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药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物，被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物，而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产，将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点，华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术，这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学
2021-02-01
季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂层材料
成果简介：本发明涉及一种季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂层材料。通过可逆加成-断裂链转移自由基或大分子引发剂自由基聚合的方法，制备聚二甲基硅氧烷-b-[聚甲基丙烯酸 N,N-二甲氨基乙酯-b-聚甲基丙烯酸六氟丁酯-b-聚(甲基丙烯酸六氟丁酯-co-甲基丙烯酸羟乙酯)]2 多嵌段共聚物。然后加入 1-碘辛烷进行季铵化反应，制得季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物。该方法的优点是反应操作简便，反应条件温和，反应过程具有较好的可控性。制备的多嵌段共聚物具有良好的成膜性和抗菌性能。这种多嵌段共聚物可以广泛应用于抗菌涂层材料。
成果水平： 国内领先
应用范围：广泛应用于织物、室内装饰、建筑物的内、外墙、顶棚或地面、以及家具表面。
市场分析及前景：微生物广泛存在于自然界，通常细菌适宜繁殖生长的自然条件为温度 23℃～38℃，相对湿度为 85%～100%，因此在温湿地区的建筑物内外墙面，以及家具表面等适合细菌生长的表面，它们繁衍迅速．并由此生出各种酶、酸和毒素的代谢产物，从而影响物品的外观与质量，污染环境，危害动植物的生长和人类的健康，我国南方地区多雨潮湿，很容易滋生细菌，抗菌涂料具有筑装饰和防霉作用的双重效果，具有广阔的应用前景。目前抗菌涂料的研发处于初始阶段，具有良好的发展前景。
主要技术指标：抗菌性能：
测试方法：琼脂平板法。
测试结果：在 37℃下，对大肠杆菌、枯草杆菌等进行 24 小时培养，具有显著的抗菌效果。
合作方式：技术转让，100 万元。
天津大学
2021-04-11
抗坏血酸(或异抗坏血酸)酯抗氧化剂酶法生产项目
以 L-抗坏血酸棕榈酸酯为代表的抗坏血酸(或异抗坏血酸)酯类衍生物是一 大类脂溶性抗氧化剂，3CLpro 抑制剂的合成工艺 其酶法生产工艺已经成熟，其中 L-抗坏血酸棕榈酸酯(酶法)已经作为一款 新型的食品添加剂起草了专用的国家标准并将在近期获得通过。 投资 5000 万元建设一套年产 1500 吨抗氧化剂的装置，按 150 元/kg 的售价计，年产值可达 2 个亿以上，利润在 8000 万元以上。
江南大学
2021-04-13
一种检测红肉苹果花青苷降低猪卵巢颗粒细胞内活性氧的方法
本发明涉及一种检测红肉苹果花青苷降低猪卵巢颗粒细胞内活性氧的方法。按如下步骤操作：用丙酮浸提出红肉苹果中的花青苷，抽滤，滤液旋转蒸发至丙酮除尽，剩余液体用滤膜过滤后，4℃保存备用；体外培养猪卵巢颗粒细胞；用不同体积分数的红肉苹果花青苷和活性氧阳性对照试剂Rosup刺激猪卵巢颗粒细胞F1代6小时；给细胞装载荧光探针DCFH‑DA，收集细胞后用流式细胞仪检测。本发明方法原理可靠，操作简单，结果显示，红肉苹果花青苷能降低细胞内的活性氧水平，且随着浓度的增加效果越明显。
青岛农业大学
2021-04-13
透明水分散型 β-胡萝卜素浓缩液和 番茄红素浓缩液的生产技术
一、成果简介 β-胡萝卜素和番茄红素均为不含氧的类胡萝卜素，具有广泛的生理学活性。目前，β-胡萝卜素 已被作为食品添加剂和营养增补剂。其临床应用及预防功效已被FDA、欧盟、日本和WHO等专家 认可，在全世界50多个国家和地区开始使用。而番茄红素具有抗氧化功能，抗癌（特别是前列腺癌）、防肿瘤作用，并且能够调节机体免疫功能和具有抗疲劳作用。
中国农业大学
2021-04-14
