|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
CDK4/6 抑制剂
乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤，全球乳腺癌发病率呈逐年上升趋势，我国虽不是乳腺癌的高发国家，但近年乳腺癌发病率正以每年 3%～4%的增长率急剧上升。CDK4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6）是调节细胞周期的关键因子，能够触发细胞周期从生长期（G1 期）向 DNA 复制期（S1 期）转变，CDK4/6抑制剂将细胞周期阻滞于 G1 期，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。目前已上市的三款抑制剂均已成为重磅炸弹药物。 江南大学药学院药物化学与药物分析化学研究室开发了一系列全新结构的 CDK4/6 抑制剂，其中候选化合物 ZH-021 在分子生物学水平上与新近获批的Verzenio 显示了相当的活性，且选择性性更高，在细胞生物学水平上较 Verzenio显示了更强的活性。该项工作目前已申请发明专利（201710631168.6）。具有进一步开发上市的价值
江南大学
2021-04-11
生物质燃料结焦抑制剂
本项目的产品主要用于抑制生物质发电厂中生物质燃料燃烧时的结焦问题。
南京工业大学
2021-01-12
多肽药物制备、药物制剂开发
成果简介： 自 2012 年以来，承担多项省级及企业研究课题，包括江苏省产学研项目、企业原料药及制剂的技术开发、仿制药一致性评价工艺开发等。在透皮制剂方面开发了联苯乙酸水凝胶透皮贴剂等产品。
南京工业大学
2021-01-12
复方银杏叶制剂及其工艺
【发 明 人】潘苏华【技术领域】 本发明涉及可用于心脑血管疾病治疗的银杏叶制品，特别是一种复方银杏叶制剂及其工艺。【摘要】 本发明之目的旨在充分利用我国特有的银杏叶资源优势，创制一种具有中医药特色，疗效优于单方制剂的复方银杏叶制剂，它以中医药理论为指导，在单味银杏叶基础 上，辅以健脾和胃、消食导滞、减轻银杏叶消化道不良反应，同时又能增强银杏叶防治心血管疾病作用的天然植物刺梨，其总体治疗作用优于，而副作用小于单味银杏叶制品。
南京中医药大学
2021-04-13
新型乙烯生物合成抑制剂
利用植物化学遗传学手段，以拟南芥乙烯过量合成突变体eto1-2和乙烯信号活化突变体ctr1-1为筛选材料，从2000种化学小分子文库中筛选出了3种可抑制乙烯合成或反应的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他们早期的研究发现KYN能够抑制乙烯所诱导的下游生长素合成途径中的一类关键酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近发现PRT也作用于乙烯下游反应，抑制了生长素合成途径中的另一类关键酶（相关工作正在整理发表中）。 不同于KYN和PRT，第三个小分子PZA只特异性抑制乙烯过量合成突变体eto1-2的“三重反应”（图A）。施加PZA处理可以抑制乙烯合成前体ACC所诱导的乙烯反应，暗示PZA可能通过抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。体外生化分析发现，PZA无法直接抑制ACO催化活性，需要被拟南芥烟酰胺酶（nicotinamidase）转化为pyrazinoic acid（POA）（图B），进而以POA的形式竞争性抑制ACO的催化活性。 进一步解析了拟南芥中ACO家族成员ACO2与POA复合物的高分辨率晶体结构（2.1Å），从原子层面揭示了POA的抑制机理（图C和图D）。晶体结构表明，POA是通过与活性中心的一个锌离子或铁离子形成配位键而与ACO2结合。此外，POA与其周围氨基酸之间形成的氢键、疏水相互作用以及范德华力，也巩固了其与蛋白的结合。通过对ACO2蛋白关键氨基酸进行突变，证实了POA或其类似物2-PA可以模拟ACO的内源底物ACC，从而竞争性抑制了ACO的活性。这些结果不仅在原子层面上阐明了POA的抑制机理，还为进一步优化POA结构，提高其抑制活性提供了理论基础。
