纯度在99%以上,其产业化更具有经济效益、更符合绿色技术的要求。
华东理工大学
2021-04-13
一种环戊酰亚胺催化加氢
合成
八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体,主要用来合成治疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦(Telaprevir)及治疗糖尿病的药物格列齐特(Gliclazide),八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需求量,采用环保、经济的方法,大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用LiAlH4在四氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺,八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达51%;中国专利(CN201310627653.8)公开了一种采用NaBH4为还原剂、ZnCl2为促进剂、在适当溶剂中还原环戊酰亚胺合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。上述两种方法中,前者所用的还原剂LiAlH4是一种遇水易剧烈分解的化学试剂,在较大规模使用合成八氢环戊烷[C]吡咯时,存在不可忽视的安全隐患,同时,有较大量有害废水排放;后者所使用的NaBH4/ZnCl2还原体系,在实际工业生产中易产生大量的含硼、含锌工业废水,不符合环保、绿色化学要求。 成果亮点 本课题针对现有以环戊酰亚胺为原料合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法的缺点而提供一种更加绿色环保、高效、经济的催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。本课题发明了一种PtV/-Al2O3负载型催化剂,采用高压催化加氢反应实现了环戊酰亚胺高效催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯。催化剂的制备方法简单、成本较低;催化加氢方法更加绿色环保,操作简单、易控制,易于工业化放大生产。
兰州大学
2021-01-12
一种三聚氰胺-二醛缩合物及其
合成
方法和应用
本发明涉及一种聚合物荧光纳米材料的合成方法及应用,其合成方法基于西弗碱反应原理,将三聚氰胺和二醛类化合物作为起始原料,采用一步溶剂热法,在高温下进行缩聚反应获得。该纳米材料不但具有强烈的荧光,还有很强的散射,在染料敏化太阳能电池中,既可充当染料敏化剂来吸收太阳光进行光电转换又可代替光散射层重新捕获未吸收的太阳光,减小能量损失。 技术特点:聚合物纳米颗粒中既没有多环芳烃结构也没有长链共轭结构,但却能发出很强的荧光。同时,其荧光颜色可以通过改变激发波长调节。获得的聚合物纳米材料是一种纯粹的有机物荧光纳米材料,其中不含任何Cd、Hg、Pb等重金属离子,而且颗粒之间以共价键连接,具有良好的稳定性。主要指标:白光发射谱带很宽,半峰宽可达150 nm,量子产率22%。应用情况:材料性质稳定,量子产率高。
兰州大学
2021-01-12
一种高效
合成
虫草素的酿酒酵母菌株及其构建方法和应用
本发明涉及一种高效合成虫草素的酿酒酵母菌株及其构建方法和应用,属于微生物基因工程技术领域。本发明所涉及的构建方法包括:将异源的密码子优化后的2’‑羰基‑3’‑脱氧腺苷还原酶基因和3’‑腺苷单磷酸磷酸水解酶基因经进行多拷贝基因组整合表达,增加了关键酶的剂量;并将工程菌株的缺陷基因进行回补,得到高产虫草素的酿酒酵母菌株B5U3。本发明获得的高效合成虫草素的酿酒酵母菌株,经摇瓶发酵后虫草素产量达到2.92g/L,发酵罐发酵后虫草素的产量达到7.5g/L,为更安全可靠的工业化生产虫草素奠定了基础。
南京工业大学
2021-01-12
“后期多样化衍生策略”在天然产物
合成
与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中,接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要,而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外,对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针,帮助开展化学生物学研究,揭示新的生物靶点和作用机制。 近年来,随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展,涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作,近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章,详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学
2021-04-11
北京市基金资助的重点
研究
专题项目在定频量子比特的物理架构
研究
中取得新进展
北京市自然科学基金(以下简称市基金)资助的重点研究专题项目“超导量子比特集成和存储”取得重要进展。北京量子信息科学研究院于海峰团队提出了一种基于定频Transmon量子比特的物理架构。
