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喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
羊口疮高效防治制剂
本产品为一种大肠杆菌发酵获得的具有抗病毒活性的重组蛋白产品,具有广谱的抗病毒活性,且无毒无害,无生物安全隐患。可用于羊口疮的治疗和预防,具有较好的开发价值和应用前景。有效治愈率95%以上,抗病毒活性单位大于1000单位/mm。产品已经完成了前期的研发、小规模生产和抗病毒实验部分,技术成熟,可快速实现规模化生产。
西北农林科技大学 2021-05-11
复合精氨酸包被制剂
复合精氨酸包被制剂可通过提供乳腺分泌乳蛋白所需的理想的氨基酸组成以促进氨基酸的利用效率和乳蛋白的分泌;同时添加了适量的具有促进乳腺腺泡发育、泌乳功能和促进机体免疫性能的精氨酸,从而起到促进泌乳奶牛乳腺发育、 乳蛋白分泌的作用。另外,采用棕榈酸和硬脂酸混合脂肪酸进行包被氨基酸复合制剂,通过奶牛瘤胃和在小肠降解的效率高,可使到达乳腺的氨基酸基本达到乳蛋白的理想模式,以供奶牛泌乳使用,从而提高泌乳奶牛的泌乳性能、乳品质,及其免疫性能。
扬州大学 2021-04-14
微生态制剂(合生元等)
合生元在肠道保健过程中起着双管齐下、以“元”促“菌”的作用。壳寡糖的优势足以改变以往合生元的设计理念,采用壳寡糖与益生菌生产合生元,可以选择冲剂、胶囊、片剂等,加工工艺成熟简单。
山东卫康生物医药科技有限公司 2021-08-31
传统院内制剂经研究
兰州大学第一医院传统院内制剂经科研攻关获批甘肃省疫情防控定点医院调剂使用,用于疫情辅助治疗,增强免疫能力。2020年2月16日,甘肃省药监局以快速审批通道批准“仙贞扶正颗粒”和“金菊板蓝根颗粒”,在全省定点医疗机构调剂使用。“仙贞扶正颗粒”和“金菊板蓝根颗粒”均为兰州大学第一医院传统院内制剂,兰州大学第一医院、甘肃省药品检验研究院、兰州和盛堂制药股份有限公司等单位联合筛选攻关,对两种制剂的制备工艺、质量标准进行了优化和提升,并同时在一线医护人员的预防及疑似患者的治疗中进行了初步临床研究,防治疫情具有很好的协同作用,目前已由兰州和盛堂制药股份有限公司进行批量生产。 经多名中医药专家论证筛选出的“仙贞扶正”和“金菊板蓝根”符合易感群体的特点及国家卫健委《新型冠状病毒肺炎诊疗方案》预防与治疗要求。“仙贞扶正颗粒”具有扶正固本、补肝益肾及增强免疫作用;“金菊板蓝根颗粒”具有清热解毒、凉血利咽之功效。在魏玉辉团队的努力下,对“仙贞扶正颗粒”和“金菊板蓝根颗粒”制备工艺及质量标准进行了提升研究,同时在一线医护人员的预防及疑似患者的治疗中进行了初步临床研究。“仙贞扶正颗粒”和“金菊板蓝根颗粒”已作为兰州大学第一医院支援湖北医疗队配备药品陪伴队员出征。课题组针对新型冠状病毒传播的方式积极开展研究,课题组研发的“金贯蓝”杀毒抑菌口腔喷雾剂已完成抑菌药效评价及质量标准制定等工作,有望于近期获得院内制剂备案文号并用于临床。
兰州大学 2021-04-10
天然来源离子液体消毒制剂
利用苦参碱椰子油酸离子液体新材料,开发具有消毒、抗菌、保湿、护肤作用的多效消毒抑菌产品,并为武汉市华中科技大学附属同济医院、中部战区总医院(汉口院区)、深圳市慈善总会、河源市和平县疫情防控指挥部等单位捐助了1万余支消毒抑菌离子液体产品和2000公斤消毒原料液。
哈尔滨工业大学 2021-04-14
RhoGDI 的抑制剂发现