南方科技大学
2021-04-13
环保型扬尘抑制剂
北京工业大学
2021-04-14
细胞培养生物制剂
山东斯滕生物科技有限公司
2021-08-26
冠清柠TM-柠檬苦素+柑橘黄酮口服液
大量流行病学和动物实验研究表明黄酮类化合物和柠檬苦素具有高效安全、抗病毒、抑菌、抗炎症等作用，可抑制危害人类的诸多致病菌的生长和繁殖。最重要的是以往研究表明：柠檬苦素和柑橘黄酮类化合物在治疗肺纤维化、慢性肺炎、矽肺、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、哮喘在内的多种炎症介导的慢性肺部疾病中具有较好的疗效。然而，目前国内对柠檬苦素和柑橘黄酮类化合物的研究和应用还处在初级阶段。基于柠檬苦素和柑橘黄酮类化合物对肺部炎症及损伤的修复作用和明显的抗病毒抗炎治疗作用，华南理工大学齐军茹教授、华南师范大学廖劲松团队全力攻坚柠檬苦素和柑橘黄酮类化合物的提取提纯应用技术，优化柠檬苦素和柑橘黄酮类化合物提取工艺及规模化生产，从而获得了安全高效的柠檬苦素和黄酮类化合物，并以此研发出新型冠状病毒感染防控和治疗技术产品--冠清柠TM-柠檬苦素+柑橘黄酮口服液，以应用于新冠肺炎后续肺部治疗和病人的康复治疗，同时减少呼吸道和支气管感染，抑制多种肺部炎症疾病。目前该口服液产品已完成量产下线。
华中科技大学
2021-04-11
高黄酮含量桑黄的精准栽培调控技术创新与应用
桑黄具有增强机体免疫力、抑制肿瘤细胞生长和转移等功效，其抗癌效果在国际有很高的认可度，被誉为“抗癌明星”。
一、项目分类
显著效益成果转化
二、技术分析
桑黄是一类传统的珍稀药用真菌，含有黄酮、多糖等多种有效活性成分，药用价值极高，素有“森林黄金”之美称。桑黄具有增强机体免疫力、抑制肿瘤细胞生长和转移等功效，其抗癌效果在国际有很高的认可度，被誉为“抗癌明星”。我校食药用真菌遗传与育种团队历时10年，围绕珍稀食药用菌桑黄系统地开展了遗传资源挖掘、优质菌株选育、规模化栽培、高活性成分精准调控等方面技术研发与集成示范，取得如下创新性成果：
1.建立了桑黄菌株资源库，筛选和鉴定了一批药用价值高的菌株，并建立了桑黄菌株DNA指纹图谱为指标的分子标记鉴定体系，为知识产权保护打下基础。
2.成功突破了野生桑黄菌株的人工栽培技术，系统性地确立了黄酮高产生产工艺参数，形成规模化优质桑黄生产技术体系。
3.率先研究了各种环境因子对桑黄主要活性成分黄酮的调控机制，结合工艺参数优化形成了高黄酮含量桑黄栽培工艺，为桑黄精准栽培调控提供了技术支撑。
南京农业大学
2022-07-25
载大豆异黄酮的生物复合材料多孔支架及制备
载大豆异黄酮的生物复合材料多孔支架及制备。该多孔支架是以纳米缺钙磷灰石-多元氨基酸共聚物复合材料多孔支架作为载体，在载体材料中并混合有大豆异黄酮，特别是植物来源的5,4′,7-三羟基异黄酮为作为生长因子成分，生长因子与复合材料的质量比为1~10:100。制备时，将所述比例各成分及为所述复合材料质量5-15%的二水硫酸钙类成分发泡剂混合后，以注塑方式注塑成型得到。实验结果表明，本发明多孔支架对MG-63的细胞增值程度显著大于未负载大豆异黄酮的支架，具有显著性差异，表明本发明的多孔支架具有作为优异促进骨生成性能支架材料的良好前景。
四川大学
2016-10-25