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带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物及其制备方法和其应用
【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技术领域】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物，以及它的制备方法和在抗血栓或抗脑缺血疾病中的应用。【摘要】本发明涉及药物化学研究领域，具体公开了一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物，以及它的制备方法和在防治血栓性疾病中的应用。本发明对具有抗血栓作用强的天然芳香酸化合物进行结构修饰，将其羧酸基团与一氧化氮供体结合，得到脂溶性好的一氧化氮供体型芳香酸前药，本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物的溶解性好，可有效透过生物膜脂质双分子层，可提高人体服用后生物利用度，并且前体药物能够分解为芳香酸类化合物和释放出一氧化氮，二者可以协同发挥抗血栓、抗血小板聚集等药理活性。本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物可用于防治血栓性疾病和脑缺血性疾病。
南京中医药大学
2021-04-13
咖啡酸双酯类化合物与其制备方法及其在制备防治血栓药物中的应用
【发 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技术领域】 本发明涉及一种化合物，具体涉及一种以咖啡酸为母核经过结构改造而合成得到的咖啡酸双酯类化合物，本发明还涉及咖啡酸双酯类化合物的制备方法和应用。【摘要】 本发明公开了通式为(I)的咖啡酸双酯类化合物及其制备方法和其在制备防治血栓药物中的应用，实验表明本发明合成得到的咖啡酸双酯类化合物对ADP诱导的血小板聚 集有较强的抑制作用，通过50％聚集抑制浓度对比可以看出，本发明提供的咖啡酸双酯类化合物比咖啡酸和乙酰水杨酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用，咖啡酸和乙酰 水杨酸缩合后得到的咖啡酸双酯类化合物能起到协同增效的作用，临床用量可更低，不良反应降低。并且本发明提供的咖啡酸双酯类化合物的制备方法，采用微波反应，可 减少反应时间，提高反应效率，节省成本，且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。
南京中医药大学
2021-04-13
一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的盐酸苯海拉明进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接下来分析了盐酸苯海拉明抗流感病毒的作用周期，表明盐酸苯海拉明主要抑制病毒吸附和进入等病毒感染早期事件。最后检测盐酸苯海拉明对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示盐酸苯海拉明可以抑制所有检测病毒株的复制且具有剂量依赖效应，表明盐酸苯海拉明抗流感病毒活性具有一定的广谱性。本发明的盐酸苯海拉明可以作为新的抗流感病毒药物
中国科学院大学
2021-01-12
大枣核苷提取物及其在制备辅助改善学习记忆功能药物及保健食品中的应用
【发 明 人】郭盛；段金廒；钱大玮；宿树兰 【摘要】 本发明公开了一种大枣活性提取物及其在制备辅助改善记忆功能药物或保健品中的应用。本发明首次采用大孔吸附树脂耦合离子交换树脂，制备大枣精制提取物，较传统的分离纯化方法分离效率更高，且分离得到的活性成分含量高，生物活性强，安全性高。小鼠避暗实验结果显示，精制大枣核苷提取物可显著延长小鼠进入暗室的潜伏期，降低小组进入暗室的错误次数；小鼠水迷宫实验结果显示，精制大枣核苷提取物可显著缩短小鼠到达终点的时间。表明精制大枣核苷提取物具有改善小鼠学习记忆功能的功效。因此，大枣有望开发成为新一代安全有效，用于辅助改善学习记忆功能的药物或保健品，同时也为大枣的深加工产业化开发提供了途径。
南京中医药大学
2021-04-13
内源性大麻肽类激动剂(m)VD-Hpα 在制备镇痛药物中的 应用
慢性和严重疼痛的控制一直是人们亟待解决的医学难题。目前已有多种药剂用于治疗多样化的病理状态，这其中包括阿片、非甾醇类抗炎药、抗惊厥药、抗抑郁药、克他命等（Drugs 2007, 2121: 2133）。但是，这些药物的副作用限制了它们的临床用药剂量和降低了其治疗效果。除了进一步研究慢性疼痛的病理机制和鉴定药物本身的镇痛机制外，临床上更需要的是有效地、无毒的和没有中枢副作用的治疗慢性痛的新药物
兰州大学
2021-04-14
用于检测雄激素类药物的单克隆抗体及酶联免疫技术及试剂盒