成果创新点 首个针对 RhoGDI 的抗肿瘤迁移药物先导化合物 技术成熟度 关键技术研发阶段 市场前景 抗癌药物市场巨大 转化计划 专利转让/技术入股 所需支持 1000 万-5000 万
中国科学技术大学 2021-04-14
RhoGDI的抑制剂发现
首个针对 RhoGDI的抗肿瘤迁移药物先导化合物 
中国科学技术大学 2023-05-19
高性能氮化硼纳米材料
纳米氮化硼材料兼具氮化硼和纳米材料的双重优势,广泛应用于航空航天、高端电子散热材料、吸附剂、水净化、化妆品等领域。项目团队开发出一种能够实现形貌和尺寸均一且具有超大比表面积多孔氮化硼纳米纤维的规模化制备技术,目前市场尚未实现规模化生产。该技术合成工艺简单可控、成本低、过程绿色环保,处于国际领先地位。 1 产品的应用领域 图2 高性能氮化硼纳米纤维粉体 图3 氮化硼纳米纤维粉体微观形貌
吉林大学 2025-02-10
高纯α相纳米氧化铝
产品特点   高纯纳米氧化铝通过等离子体气相燃烧法制备,纯度高、粒径小、分布均匀,比表面积大、表面干净,无残余杂质,松装密度低,易于分散,晶相稳定、硬度高、尺寸稳定性好,应用于各种塑料、橡胶、陶瓷产品的补强增韧,提高陶瓷的致密性、光洁度、冷热疲劳性、断裂韧性、抗蠕变性能和高分子材料产品的耐磨性能尤为**。由于纳米三氧化二铝也是性能优异的远红外发射材料,作为远红外发射和保温材料被应用于化纤产品和高压钠灯中。此外,α相氧化铝电阻率高,具有良好的绝缘性能,可应用于YGA激光晶的主要配件和集成电路基板中。   产品参数 产品名称 型号 平均粒度(nm) 纯度(%) 比表面积(m2/g) 松装密度(g/cm3) 晶型 颜色 纳米氧化铝 ZH-Al2O330N 30 99.9 63.67 0.12 α相 白色 纳米氧化铝 ZH-Al2O350N 50 99.9 55.46 0.19 α相 白色 纳米氧化铝 ZH-Al2O3100N 100 99.99 35.19 0.33 α相 白色 纳米氧化铝 ZH-Al2O3200N 200 99.99 23.18 0.56 α相 白色 加工定制 为客户提供定制颗粒大小和表面改性处理   产品应用   1、红宝石、蓝宝石的主成份皆为氧化铝,用高纯的纳米氧化铝粉做出来的产品,杂质少,色泽更亮,更均匀;   2、铝与空气中的氧气反应,生成一层致密的氧化铝薄膜覆盖在暴露于空气中铝表面;   3、铝为电和热的良导体。氧化铝的晶体形态因为硬度高,适合用作研磨材料及切割工具;   4、高纯纳米氧化铝粉末常用作色层分析的媒介物;   5、**度氧化铝陶瓷、C基板、封装材料、高纯坩埚、绕线轴、轰击靶、炉管;抛光材料、玻璃制品、金属制品、半导体材料、塑料、磁带、打磨带;涂料、橡胶、塑料耐磨增强材料、耐水材料;气相沉积材料、荧光材料、特种玻璃、复合材料和树脂材料;催化剂、催化载体、分析试剂;   6、高纯纳米氧化铝粉应用于照明:长余辉荧光粉原料及稀土三基色荧光粉原料,高压钠灯透光管,LED灯等。   产品表征   包装储存   本品为镀铝箔袋热封包装,密封保存于干燥、阴凉的环境中,不宜暴露空气中,防受潮发生氧化团聚,影响分散性能和使用效果;包装数量可以根据客户要求提供,分装。   技术咨询与索样   联系人:王经理(Mr.Wang)   电话:18133608898  微信:18133608898 QQ:3355407318 邮箱:sales@hfzhnano.com  
安徽中航纳米技术发展有限公司 2025-11-28
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