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新型乙烯生物合成抑制剂
利用植物化学遗传学手段,以拟南芥乙烯过量合成突变体eto1-2和乙烯信号活化突变体ctr1-1为筛选材料,从2000种化学小分子文库中筛选出了3种可抑制乙烯合成或反应的小分子化合物:kynurenine(KYN),ponalrestat(PRT)和pyrazinamide(PZA)。他们早期的研究发现KYN能够抑制乙烯所诱导的下游生长素合成途径中的一类关键酶TAA1/TARs(He et al., 2011 Plant Cell),最近发现PRT也作用于乙烯下游反应,抑制了生长素合成途径中的另一类关键酶(相关工作正在整理发表中)。 不同于KYN和PRT,第三个小分子PZA只特异性抑制乙烯过量合成突变体eto1-2的“三重反应”(图A)。施加PZA处理可以抑制乙烯合成前体ACC所诱导的乙烯反应,暗示PZA可能通过抑制ACC氧化酶(ACC oxidase,ACO)而抑制乙烯合成。体外生化分析发现,PZA无法直接抑制ACO催化活性,需要被拟南芥烟酰胺酶(nicotinamidase)转化为pyrazinoic acid(POA)(图B),进而以POA的形式竞争性抑制ACO的催化活性。 进一步解析了拟南芥中ACO家族成员ACO2与POA复合物的高分辨率晶体结构(2.1Å),从原子层面揭示了POA的抑制机理(图C和图D)。晶体结构表明,POA是通过与活性中心的一个锌离子或铁离子形成配位键而与ACO2结合。此外,POA与其周围氨基酸之间形成的氢键、疏水相互作用以及范德华力,也巩固了其与蛋白的结合。通过对ACO2蛋白关键氨基酸进行突变,证实了POA或其类似物2-PA可以模拟ACO的内源底物ACC,从而竞争性抑制了ACO的活性。这些结果不仅在原子层面上阐明了POA的抑制机理,还为进一步优化POA结构,提高其抑制活性提供了理论基础。
南方科技大学 2021-04-13
甲酰阿地咪的合成
肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因,因此,寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物,其生物活性研究表明,甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性,是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法,从色氨酸衍生物出发,仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成,同时,通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成,较此前报道的方法有了显著改善(Danishefsky小组:10步,10%的收率;Kawasaki小组:12步,10%的总收率;本课题组发展的一代合成方法:20步,2%的总收率),为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外,我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法,并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。
四川大学 2016-04-18
复杂笼状天然产物全合成
在徐晶课题组的系列研究中,团队均以含季碳双环二酮前体为出发点,利用快速骨架构建和高选择性化学反应为核心策略,高效地完成了多个相当具有挑战性的复杂虎皮楠生物碱的全合成。在虎皮楠生物碱Dapholdhamine B的全合成研究当中,徐晶课题组意外发现了一个1,5-氢迁移反应,并由此设计了Caldaphnidine O的一个高效自由基
南方科技大学 2021-04-14
Cr2AlC 的合成技术
项目简介: C  r  2AlC  是一种层状化合物,既具有金属导电、导热、便于机械加工的优良性能, 也具有陶瓷耐高温氧化、高温强度高的特点,     还具有类似于石
西华大学 2021-04-14
甘油氧化合成二羟基丙酮
本发明公开了一种用于甘油氧化合成二羟基丙酮的固体催化剂,属于催化和精细有机化工技术领域。本发明采用铋盐、有机前驱体、氮源通过机械混合‑焙烧的方法制备出一种铋修饰多孔碳载体,再负载贵金属,得到固体催化剂,本发的优点在于,催化剂制备方法简便易于操作,生产成本低廉,甘油转化率(>90%)和甘油选择性高(>90%),反应体系反应条件温和,且催化剂可回收和重复使用,可望成为极具竞争力的甘油转化合成二羟基丙酮的工业化生产路线。
