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二丙酮醇合成新工艺
南京工程学院
2021-04-13
艾德拉利(Idelalisib)合成工艺
非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是恶性淋巴瘤的一大类型，越来越多的国家NHL的发 病率增高。2015年,NHL在全球的市场约50多亿美元，预计到2020年有望达到100亿美元;2014年前,NHL治 疗的靶向药物仅有利妥昔单抗。慢性淋巴细胞性白血病(CLL)在欧美发病率较高，2014年前尚无非常有效的 治疗药物。2014年7月，艾德拉利(Idelalisib)作为NHL和CLL治疗领域最领先的靶向小分子药物在美国率先上 市,成为NHL和CLL真正能够治愈的第一个口服化学药物。 本研究室对艾德拉利的大规模合成工艺进行了探索。共研究了3条合成路线:(1)锌粉-醋酸还原关环路 线，5步反应，总收率20%, HPLC纯度超过99% (2)三苯基麟-漠素关环路线，七步反应，总收率超过30%, HPLC纯度达到99.5% (3)三苯基亚磷酸酯关环路线，3步反应，总收率40%, HPLC纯度达到99%。进行了杂 质、晶型研究，第3条路线可以大规模合成。
西南大学
2021-04-13
福伐曲坦的合成工艺
西南大学
2021-04-13
镇静催眠药新合成工艺
唑吡旦在2016年全球最畅销的前200种药物分子中，其排名第28位，每年拥有几亿美金的销售额。其专利保护法使用溴代对甲基苯乙酮为原料，需要经历6步，最终收率19%。
南京大学
2021-04-14
左旋肉碱的化学酶法合成技术
左旋肉碱，又称L-肉碱，是一种促使脂肪转化为能量的类氨基酸，目前主要作为减肥药被 使用，也被应用于保健和食品等领域，已被美国、瑞士、法国、中国和世界卫生组织定为法定 的多用途营养剂。目前全球年需求量上千吨，据我国海关数据统计，2013年8月左旋肉碱及其 衍生物出口数量为2777千克，出口金额为120万美元，出口单价为450美元/千克，2013年1-8月 总出口量为 25,762千克，出口金额为850万美元。 本项目开发了一种酶促不对称还原4-氯乙酰乙酸乙酯制备左旋肉碱药物关键手性中间体 (R)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的技术。该技术的优点：该合成路线反应条件温和(30℃，pH 6.5)、合 成路线短、能耗低，从技术上具有很好的应用前景。此外，底物浓度为100 g/L以上，产品收 率高(85%以上)，产品光学纯度好(99%以上)。因此，产品品质高，具有很好的市场前景。
华东理工大学
2021-04-11
电化学合成苯甲醛
一、项目简介苯甲醛,又称苦杏仁油，为精细有机合成的重要原料,目前国内苯甲醛生产以水解制备为主。该方法污染严重,流程长,产品收率和纯度较低。针对国内苯甲醛合成存在的问题，我们以甲苯为主要原料采用间接电合成法，通过氧化甲苯生产苯甲醛,克服了化学合成法中的缺点, 产率达到85%以上，生产过程污染少, 反应温度在50～60度之间，条件温和。二、市场前景苯甲醛广泛应用于农药、医药、香科、染料等工业中。如农药上用于制造除草剂野燕枯及拟除虫菊酪类杀虫剂,医药上用于制造安息香、氨苄青霉素、尼卡地平等,染料上用于制造三苯甲烷染料、孔雀绿等,苯甲醛本身用作香科,还用于合成其它香料及调味料,如肉桂醛、肉桂酸及其酯类等。三、规模与投资可根据不同单位生产量安排。四、生产设备电解槽，直流电源，电极，反应釜。五、合作方式寻找中试及生产合作伙伴。
河北工业大学
2021-04-13
新型抗癌药的化学合成
Ecteinascidin-743（Et-743）是一类新型抗肿瘤药物，其药理活性远远高于目前临床上广泛使用的抗肿瘤药物；对于白血病、黑素瘤、宫颈癌、肺癌、乳腺癌、软组织肉瘤、结肠癌、卵巢癌、直肠癌、肾癌、非小细胞肺癌及前列腺癌等肿瘤细胞都具有良好的抑制活性；针对该药物生产的需要，开发了一条适合工业化生产的合成路线，生产成本仅为国外产品的七分之一，未来有望可以部分甚至全部替代进口药品，为国民医疗提供重要保障。
哈尔滨工业大学
2021-04-14
苯一步羟基化合成苯酚的绿色合成工艺
