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天然药物全合成研究取得重要进展
秋水仙碱(Colchicine)是国际上第一个报道具有阻止微管蛋白转换,进而导致细胞死亡的天然产物。秋水仙碱具有许多优秀的生物活性,例如,是治疗急性痛风的特效处方药,也是美国FDA批准的唯一用于治疗家族性地中海热疾病的药物,患者需要终生服用。但是,由于秋水仙碱对人正常组织的毒性很大,严重者可致肾衰竭,并引起死亡。秋水仙碱在全合成历史上也是具有里程碑式的明星分子,其全合成的难度相当大:如何立体选择性、区域选择性、以及高对映选择性的构建6-7-7三环体系,具有很大的合成挑战性。自分离后,它吸引了众多世界合成化学家的研究兴趣,截至目前,有四篇全合成和十几篇的形式全合成报道,但是合成路线繁琐且效率很低,难以满足各种研究需要。其中,哈佛大学Woodward教授(诺贝尔获得者),23步,未知产率;Scripps研究所Eschenmoser 教授(世界著名化学家),22步,总产率为0.00006%。为此,开发一条高效简洁的秋水仙碱合成方案,并通过结构修饰合成其类似物,寻找高效低毒的、具有自主知识产权的药物先导化合物,将具有非常重要的学术与社会意义
南方科技大学 2021-04-13
苍耳亭衍生物及其药物用途
【发 明 人】李伟东;陈志鹏;吴育;雷雨 【摘要】 本发明提供了一种下述通式(I)表示的苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐,Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3,其中R1代表H、C1-C6的烷烃;R2、R3相同或不同,代表H、C1-C6的烷烃、取代或未取代的芳烃。本发明还提供了上述苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐在制备治疗肿瘤、缺血-再灌注病症、炎性疾病、糖尿病、动脉硬化、疟疾或神经系统疾病药物中的应用。
南京中医药大学 2021-04-13
肿瘤靶向小分子多肽药物的研发
该多肽可望直接开发为国家原创抗癌一类新药或作为分子导弹用于抗肿瘤新药研发和分子标记。
西南交通大学 2016-06-23
药物活性与毒性筛选试剂盒
药物活性与毒性筛选试剂盒是李红玉教授团队经历 15 年研发的一种快速,简便,高效检测药品或健康食品活性与毒性筛选试剂盒。该技术利用国际认可的能够反映体内活性与毒性的模式生物秀丽隐杆线虫作为筛选工具,配合特殊染料,能够快速检测受试品活性与毒性,也可利用该技术对药品进行二次开发。具有独立自主知识产权,已成功申请国家发明专利 5 项,美国专利 1 项。已为甘肃东方天润公司和上海中华药业提供优质服务,并成功完成药品,化合物,保健食品的活性开发。该技术可以为药物研发机构,制药企业,医药研究院所,化合物合成机构
兰州大学 2021-04-14
酶促合成药物衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学 2016-04-18
药剂/药物材料研究NMT工作站
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “生物安全,人人有责” 推出背景: 在国际竞争白热化,战争形态多样化的今天,生物安全已成为国家安全的重要组成部分,为积极应对这一挑战,2019年10月,生物安全法草案于首次提请十三届全国人大常委会第十四次会议审议。本次新冠肺炎疫情的爆发,让各界更加意识到,生物安全对于确保国家安全、保障社会稳定、人民群众生命安全和身体健康的重要性。 国家安全就是国家竞争,归根结底又是科技实力的竞争!因此,作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司利用20多年的技术积累,以NMT:非损伤微测技术为底层核心技术,迅速推出了与国家生物安全相关多种检验,监测仪器设备,以及适用于多个学科及领域的研发平台: 《NMT生物安全创新平台》特制系列产品!   应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 分类及用途: 1)《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-100) 应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数: 1.基本功能: 1.1针对药剂研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-200) 应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 用途: 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   参数: 1.基本功能: 1.1针对药剂研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
一种亚纳米厚度的纳米孔传感器
本发明公开了一种亚纳米厚度的纳米孔传感器。第二电泳电极或微泵、第二储藏室、第二微纳米分离通道、基板、第一绝缘层、亚纳米功能层、第一微纳米分离通道、第一储藏室、第一电泳电极或微泵顺次放置,亚纳米功能层的中心设有纳米孔,第一绝缘层的中心设有第一绝缘层开孔,基板的中心设有基板开口,第一微纳米分离通道中部设有测量离子电流的第一电极,第二微纳米分离通道的中部设有测量离子电流的第二电极。本发明解决了将亚纳米功能层集成于纳米孔的技术难点,其制备亚纳米功能层的方法简单;解决了DNA或RNA碱基穿越纳米孔时由于碱基可能存在的不同取向而导致对碱基与亚纳米功能层的相互作用的影响。
浙江大学 2021-04-11
纳米氮化钒及纳米碳氮化钒粉体的制备方法
本发明提供了一种纳米氮化钒及纳米碳氮化钒粉体的制备方法。其特征在于以粉状钒酸铵、碳质还原剂和微量稀土等催化剂为原料,按一定配比将它们溶于去离子水或蒸馏水中,并搅拌均匀,制得溶液。然后将该溶液加热、干燥,最后得到含有钒源和碳源的前驱体粉末。将前驱体粉末置于高温反应炉中,并通入还原气体作为反应和保护气体,于800~950℃、30~60min条件下,制得平均粒径<100nm、粒度分布均匀的纳米氮化钒及纳米碳氮化钒粉体。本方法具有反应温度低、反应时间短、生产成本低、工艺简单等特点,适合工业化生产。
四川大学 2021-04-11
纳米金-纳米纤维功能复合物修饰电极的制备方法
本发明是一种纳米金/纳米纤维功能复合物修饰电极的制备方法,具体制备方法包括:1)纺丝溶液配制;2)静电纺丝制备复合纳米纤维,形成复合纳米纤维PA6-MCWNTs修饰电极;3)复合纳米纤维电沉积纳米金功能化。将复合纳米纤维PA6-MCWNTs修饰电极浸于含有HAuCl4的沉积液中,采用多电位阶跃法,将HAuCl4还原成纳米金并同步直接沉积在PA6-MCWNTs复合纳米纤维表面。本发明获得具有稳定性好、比表面积大、生物相容性良好、电子传递速率快、纳米直径孔径分布均匀等特点的功能复合物电极修饰材料。
东南大学 2021-04-13
基于静电纺丝纳米纤维的速溶速效给药纳米纤维膜
高压静电纺丝技术是一种自上而下 (top-down) 的纳米制造技术, 通过外加电场力克服喷头毛细管尖端液滴的液体表面张力和黏弹力而形成射流, 在静电斥力、库仑力和表面张力共同作用下,被雾化后的液体射流被高频弯曲、拉延、分裂,在几十毫秒内被牵伸千万倍,经溶剂挥发或熔体冷却在接收端得到纳米级纤维。该技术工艺过程简单、操控方便、选择材料范围广泛、可控性强、并且可以通过喷头设计制备具有微观结构特征的纳米纤维。 应用高压静电纺丝技术制备的纳米纤维膜,其表面积大、孔隙率高、并且具有三维立体连续网状结构等特征。结合聚合物基材的使用,电纺纳米纤维膜不仅仅可以有针对性地解决难溶药物溶解度问题,而且可以用于开发多种药物的速溶速效给药系统。可以根据用户需要进行各种药物速效给药系统的研制与开发
上海理工大学 2021-04-13
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