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针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase(JNK)的蛋白活性口袋的结构为基础,设计与合成了超过 60 个化合物的类似物,通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证,筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二甲双胍给药组相比,显示出来良好的降血糖,降血脂,保护胰岛 B 细胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性: CP0269 合成与纯化工艺简单,能得到大量,质量可控的原料药;药物灌胃口服,吸收与起效迅速,长期毒性预实验显示了该化合物具有良好的安全性。 技术创新点: CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子,一旦开发成功,将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。属于 First in Class。 市场应用前景: 在当今社会,II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化造成了肥胖人数的增加,肥胖可能导致机体炎症,从而影响胰岛 B 细胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此,肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物,临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功,将会针对这一日益增长的适应症占据市场,表现出良好的开发前景。 合作方式: 可采用多种方式进行合作,既可与企业联合研发后续工作,也可通过技术转让方式进行合作,或是其他方式均可。 已获得的知识产权: 一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用(专利号:201710941613.9)
南开大学 2021-04-13
一种单激发可见及近红外双区发射小分子荧光探针及其制备方法与应用
本发明提供了一种单激发可见及近红外双区发射小分子荧光探针及其制备方法与应用,属于有机荧光分子探针领域。在本发明中,制备了二苯乙烯和大环多胺基团偶联的单激发可见及近红外双区发射小分子荧光探针:其中,R选自‑基团中的任意一种。本申请提供的荧光探针制备成本低且溶解性好,在单波长激发下,其荧光发射光谱中含有两个发射峰,其最大发射波长分别在380nm左右的可见区和730nm左右的近红外区,光谱无重叠,最大发射波长间距约350nm,可以有效消除探针浓度、仪器及外界环境因素的影响,提升检测信噪比。依据两个最大发射波长处荧光强度比值响应,本申请提供的荧光探针可用于比率检测Fe<supgt;3+</supgt;。
南京工业大学 2021-01-12
利用分子酶学、酶工程、基因工程和发酵工程开发新型酶制剂 及功能性食品
酶制剂产品包括角质酶、磷脂酶 A1、α-葡萄糖苷酶、β-葡萄糖苷酶、木聚糖酶、普鲁兰酶、异淀粉酶、生麦芽糖淀粉酶、β-淀粉酶等;功能性食品包括-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、大元环糊精、2-O-D-吡喃葡萄糖基抗坏血酸(AA-2G)、低聚半乳糖、D-阿洛酮糖、异麦芽酮糖、海藻糖、L-茶氨酸、L-瓜氨酸、γ-氨基丁酸、短链芳香酯、 -熊果苷、低聚异麦芽糖、低聚龙胆糖等。 功能性食品的作用: 增强免疫力,抗衰老;防癌、抗癌;降低血脂和血压;保护肝脏;调节肠道菌群,改善肠道功能;促进维生素合成与吸收。
江南大学 2021-04-11
一种检测CP4-EPSPS蛋白的电化学免疫传感器及其制备方法与应用
本发明公开了一种检测CP4?EPSPS蛋白的电化学免疫传感器及其制备方法和应用,基底电极表面依次经AuNPs?CMK?3分散液修饰,EDC和NHS的混合溶液活化,CP4?EPSPS抗体和硫堇的混合溶液共价结合处理。所述基底电极为玻碳电极,所述CP4?EPSPS抗体为纳米抗体。本发明的电化学免疫传感器具有灵敏度高、特异性强、仪器轻便易携带等明显优势,可以在生物大分子的检测方面发挥重要作用,具有广泛的应用前景。
东南大学 2021-04-11
一种绿盲蝽唾液酶中蛋白酶与纤维素酶的体外提取测定方法
本发明涉及一种绿盲蝽唾液酶中蛋白酶与纤维素酶的体外提取测定方法,利用Paraflim膜,采取膜夹营养法提取绿盲蝽唾液酶,并测定绿盲蝽中蛋白酶与纤维素酶的活性,Paraflim膜法提取绿盲蝽唾液酶利用Paraflim膜、胶卷盒、纱布、橡皮筋、位于两层Paraflim膜间的液体营养介质,利用酶与底物反应的原理,测定绿盲蝽唾液中蛋白酶、纤维素酶的活性。本方法材料易得,操作简单方便,制作成本低,占空间小,可实现绿盲蝽唾液酶的大量、批量提取,并且绿盲蝽可继续回收利用。
青岛农业大学 2021-04-11
结合大环化和聚氨基酸偶联两种策略极大改善蛋白质体内药学活性
