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盐酸兰地洛尔的开发
国内外技术发展现状与趋势:日本小野药品工业公司(Ono)开发的手术时心动过速性心律失常(心房纤维性颤动、心房扑动及窦性心动过速)治疗药Onoact (兰地洛尔,landiololhydrochloride)注射剂于7 月5 日获得厚生省核准函,2002 年9 月在日本首次上市。国内无该药的相关专利及行政保护,开发该品不存在知识产权问题。盐酸兰地洛尔与同类药艾司洛尔相比,具有以下优势:1、心脏选择性更高:体外研究显示,兰地洛尔的β1/β2 值为255,艾司洛尔为33,心脏选择性约为艾司洛尔的8 倍;2、起效更迅速:Junichi 等人的实验表明,静脉注射3mg/kg 剂量的兰地洛尔在30 秒内可产生减缓心率作用,而5mg/kg的艾司洛尔在2 分钟内才能起效;3、作用时间更短:兰地洛尔减缓心率作用的持续时间为4 分钟左右,而艾司洛尔约为9 分钟;4、副作用更小:资料显示,艾司洛尔最主要的不良反应为是低血压,注射时低血压发生率为63%,停止用药后持续低血压发生率为80%。而兰地洛尔不良反应发生率为15.6%,低血压的发生率为11.7%,较艾司洛尔更为安全。艾司洛尔是临床上使用的第一个超短效、选择性的第二代β1-受体阻滞剂。盐酸兰地洛尔则是在艾司洛尔基础上进行结构改进而获得的新化合物。无论是从疗效还是安全性来说,兰地洛尔均比艾司洛尔更具优势,可作为艾司洛尔的换代产品。技术的特色和创新突破点:本技术提供一种盐酸兰地洛尔的优化工艺。技术改造包括:环氧氯丙烷取代3-氯-1, 2 丙二醇;产物1 替代原料Ⅱ制2;羰基二咪唑替代原料IV 等关键技术。新方法降低了合成成本,利于工业化生产。本技术提供并完成整体工艺和操作相对简单、产物收率高、生产成本低的盐酸兰地洛尔的实验室公斤级优化及实验级工业合成的中试方应用范围生物医药。 盐酸兰地洛尔从疗效和安全性来说比艾司洛尔更具竞争优势,可作为艾司洛尔的换代产品;本品心脏选择性更高,起效更迅速,作用时间更短,副作用更小,因此该项目的产业化将会给企业带来丰厚的利润。
北京化工大学 2021-02-01
系列可食酸茶产品开发
研发阶段/n目前我国茶产业存在夏秋茶树鲜叶利用率低、中低档茶滞销等突出问题,急需开创夏秋茶树鲜叶和中低档茶的开发利用和增值增效的新途径。本技术成果以夏秋茶树鲜叶为原料,利用现代生物技术研制出系列可食酸茶产品。以我们筛选获得的独特微生物菌种,能在茶树鲜叶中快速发酵。发酵而成的酸茶,具有天然的发酵香,在含有茶叶功能活性成分的同时,富含有机酸、维生素和对人体有益的微生物。以发酵好的酸茶为原料,开发出甜味、辣味等系列不同风味的酸茶产品,可作为佐餐食品、休闲食品。技术水平:本成果开创了夏秋茶树鲜叶利用的新途径
华中农业大学 2021-01-12
工业废气的资源化应用开发
工业生产过程中存在许多以废气排放方式造成的资源浪费,例如以乙烯为原料生产环氧乙烷、醋酸乙烯等,鉴于乙烯反应的单程转化率较低,气体需大量循环利用,为防止惰性气体如二氧化碳、氮气、氩气的积累对反应的不利影响,在生产过程中通常要排放部分循环气体,从而造成乙烯损失。又如以一氧化碳为原料羰基合成化工产品中同样存在一氧化碳损失。对这排放气中有用组分进行回收利用,具有显著的经济和社会效益。南京工业大学开发的NJ型吸附剂对乙烯具有很好的吸附选择性,对氮气、氩气等惰性气体几乎不吸附
南京工业大学 2021-01-12
多肽药物制备、药物制剂开发
成果简介: 自 2012 年以来,承担多项省级及企业研究课题,包括江苏省产学研项目、企业原料药及制剂的技术开发、仿制药一致性评价工艺开发等。在透皮制剂方面开发了联苯乙酸水凝胶透皮贴剂等产品。
南京工业大学 2021-01-12
药物合成工艺技术开发
成果简介: 本课题组可以接受生物制药企业委托,按照国家原料药注册或备案要求,进行原料药全套注册资料研究,包括:药物合成工艺优化、杂质谱研究、质量标准开发、稳定性考察、CTD资料撰写、发补研究等。
南京工业大学 2021-01-12
电喷ECU仿真建模与设计开发