头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰，使 其成为它一个口服吸收性能好，对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期，国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰，以及它的噻唑酸侧链的合 成，因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究，打通头孢卡品酯合成工艺，并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺，形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺，工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于： 1. 工艺路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用无机碱，提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中，使用一锅煮工艺，操作简便，易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链，可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中，避免了敏感昂贵试剂的使用，均使用结晶的方法分离中间体与终 产物，消除了分离的难点。
华东理工大学
2021-04-11
一种聚山梨酯非离子型表面活性剂的测定方法
表面活性剂是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列，并能使表面张力显著下降的物质。
作为一种新型的非离子型表面活性剂，聚山梨酯应用广泛。在使用过程中，含有聚山梨酯20的废水不可避免地进入了水体、土壤等环境。非离子表面活性剂对鱼类和水生生物会产生毒性、影响其他共存有机物在环境中的迁移和降解、限制其在土壤等有机污染增效修复的应效果。建立简单实用、快速地分析方法对研究该化合物在自然环境中的归宿、迁移、转化、生物效应及对其它有机污染物归宿行为的影响等具有重要的意义。
东北师范大学
2021-04-29
具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其脂肪酸甲酯有效部位
【发 明 人】李祥；陈勇；陈建伟；王玉；苗筠杰；邱海龙；袁斐【摘要】本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位，本发明以番荔枝种子为原料，采用有机溶剂提取，柱层析法分离及有机溶剂萃取分离等方法，并且结合药理实验筛选，优化制备得到具有很好抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本发明变废为宝，以现有资源开发出番荔枝种子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗肿瘤新用途，为番荔枝种子中的脂肪油提供了新的临床用途，且番荔枝资源广泛，可形成产业化，具有重要的社会效益和经济效应。
南京中医药大学
2021-04-13
一种增强吡唑醚菌酯防效的杀菌混剂配方及制备方法
本发明公开了一种增强吡唑醚菌酯防效的杀菌混剂配方及制备方法，涉及农用杀菌剂应用领域。该农用杀菌混剂包含吡唑醚菌酯和生石灰两种有效成份，两种成份的质量份数比为1:10‑1:100，含有两种有效成份药剂或物质在使用前直接混合，其中吡唑醚菌酯为原药或者是以吡唑醚菌酯为主要有效成份的各种制剂。该农用杀菌混剂主要用于树体涂枝、涂干或冬春季涂白，也可用于雨季喷雾，以替代波尔多液或波尔多浆防治果树与林木枝干病害或在雨季防治叶部病害。所发明的农用杀菌混剂克服了波尔多液不具备的内吸治疗效果、配制方法繁琐、以及大量使用后所造成的环境污染等问题，增加了吡唑醚菌酯的耐雨水冲刷能力，延长药剂的持效期，也为杀菌剂的开发、利用提供新的思路。
青岛农业大学
2021-04-13
无卤阻燃聚对苯二甲酸丙二醇酯（PTT）的合成技术
聚对苯二甲酸丙二醇酯（PTT）是上世纪90年代产业化的新型聚酯，其纤维具有优异的弹力回复性、柔软性、蓬松性和染色性，在高档服装、地毯等方面有广阔的应用前景，同时其原料之一丙二醇可来源于可再生的生物基原料。然而PTT属于可燃材料，易燃性极大的限制了其应用。本技术采用高效无卤反应型阻燃剂DDP和BCPPO制备了两种本质阻燃聚对苯二甲酸丙二醇酯，该技术既可在酯交换法也可在直接酯化法中使用，产品具有阻燃性好，效果持久、不含卤素、无毒、对设备无腐蚀，对聚酯的其他性能影响不大以及可纺性好等特点；通过进一步创新思路，改进工艺，我们采用固相聚合方法研制合成出分子链结构可控的本质阻燃含磷PTT阻燃嵌段共聚酯，产品在具有前述优异本质阻燃性能的基础上，很好的保持了PTT的结晶性能，从而更好的保持了PTT特有的优异弹力回复性能。该技术可利用传统聚酯（聚对苯二甲酸乙二醇酯，PET）固相聚合设备，操作简单，产品结构可控，性能稳定.
主要技术、指标：
特性黏数：0.8——1.5 dL/g，Tg = 45——65 °C， Tm = 210——230 °C，氧指数：25——30，
热分解温度（氮气）≥360 °C。
建设投产条件:
现有PET产能严重过剩，可在PET生产线上进行改造。
年产百万吨的生产线约需改造费百万元。
四川大学
2023-05-15