江南大学 2021-04-13
智能水凝胶的合成及其应用
水凝胶是交联高聚物在水中溶胀所形成的体系,它在工农业生产、日常生活及医疗领域具有广泛的应用。例如在医用材料领域可以用于药物缓释载体、组织工程材料、栓塞微球、皮肤伤口敷料、手术防粘剂、降温冰袋等用途。合成所用原料是天然产物,例如海藻酸钠、透明质酸、壳聚糖、纤维素及改性淀粉等,也可以用小分子单体进行合成。 本团队长期进行水凝胶的研究和产品开发,合成了各种类型的水凝胶。我们可以根据用户实际需要进行各类水凝胶产品的设计和制备,优化合成工艺,解决用户在制备和使用水凝胶过程中碰到的技术问题,对产品性能和质量进行控制,满足用户的要求。 技术特点:经济技术指标与应用效果:用天然材料制备水凝胶,产物具有优异的生物相容性和降解性,成本低廉,产品附加值高。 创新要点:采用了现代先进合成方法、包括纳米材料制备技术,所得水凝胶产品具有优异的环境响应性和适宜的力学性能及热性能。 效益分析:医用材料具有巨大的市场,本项目投资与规模:可根据用户需要确定。 合作方式:技术开发;提供技术服务。
江南大学 2021-04-13
白光的色散与合成演示器
宁波浪力仪器有限公司(余姚市朗海科教仪器厂) 2021-08-23
力的合成分解演示器
产品详细介绍 1.产品由底座、立杆、带刻度演示盘、带臂动滑轮、带臂定滑轮、弹簧秤、支架等组成; 2.产品可做用弹簧秤配合滑轮实验和全滑轮实验。动滑轮通过旋转轨道转动,操作简便,实用性强。滑轮采用轴承转动,力矩小,实验误差极小。 3.立式结构,可见度好,滑轮轴采用轴承转动,启动矩极小,实验误差极小 4.用弹簧秤和全滑轮两种实验方法,可转动滑轮通过轨道转动,操作简便; 5.省级检测合格报告。
郑州利生科教设备有限公司 2021-08-23
中山大学化学学院分子磁体研究团队在自旋交叉磁双稳态领域取得新进展
自旋交叉(Spin-Crossover,SCO)化合物作为经典的具有磁双稳态的分子磁体,在分子电子学、传感、信息存储等领域具有潜在的重要应用价值,因而在过去的几十年里倍受关注。
中山大学 2022-05-31
5 万吨/年混合戊烷同分异构体精细分离技术及装备
成果的背景及主要用途: 由天津大学设计开发,主要用于混合戊烷中正戊烷、异戊烷和环戊烷的分离, 并兼作混合碳四中正丁烷和异丁烷以及混合己烷中正己烷的分离。产品用途广泛, 可作为可发性聚苯乙烯及聚氨酯泡沫体系的发泡剂,用于无氟冰箱、冰柜、冷库 及管线的保温等领域;可作线性低密度聚乙烯催化剂的载溶剂,脱沥青的工业溶 剂、分子筛脱蜡的萃取剂等;也可作为化工原料,如异戊烷脱氢制异戊烯、异戊 二烯,戊烷混合物经氯化、精馏、催化水解,可生产粗戊醇,经多级分离蒸馏后得到 1-戊醇,同时正戊烷氧化生产苯酐和顺酐的研究也取得一定进展。 技术原理与工艺流程简介: 装置首次采用四塔可拆分流程,还可兼作混合碳四中正丁烷和异丁烷以及混 合己烷中正己烷的分离装置,有利于压缩建设投资。改变传统装置先分离出混合 戊烷中纯品正戊烷、异戊烷和环戊烷,再将前两者按比例混合生产发泡剂的做法, 直接产出发泡剂、正戊烷或者异戊烷以及环戊烷产品。通过消除过度分离和事后 11天津大学科技成果选编 再混合的不合理操作以及对换热网络进行优化创新,不仅较同类装置能降低 30% 左右的能耗,还提高了装置柔性和适应性(适应多种比例发泡剂生产要求和多重 工况)以及企业对市场变化的应对能力。本技术通过自主创新开拓了分离领域新 的精细分离方法。设计采用天津大学新型规整填料及塔内件技术(包括专利技术 和专有技术如导向梯形浮阀、金属折峰式波纹填料 ZUPAC、大直径丝网填料塔 填料盘增强技术、通透式填料支撑结构、端效应减小装置、变孔径流预分布管技 术、新型单级导板式液体分布器、槽盘式集油箱、双列叶片进料分布器等)。产 品质量高于同类产品,满足了混合戊烷同分异构体精细分离的需要,各项技术指 标均达到或超过了设计要求。 技术水平及专利与获奖情况: 本技术为国内领先技术,目前有两项技术专利。 <一种混合戊烷同分异构体精细分离的双效精馏方法及其系统> CN101602641 <一种对分离了双烯烃的碳五抽余原料进行深加工的方法> CN101823931A 应用前景分析及效益预测: 成果已在国内部分地区推广,并将向全国其它部分地区乃至国外进行更广泛 的推广。 应用领域:本成果可应用于精细化工产品生产领域。 技术转化条件(包括:原料、设备、厂房面积的要求及投资规模) 本成果已经处在产业化稳定应用阶段,已经转让企业 1 家。 合作方式及条件:与企业合作。 
天津大学 2021-04-11
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