北京市自然科学基金委员会办公室
2022-05-26
理学院大数据
研究
团队在人工智能与大数据处理领域发表系列高水平
研究
成果
我校理学院大数据研究团队在人工智能与大数据处理技术研究方面取得系列进展,研究成果分别发表在IEEE Transactions on Neural Networks and Learning Systems、IEEE Transactions on Cybernetics和Information Sciences三大人工智能顶级期刊。神经网络是人工智能领域中目前最为火热的研究方向——深度学习的架构基础。虽然深度学习在近几年发展迅速,但是关于如何设计最优神经网络架构的问题仍处于探索阶段。该团队分别针对人工智能中神经网络结构复杂、高维大规模数据存在无效和冗余特征、难以获取长时序信息等问题与缺陷,设计出了一系列网络结构优化、大数据特征选择和时序循环神经网络模型,有效改善了上述不足,提高了人工智能模型的学习性能。 题目为《带Group Lasso惩罚与控制冗余的神经网络特征选择》(Feature Selection using a Neural Network With Group Lasso Regularization and Controlled Redundancy)的研究论文发表在人工智能领域权威国际期刊IEEE Transactions on Neural Networks and Learning Systems。王健副教授和博士生张华清为该论文共同第一作者, 我校荣誉教授Nikhil R. Pal院士(印度统计研究所)参与指导,中国石油大学(华东)为第一署名单位。该项工作得到国家自然科学基金、国家科技重大专项、山东自然科学基金、中央高校基本科研业务费、中国石油天然气集团公司重大科技项目以及山东省高校青年创新科技支撑计划的资助。 特征选择技术也称属性选择,是指从原始特征或属性中选择出最有效的特征或属性以降低数据维度的过程,它是人工智能数据预处理环节的重要步骤,也是大数据处理技术的重要环节。该项工作在神经网络中嵌入Group Lasso惩罚项并实现特征冗余控制,在选出对解决问题最有帮助、蕴含信息量最大的特征或属性的同时,控制所选特征子集的冗余程度,以达到降维的最优效果,从而使模型的泛化能力更强,降低神经网络模型产生过拟合的风险。 题目为《基于L1正则化的神经网络结构优化模型设计与分析》(Learning Optimized Structure of Neural Networks by Hidden Node Pruning With L1Regularization)的研究论文发表在国际人工智能领域权威期刊IEEE Transactions on Cybernetics。硕士生谢雪涛和博士生张华清为论文共同第一作者,王健副教授为通讯作者,我校荣誉教授Nikhil R. Pal院士(印度统计研究所)参与指导,中国石油大学(华东)为第一署名单位。该项研究成果得到了国家自然科学基金、山东省自然科学基金和中央高校基本科研业务费的资助。 该项工作借助L1正则子具有的稀疏表达能力,提出两种神经网络结构优化学习模型;本项工作另外一个突出贡献就是提出了一种简单且具有通用性的收敛性证明方法,同时保证了模型设计的合理性。实验结果表明所提出模型具有强大的鲁棒性、广泛的适用性、理想的剪枝能力和良好的泛化能力,适用处理高维大数据。该研究成果在人工智能与深度学习构造最简网络结构方面具有很强的指导作用和应用推广价值。
中国石油大学(华东)
2021-02-01
北京大学物理学院极端光学
研究
团队在非厄密拓扑光学
研究
取得重要进展
北京大学物理学院、纳光电子前沿科学中心、人工微结构和介观物理国家重点实验室“极端光学团队”胡小永教授和龚旗煌院士等在非厄密拓扑光子学研究中取得重要进展:发展出一种研究新型增益-损耗畴壁拓扑光学体系的有效哈密顿量新方法,揭示了由增益-损耗畴壁诱导的拓扑态的产生机制。
北京大学
2022-08-26
湿法磷酸生产高纯度工业级磷酸一铵的节能
工艺
技术及其产业化
成果描述:结合我国节能农业和今后化肥生产滴灌肥的发展需要,本项目针对磷矿贫化及现有工业级磷铵生产过程存在的生产成本较高、产品质量不高等现状,以湿法磷酸为原料,化学法净化湿法磷酸为技术核心,以三效浓缩和稳态结晶生产高纯度工业级磷酸一铵为主产品导向实现磷资源高效利用,建设高纯度工业级磷酸一铵示范装置,实现工业MAP其纯度大于99%,磷收率大于75%的目标,增加磷元素附加值,具有较强的经济和社会效益,将对我国磷肥产业化解产能过剩,产品结构升级具有一定的带动示范效应,完全符合国家重点产业调整和振兴规划提出的方向和支持的重点。5万吨/年工业级MAP装置,现已安装完成,正在调试。市场前景分析:应用领域:湿法磷酸生产高浓度磷肥,急需新产品进行产业结构调整及升级的企业。 市场需求分析:目前我国基础磷复肥比重过大,产能严重过剩,市场竞争激烈,随磷矿贫化和物流成本增加,企业磷肥产品竞争力持续下降,走精细化发展(如生产工业级磷酸一铵)道路是企业产品结构调整,提升产品附加值的必由之路。湿法磷酸的梯级利用及净化生产各类高效磷肥符合磷酸盐以及磷复肥产业“做大、做强、做精”的要求,不仅是国家支持民族工业振兴、工业结构优化升级大局的要求、更是把资源优势转化为经济优势的重大而紧迫的任务。与同类成果相比的优势分析:国际先进
四川大学
2021-04-11
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