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药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物，被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物，而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产，将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点，华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术，这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学
2021-02-01
抗银屑病性药物阿普斯特合成技术产业化研究
阿普斯特是由美国 FDA 批准的首个治疗银屑病性关节炎的选择性磷酸二酯酶 4（PDE4）抑制剂。项 目拟以 3-乙氧基-4-羟基苯乙酮为原料，通过等多步化学反应制备高光学纯度阿普斯特，研究内容包括工 艺优化、实验室放大、公斤级放大及产品质量研究。
中山大学
2021-04-10
动物性食品中糖皮质激素类药物多残留分析方法
可以量产/n本成果根据糖皮质激素类药物的化学结构和理化性质，探索了样品预处理、分离和检测技术，在国内外首次建立能同时定量和确证检测猪、牛、羊的肝脏和肌肉、鸡蛋和鸡肉及牛奶共9种组织和产品中8种药物(泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、氟氢可的松、甲基泼尼松、倍氯米松、氢化可的松)残留的液相色谱-串联质谱法。该方法对各化合物在各种组织中的定量限为0.2?g/kg~4?g/kg，回收率60%-90%，批间异系数5.1%~12.6%。己作为国家标准，在全国农业、质检和卫生系统的数十家检验测试中心广为应用
华中农业大学
2021-01-12
一种动物可食性组织中磺胺类药物残留筛选方法及其试剂
研发阶段/n本成果采用了菌种和培养基分离的方法，主要试剂均以工作液形式提供，解决了传统微生物方法稳定性差的问题；在测定样品时，只需将棉拭子插入组织样品，样品前处理简单，整个测定过程由6h缩短为5h，适合高通量的样品筛选；对磺胺类药物的灵敏度低，适用于定性检测动物组织样品中多种磺胺类药物残留；操作方法方便易行、灵敏度高、简单、快速，将会为磺胺类药物残留的监控提供有力的保障。技术水平：专利技术（国家发明专利授权号：ZL2006100186472）应用前景：本成果克服了现有技术灵敏度低、检测时间长、操作费
华中农业大学
2021-01-12
一种含替米沙坦和匹伐他汀的药物组合物
本发明涉及一种含匹伐他汀与替米沙坦组成的药物组合物，其含有匹伐他汀或其盐和替米沙坦或其盐。该药物组合物在治疗高血脂和高血压方面有协同效果，且优于现有技术。
四川大学
2017-12-28
药学院在药物合成生物学与酶学催化领域再获重要进展
近日，药学院邹懿教授和张霄教授课题组合作，在国际知名期刊JACS在线发表了题为“DiarylEtherFormationbyaVersatileThioesteraseDomain”（DOI：10.1021/jacs.2c02813）的研究论文，揭示了二芳基醚药物骨架的全新酶学合成途径。
西南大学
2022-07-11
KIT ITD 靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物
本项目为KIT ITD靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物研究。本项目基于研究团队的结构生物学研究成果，获得可以选择性地抑制胃肠道间质瘤靶点KIT的内部重复串联突变体（KIT ITD）的多个单克隆抗体，并在结构、分子、细胞、整体动物四个层次评价单克隆抗体3G2的药效和作用机制，从而确证GIST ITD突变体可以成为抗胃肠道间质瘤的药物靶标，并有望以此开发出KIT ITD靶向的个性化治疗胃肠道间质瘤的“精准药物”。3G2是首个选择性针对胃肠道间质瘤的突变体的单克隆抗体。鉴于单克隆抗体药物较小分子药物易呈递高选择性、副反应更少的药理学特点，3G2抗体更易成为个性化治疗胃肠道间质瘤的药物，它的发现顺应了当前“精准医疗”的大趋势，可为GIST ITD患者提供“精准”的治疗手段。
北京大学
2021-01-12
可增强流感疫苗有效性的仿生纳米颗粒
研究团队基于cGAMP设计制备了一种肺部仿生纳米颗粒（PS-GAMP）来模拟流感病毒肺部感染，发现其能够在不破坏肺部表面活性剂（PS）和肺泡上皮屏障（AEC）的情况下，激活AMs和AECs，促进疫苗产生高效的体液和CD8+ T细胞保护性免疫反应，以抵抗多种异型流感病毒的攻击。研究结果提示AECs在产生广泛的交叉保护以抵御各种流感病毒方面具有十分重要的作用，表明PS-GAMP可能是一种“通用”流感疫苗的潜在粘膜佐剂。
复旦大学
2021-04-10
一种基于氮化钛的新型纳米结构光阴极
发明公开了一种基于氮化钛材料的新型纳米结构光阴极；所述氮化钛光阴极包括衬底、氮化钛纳米结构层；还涉及了该型氮化钛光阴极的制备方法，及其电场辅助型光阴极测试装置，所述电场辅助型光阴极包括绝缘垫片、金属薄板阳极、上／下电极导线、外加偏压电源。本设计中核心的氮化钛纳米结构具有表面等离激元共振效应，会带来光子吸收增强和局域电场增强，且材料功函数仅约为３．７ｅＶ和导电性优良，有助于光致电子的发射；通过设计氮化钛结构的组成纳米图形和结构参数，可获得与入射激励光波相匹配的等离激元共振，实现可光调控的电子发射。因所述氮化钛材料还具有稳定的物化性质，从而本发明提供了一种可作为稳定、高效率的光阴极。
东南大学
2021-04-11
多功能广普复合广普纳米脱盐脱金属剂
与俄罗斯石油研究院合作研制的多功能复合广普纳米脱盐剂是炼油厂电脱盐装置的化学助剂之一，本药剂具有破乳、降电流、脱盐、脱金属、适应多种原油，对减轻催化剂表面结垢、提高轻油收率、减轻和防止催化床层堵塞有重要作用，具有一定的经济效益。在抚顺、新疆、胜利等油田合炼油厂应用，取得了良好效果，金属脱出率达80%以上，电流降低50%以上，最高降低了80%，原油脱后含盐达到3mg/l以下，最低1mg/l，脱后含水达到0.3%以下。
北京科技大学
2021-04-11