基于该实验室所发展的位点特异蛋白质 - 聚氨基酸偶联技术 (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995−11000) ,以干扰素 -α2b (一种抗病毒和抗肿瘤药物)为模型药物蛋白合成了头 - 尾相接的干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物,并将其与野生型干扰素, 2 个线型干扰素 - 聚氨基酸偶联物,以及 1 个线型干扰素 -PEG 偶联物平行比较。研究结果表明,无论在细胞实验还是动物实验层面,干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物的药学性质均明显优于其他对照组。最为特殊的是,大环偶联物不仅仅具有传统蛋白质 - 高分子偶联物的典型优势如长循环时间和高肿瘤滞留,还有环状多肽药物特有的高肿瘤渗透性。由于这一系列的优异性质,干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物最终在多个动物模型中都表现出优异的抗肿瘤活性,其抑制肿瘤生长效果明显优于实验对照组(包括野生型干扰素, PEG 偶联物和线性聚氨基酸偶联物)。
北京大学 2021-04-11
一种从大豆乳清废水中提纯 Kunitz 型胰蛋白酶抑制剂的方 法
本发明属于农产品加工及副产品综合利用技术领域。本发明对大豆乳清蛋白 废水综合利用,原料无需干燥,设备要求低,操作简单,无环境污染。且 Kunitz型胰蛋白酶抑制剂回收率高,纯度高,蛋白活性高。 低浓度的胰蛋白酶抑制剂是广谱抗致癌因子,能预防结肠癌、肝癌、口腔癌、肺癌等多种癌症的发生,还有降低胆固醇水平的作用;能增强胰脏生长和增加胰消化酶的活性,且对动物内皮细胞生长因子具有活化作用;能控制肾小球肾炎或肾盂肾炎的一些炎症发展过程。此外,微量胰蛋白酶抑制剂对于糖尿病治疗,调节胰岛素失调有一定效果。医药上提取胰蛋白酶抑制剂(抑肽酶) 治疗急性胰腺炎。
江南大学 2021-04-11
农业水文与水土环境团队在基于多源数据融合的高分辨率遥感蒸散发模型方面取得新进展
该项研究工作提出了新的面向复杂种植和灌溉条件的农业区遥感蒸散发时空数据的融合方法,该算法采用农业区相对均匀气象和灌溉条件的水文响应单元代替传统的分解窗口,并提出一种ET校正的方法,基于作物种植结构对ET进行分解和重构。
中国农业大学 2022-06-01
一种操控低折射率介质纳米粒子的装置和方法
本发明公开了一种操控低折射率介质纳米粒子的装置和方法,属于光学捕获和光学微操控技术领域。该装置由激光器、扩束镜组、偏振转换器、反射镜、分束器、空间光调制器、光阑、油浸物镜和位移台组成。该方法通过偏振转换器和空间光调制器生成空间位相复杂分布的径向偏振涡旋光场,在油浸透镜的聚焦下利用两列相向传输的光场干涉生成中空的球形焦斑,能够将处于焦场范围内的低折射率介质粒子稳定地三维捕获在焦场的中心。通过改变聚焦条件和空间光调制器的加载位相,能够实现多粒子操控和粒子运动轨迹的灵活调控。该方法克服了传统光镊技术中无法三维捕获低折射率介质粒子的难题,在一系列涉及光学操控的领域都有着重大的应用前景。
东南大学 2021-04-11
纳米钛酸钡基电子陶瓷粉体的溶胶-凝胶自燃合成产业化
铁电陶瓷粉体及其集成器件的研究与开发是目前最为活跃的领域。大部分铁电陶瓷是钙钛矿型复氧化物,其中最为重要的是BaTiO3基氧化物陶瓷。BaTiO3是在第二次世界大战的1942年到1945年间,由美国、苏联、日本各自发现的高介电常数、强介电体的材料。由于其具有优越的介电、压电、铁电性能,被广泛应用于制备各种陶瓷电容器、微波器件、铁电存储器、温度传感器、非线性变阻器、热敏电阻、超声波振子、蜂窝状发热体等电子器件。随着现代科学技术的飞速发展和电子元件的小型化、高度集成化,需要制备与合成符合发展要求的高质量的钛酸钡基陶瓷粉体。纳米BaTiO3基电子陶瓷具有独特的绝缘性、压电性、介电性、热释电性和半导体性为元器件的小型化、集成化带来可能,大大提高了产品的附加值和市场竞争力。如采用纳米BaTiO3粉末制多层电容器,可以显著减薄每层厚度增加层数,从而大大提高电容量和减小体积。因此,低成本合成钛酸钡基纳米陶瓷粉体对我国信息产业、电子工业等的发展具有重要的意义。 溶胶-凝胶自燃合成(Sol-gel Autoignition Synthesis,SAS)是九十年代伴随着高温燃烧合成的深入研究和超纯、超细氧化物陶瓷的制备而出现的一种低成本制备与合成单一氧化物和复杂氧化物的技术。它是指有机盐凝胶或有机盐与金属硝酸盐在加热过程中发生氧化还原反应,燃烧产生大量气体,可自我维持并合成所需燃烧产物的材料合成工艺。它的主要的特点有以下几点:(1):燃烧体系的点火温度低(150℃-200℃),一般为有机物的分解温度;(2):燃烧火焰温度较低(1000℃-1400℃),燃烧时产生大量气体,可获得具有高比表面积的陶瓷粉体。高温燃烧合成燃烧温度一般高于1800℃,合成的粉体粒度较粗,而SLCS则可制得纳米粉末;(3)各组分达到分子或原子水平的复合;(4):反应迅速:燃烧合成一般在几分钟内完成;(5)所合成的粉体疏松多孔,分散性良好;(6):耗能低;(7):所用设备和工艺简单、投资小;(8):自净化:由于原料中的有害杂质在燃烧合成过程中能挥发逸出,所以产品纯度易于提高。 本项目申请者采用SAS技术已经成功地合成了粒度达70nm左右的BaTiO3陶瓷粉体。 广泛应用于制备各种陶瓷电容器、微波器件、铁电存储器、温度传感器、非线性变阻器、热敏电阻、超声波振子、蜂窝状发热体等电子器件。
北京科技大学 2021-04-11
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