成果描述：苯酚是重要的基本有机化工原料，在工业上具有广泛的用途，其需求量大，主要用于生产双酚Ａ(亚异丙基二酚)和酚醛树脂，也用于生产己内酰胺、苯胺、烷基酚、脂肪酸等产品, 此外，苯酚还可直接用作化学试剂、防腐剂和消毒剂。近年来，由于电子通讯、汽车工业和建筑业的迅猛发展，苯酚的一些下游产品需求增长较快，相应带动了对苯酚需求的强劲增长，世界苯酚需求大约以年均3%~4%的速度增长。目前世界上生产苯酚的主要方法有异丙苯法、甲苯-苯甲酸法。其中异丙苯法是目前世界上生产苯酚最主要的方法，其生产能力约占世界苯酚总生产能力的92 %，目前，苯酚合成工艺正向无废、少废、不联产丙酮技术发展。 本成果提供原料易得、价廉、制备成本低、性能稳定、寿命长、可重复使用的催化剂。采用活性炭直接作为苯羟基化制取苯酚的催化剂，可获得单程收率12%，选择性75-80%，重复10次左右活性保持基本不变；经硝酸氧化改性的活性炭浸渍负载硫酸铁后烘干，制得载铁活性炭，采用载铁活性炭作为催化剂，可实现温和条件下（30℃，接近常温）高选择性制取苯酚，收率可提高到20%，选择性达到90%以上；采用连续流动反应器体系，在优化的工艺条件下，最好可得到苯酚收率28.1%和选择性大于98%。此成果中的载铁活性炭有较好的的实用性，可用于取代苯的环氧化。市场前景分析：该项技术可应用于化工生产企业，使用该项技术，可以避免副产物，苯酚单程收率高，原料可回收进一步使用，生产过程更容易达到环评要求。与同类成果相比的优势分析：催化剂活性评价： 30 °C、苯:H2O2为 1:3、载铁催化剂用量0.5g、反应时间4~7 h，苯酚收率> 20 %。 催化剂稳定性评价： 30 °C、苯:H2O2为 1:3、载铁催化剂用量0.5g、反应时间4~7 h，催化剂重复3次，活性保持基本不变。 国内先进。
四川大学
2021-04-10
关于超精细颗粒物检测的应用研究
当颗粒物尺寸进入纳米尺度量级时，其极低的极化率使得实现高灵敏度的快速便捷检测变得困难重重。基于光学方法的传感技术具有非物理接触、非破坏、抗电磁干扰、易于操作且灵敏度高等特点，成为高灵敏传感研究的热门方向之一。传统光纤传感器已经在高灵敏检测领域得到了广泛应用。近年来的研究表明：当光纤直径减小至光波长量级时，光纤外部存在显著的倏逝场，其尺度大约在百纳米量级，对周围环境的微弱变化极为敏感。研究团队利用颗粒物在纳米光纤倏逝场中的散射效应，实现了超细颗粒物的传感与尺寸分布测量。 该项工作中，课题组首先计算了散射效率与散射体尺寸和光纤直径的关系，预测了纳米光纤传感器的最优尺寸和探测极限；随后根据理论预测，进行了高灵敏度的纳米光纤阵列的设计和制备，利用串联的纳米光纤大大提高了传感器的传感面积和检测效率；通过优化光纤模式，研究人员实现了单个标准聚苯乙烯纳米颗粒的传感和测量，粒径分辨率达10纳米。 进一步，考虑到空气中百纳米尺寸级别的细颗粒物的穿透性更强，对于人体具有更大的危害（如图1），而公开的细颗粒物质量浓度数据（PM2.5）无法对此进行有效评价，实时快速测量细颗粒物的粒径分布信息对于空气质量的评价更具有指导作用。课题组利用光纤传感器对2015年和2016年北京冬季大气细颗粒物进行了持续监测，直接获得了百纳米尺度细颗粒物的粒径分布信息，计算得到的细颗粒物浓度数据与官方公布数据趋势符合良好（如图2），充分展示了此成果的应用价值。图2. 基于纳米光纤的大气质量监测。a,空气颗粒物粒径分布及其实时演化；b,空气颗粒物质量浓度(PM1.0)及官方数据(PM2.5)。空气样品实时采集于北京大学物理学院院内。
北京大学
2021-04-11
高酸值松香合成、制备工艺技术
高酸值松香是用于微电子集成电路焊接的必需优秀助焊剂关键材料，可以十分有效的去除微电子线路板表面的金属氧化薄层材料，而又极少腐蚀机体材料，微电子原件焊接无虚焊的优秀松香材料。我国无生产，只有依靠进口。本项目依据我国马尾松松香分子结构的特点，采用Diels-Alder合成反应，进行松香分子的结构改性、精制等工艺方法，获得酸值在300mgKOH/g的高品质的高酸价松香。这种松香分子内有三个羧基，比普通松香多出两个，酸值、软化点及化学活性较普通松香都有了显著的提高。可应用于制备：要求极高的微电子工业级专用助焊剂、高级油墨树脂、高级施胶剂、表面活性剂等精细化工产品。
北京航空航天大学
2021-04-13