一、建模和仿真 针对国内机车柴油机运用现状,本项目确定了基于电控单体泵喷油系统的机车柴油机作为研究对象,对柴油机和控制策略进行建模,并通过大量的仿真进行验证。在该模型中,可以通过调整模拟平台的各个功能算法中的控制参数,使系统的性能达到最佳,为电控单元的硬件开发提供理论依据,能够在最大程度上加快电控柴油机ECU开发进程。 二、硬件开发 依据电控单元的建模仿真所得出的最佳控制参数,我们开发研制了该套电喷控制系统。 它可以精确地控制电喷柴油机各种喷油系统的各个缸的喷油,泵喷嘴系统(Pump Nozzle Unit--PNU)和泵管嘴系统(Pump PipeNozzle---PPN)。它除了可以用于电喷柴油机的转速控制外。同时,由于使用了功能强大的处理芯片,它还能完成如输出功率控制等其他的功能和任务。 在电喷控制系统中还有故障检测功能,并可以通过网络上传给司机室显示屏,一旦发生故障时可以给司机更直观的显示。同时我们也开发了标定系统。 目前,对机车柴油机采用电子控制技术成为当前提高柴油机乃至整车性能的一种有效方法。我们开发研制的电喷控制系统已经成功应用到我国内燃机车牵引用的柴油机中,对于提高柴油机和整车性能起到很大的作用。   应用范围: 该项目所建立的柴油机和电喷控制系统的模型能够应用在应用基于电控单体泵喷油系统的机车柴油机的电控系统开发中。我们所开发的电喷控制系统能够应用在国内内燃机车牵引用的柴油机中。
北京交通大学 2021-04-13
石油热采注气装置开发
世界范围内裂缝性油藏所提供的原油储量占总储量的20%以上,对于这类油藏,传统的衰竭式开采过后,基岩中将残余大量的原油;水驱可以降低部分残余油量,但油井见水快、含水率上升快,发生水窜或暴性水淹现象;如果储层为油湿或中性润湿,水驱将绕过基质岩块而只采出裂缝中的原油。注气是一种有效的提高原油采收率的方法,将其应用于裂缝性油藏,不仅可以维持地层压力,还可以提高驱油效率。石油热采注气装置利用液体燃料喷射燃烧原理,结合过程装备成套技术,集燃烧、机电控制与一体,产生一定压力、温
南京工业大学 2021-01-12
金属防腐蚀缓蚀剂的开发
1、油田用环保型缓蚀剂针对油田系统研制成功的环保型钼酸盐系的复合缓蚀剂NJUF系列,在实验室采用静动态实验在温度为室温至80℃、转速为168r/min、pH值为3~8.6的条件下测试,复合缓蚀剂的缓蚀效率均达90%以上,性能优于国内使用的多数缓蚀剂,能够适用于各类盐水泥浆的防腐要求。目前已分别在江苏油田高盐分环境,胜利油田高矿化度、高酸性环境,新疆油田的砂土环境中应用,通过现场分析和了解,该系列的缓蚀剂的使用效果良好,有效延长了管道、污水储罐、钻具、钻杆等设备的使用寿命,提高了装置的使用安全性,得到了现场工程技术人员和油井公司的认可。2、重防护涂料用复配型缓蚀剂针对高湿、高盐、高温等严重的腐蚀环境,如:海洋环境中的各类装备、风电、船舶、集装箱、钢结构、石化等领域,研制了使用于氯化橡胶、丙烯酸聚氨酯和环氧氟碳等涂料的复配型缓蚀剂。涂层加入缓蚀剂后的抗老化时间延长1倍以上,可以显著改善现有涂料防护性能。如目前在某公司氟改性脂肪族丙烯酸聚氨酯涂料中加入1~2%的NJAI-5缓蚀剂,可使涂层体系的耐盐雾试验超过4000h,具有超长的耐候性(人工气候老化和人工辐射暴露4500h未出现起泡、生锈、开裂、脱落、粉化等现象)。目前该技术已申请了一项国防发明专利。
南京工业大学 2021-04-13
节水灌溉器件的快速开发技术
滴灌是节水效率最高并能实现水肥自动灌溉的精准农业灌溉技术,在蔬菜、花卉、棉花、果树等种植中广泛应用。滴灌系统的灌水器在使用时容易发生堵塞一直是国际上的难题。本技术针对这一难题,提出了灌水器基于迷宫流道流动特性的抗堵设计和一体化开发方法,开发了具有自主版权的专用设计软件。应用该软件与快速成形技术开发出系列化的新型灌水器,使开发周期显著缩短,单循环开发时间由原来的3~5个月缩短到3~5天,而开发成本由5万元左右降低到2千元以下。相关研究成果获得国家技术发明二等奖。
西安交通大学 2021-04-11
滴灌灌水器快速开发技术
1.高精度微灌器件快速开发专用设备针对微灌器件具有结构精细、精度要求高、总体尺寸小的特点,研制了基于快速成型工艺的微灌器件快速开发专用设备,使制作原型的精度由现在的0.1mm提高到0.01mm。该精度指标在国际上同类技术中属于领先水平。其可由灌水器CAD数据驱动无模制造产品,实现滴灌管与滴灌器件的一体化制造,在2天内可完成传统技术数月才能完成的制造试验循环,大幅度降低开发成本。2.流体动力学分析,参数化计算机辅助结构设计软件研究了微灌系统中滴灌带及滴灌头中水的流动特性,分析水流动状态对压力、微生物生长、堵塞作用的机理,从而为滴灌头的结构设计提供理论依据。以此开发面向流量的微灌滴头参数化计算机辅助设计软件,支持多品种、多型号微灌器件的快速研发。
西安交通大学 2021-04-11
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