该项目研制了一种能同时识别诺龙、甲睾酮、睾酮、群勃龙的特异性单克隆抗体, 它是由保藏号为CCTCC NO:C201494的杂交瘤细胞株NT4D12所分泌的。还研发了一种检测雄激素类药物的酶联免疫方法和试剂盒。与现有技术相比，该项目制备的单克隆抗体可以同时检测诺龙、甲睾酮、睾酮、群勃龙四种雄激素类药物，且检测灵敏度高，特异性好。该项目的ELISA方法和试剂盒检测灵敏度、准确度高，精密度好。
该项目属于兽药残留分析和免疫学技术领域。本成果制备的单克隆抗体可以同时检测诺龙、甲睾酮、睾酮、群勃龙四种雄激素类药物，且检测灵敏度高，特异性好。
成果完成时间：2017年
华中农业大学
2021-01-12
针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase（JNK）的蛋白活性口袋的结构为基础，设计与合成了超过 60 个化合物的类似物，通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证，筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二甲双胍给药组相比，显示出来良好的降血糖，降血脂，保护胰岛 B 细胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性：
CP0269 合成与纯化工艺简单，能得到大量，质量可控的原料药；药物灌胃口服，吸收与起效迅速，长期毒性预实验显示了该化合物具有良好的安全性。
技术创新点：
CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子，一旦开发成功，将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。属于 First in Class。
市场应用前景：
在当今社会，II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化造成了肥胖人数的增加，肥胖可能导致机体炎症，从而影响胰岛 B 细胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此，肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物，临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功，将会针对这一日益增长的适应症占据市场，表现出良好的开发前景。
合作方式：
可采用多种方式进行合作，既可与企业联合研发后续工作，也可通过技术转让方式进行合作，或是其他方式均可。
已获得的知识产权：
一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用（专利号：201710941613.9）
南开大学
2021-04-13
我国科学家研发出新型口服胰岛素纳米递送系统
糖尿病因其高患病率、高致残率和高死亡率，已经成为世界性严重公共卫生问题。口服给药因其无痛、方便而被广泛应用，然而由于胃肠道内酶的降解作用以及肠道黏膜的低通透性，蛋白类药物口服生物利用度极低。
科技部生物中心
2022-03-18
有机官能化系列笼型倍半硅氧烷纳米材料制备技术
该技术通过分子设计和环境友好的水解反应，利用顶角-戴帽法和官能团剪裁等手段制备带有多种可反应性基团的中空笼型纳米材料。材料具有质轻、透气、超低介电常数、耐热、易加工、可溶解性、生物相容性等特性，体现了不同于传统纳米材料的优点，与聚合物有非常好的相容性和分散性。这类有机－无机杂化材料实现了将有机材料的耐热性能和高强度与有机高分子材料的加工工艺简单完美结合的目的。 笼型倍半硅氧烷与高分子聚合物的相容性良好，基本可以达到分子级均匀分散，这是普通无机填料无法达到的，得益于笼型倍半硅氧烷分子具有有机部分，既使在惰性基团取代笼型倍半硅氧烷中也可以与有机基体实现良好的相容行为。同时，材料的耐热性能指标（如玻璃化转变温度，5%质量损失热降解温度）均有大幅度提高，这是因为笼型倍半硅氧烷的Si－O骨架部分提供了优异的抵抗热冲击性能，此外，还可以利用多官能化笼型倍半硅氧烷进行交联反应实现三维交联结构，以进一步提高耐温性能。另外，笼型倍半硅氧烷可以作为各种催化剂和其他功能性材料的载体，在拓宽这些功能材料使用温度的同时提高其某些性能，如提高电致发光材料的发光效率和发光纯度，提高催化剂的催化效率和选择性。 可以预见，随着各个交叉学科领域的不断扩展，笼型倍半硅氧烷作为典型的有机-无机杂化材料的优异性能将会引起人们越来越浓厚的研究兴趣。 粒子尺寸：1.5～3nm；溶解性：根据官能团不同，可溶解于有机溶剂或水；颜色：白色；耐热性：热分解温度在250℃以上。可用于耐高温材料、航空航天材料、复合材料、超低介电材料、塑料及纤维改性、功能高分子材料、特种涂料、生物材料等制备。在高附加值材料领域，应用前景广阔。项目投资300～400万。
北京化工大学
2021-02-01
细胞色素C分子自组装纳米有序复合结构组装体及制备方法
本发明涉及细胞色素C分子自组装纳米有序复合结构组装体及制法,以羟基磷灰石纳米粒子为基本单元,在三维空间组装成纳米γ-氧化铝模板/羟基磷灰石纳米有序复合结构组装体(组装体1),然后与细胞色素C组装,得到细胞色素C/γ-氧化铝模板/羟基磷灰石纳米有序复合结构组装体,其细胞色素C平均表面含量为4.5×10
东北电力大学
2021-04-30