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手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物及其制备和应用
在发展和开发药物方面,具有相关生物活性结构的手性分子的合成,一直以来都扮有很重要的角色,从而导致的药物革新无论对提高相关疾病的治疗,还是对人类健康维护方面都是十分重要的。在有机合成领域,尽管以药物为导向的手性合成是非常具有市场应用潜力的,但是手性合成方法的发展及其作为新型药物的应用还是非常有限。癌症是当今世界危害人类健康最严重的疾病之一,全世界每年约有 700 万人死于癌症及其并发症。其病理特征为发病细胞的生长和分裂速度明显高于正常细胞,但不具备正常细胞的生理功能和分化能力。癌细胞除了生长失控外,还
兰州大学 2021-04-14
一种修饰内吗啡肽-1 化合物及其在镇痛方面的应用
疼痛是一种与实际上或潜在的组织损伤相关联的,或基于这种损伤的,可叙述的不愉快的感觉和情绪经验。然而,疼痛特别是长期疼痛给患者带来痛苦和不安,剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱,影响患者的生活质量。阿片类镇痛药是最古老的镇痛药,也是迄今为止最有效的镇痛药物,因其止痛作用强,在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。但是,由于其诸如呼吸抑制、心搏过缓、耐受、成瘾等方面的副作用,对病人产生了很大的危害,很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。从而,另辟蹊径,发现新型的低副作用的阿片类镇痛药物是目前科学研究的热点。&
兰州大学 2021-04-14
巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途
本发明涉及巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体地,本申请公开了巯基丙酰胺类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其溶剂合物、或它们与医学上可接受的载体组成的药物组合物,以及在制备用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的抑制剂,以及在制备用于预防和/或治疗革兰氏阴性耐药菌感染的药物中的用途。本发明提供的该类化合物能够靶向金属基质蛋白酶NDM‑1,抑制β‑内酰胺类抗生素的水解,有效降低革兰氏阴性菌如大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌浓度,可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。
复旦大学 2021-01-12
海洋来源化合物YXY211抗三阴性乳腺癌临床前研究
乳腺癌是女性健康的“头号杀手”。最新调查数据显示,平均每3分钟世界上就有一位妇女被诊断为乳腺癌,我国女性乳腺癌的发病率和死亡率也是逐年上升,目前已位居女性恶性肿瘤发病率之首。其中,雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和原癌基因Her-2均为阴性的三阴性乳腺癌(TNBC),是一种高危型乳腺癌,具有独特的临床病理和分子特征,转移性强、患者预后较差,其对内分泌治疗不敏感,尚无有效治疗药物。课题组新发现孤儿核受体Nur77在三阴性乳腺癌中具有重要的作用,是一个治疗三阴性乳腺癌药物开发的靶点。项目组筛选以核受体Nur77为靶点的海洋天然产物库,通过改造合成得到靶向Nur77抑制三阴性乳腺癌化合物YXY211。该化合物研发成功将为广大三阴性乳腺癌患者带来更为有效和安全的治疗药物,大大提高患者的生存率和健康水平。
厦门大学 2021-01-12
金属表面阻燃隔热陶瓷涂层
本项目是以无机溶胶为基料,添加适当的纳米无机物,经低温固化得到的具有阻燃、隔热、耐磨性能的陶瓷涂层。在阻燃方面,可用于高层建筑、密封的空间以及地铁、动车内饰钢板和铝合金板的防火隔热。对于环境密闭,设备集中、人员密度大的场所,一旦发生火灾,救护很困难。一些重大火灾事故调查表明,在火灾丧生的人员中,大部分不是直接被烧死,而是被有机物燃烧放出的毒烟熏死或熏晕后烧死的。本项目研制的陶瓷涂层具有遇火不燃、无烟、不产生有毒气体,过火时间可达到3h以上,使得钢构件或铝合金不被软化,以便给消防人员充足的救护时间。可根据需要制作成各种颜色,平时起装饰作用,遇火时起阻燃作用。在耐热方面,可用于金属管路的耐高温热流的冲刷、钢和铝合金构件的隔热、热流输送管路的保温隔热等。
沈阳理工大学 2021-05-04
一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用
研发阶段/n本发明属于生物技术领域,涉及一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用,所述酰胺类化合物为(S)‑4,5‑二氯‑氮‑{2‑氧代‑3‑[4‑(3‑氧‑4‑吗啉基)苯基]恶唑烷‑5‑基}甲基‑2‑噻吩‑甲酰胺。本发明旨在提供一种成本低、药效好的预防和/或治疗高尿酸血症药物、以及由高尿酸血症导致的痛风药物。
武汉轻工大学 2021-01-12
各种纳米结构保护性涂层
纳米涂层亦称纳米防水涂层、纳米防水液。EUBO优宝纳米防水涂层是一种以含氟溶剂为溶媒,具有防水防油性能的氟素化合物溶液。因具有很低的表面张力,所以能防水、防潮、防尘、防油、防化学,可替代“三防漆”。同时,优宝纳米防水涂层还具有以下功能:(1)快速在工件表面形成一层轻薄、透明的保护膜(0.1-1μm);(2)极低的表面张力(11~12mN/m),易于涂覆;(3)材料相容性好(塑料、金属、玻璃等材料表面);(4)防水、防油、防污、防尘以及防化学的效果较好;(5)室温下干燥速度快,提高工作效率;(6)无毒、无闪点,安全性高;(7)保护环境,不含氯和溴、不破坏臭氧层,ODP值为0,GWP为HGWP为0.25。
上海理工大学 2021-04-13
无机氧化物或金属纳米粒子的制备技术
开发了一种新颖的无机氧化物或金属纳米粒子的制备技术,利用该技术可以规模制备无机氧化物和纳米金属粒子,该方法已申请了中国专利和美国专利。利用该技术制备了 CeZrO2 纳米储氧材料,其粒度为 4—6nm, 其储放氧性能比常规的储氧材料提高 25%以上,利用该材料制备的三效催化剂具有起燃温度低、工作窗口宽等特点。该专利技术可以制备 Ag、Au、Pt、Pd 和 Rh 等纳米金属粒子, 其粒子的粒径在 2—10nm, 具有很好的单分散性质。该技术的创新点是:(1)将化学法合成纳米材料体系改成流动体系,可以精确地控制反应条件,从而控制纳米粒子粒径;(2)利用管式反应器提高了纳米粒子制备产量,可以  规模制备纳米粒子,尤其是可以制备高分散的贵金属纳米粒子。
北京工业大学 2021-04-13
固体酸催化碳水化合物制备5-羟甲基呋喃甲醛(HMF)
成果描述:碳水化合物是生物质资源的主要组成部分,如何有效地将其转化为能源材料和大宗化学品是实现生物质资源利用的重要环节。5-羟甲基糠醛(HMF)是连接石油化工和基于碳水化合物化学的一种非常重要的平台化合物,由六碳糖转化生成5-羟甲基糠醛(HMF)是实现以上环节的关健。 采用酸改性的固体酸催化剂对碳水化合物转化为HMF表现出很好的催化活性,开发了由果糖或果聚糖催化制备HMF的化学工艺,研究了固体酸的组成和性质、反应条件对HMF收率的影响。在130 ℃、DMSO溶剂、条件下,以CSZA-3固体酸为催化剂,由葡萄糖转化为HMF可以获得最佳收率47.6 %;以CSZ固体为催化剂,由果糖转化为HMF可以获得60 %以上的收率。市场前景分析:生物质化工领域,精细化学品合成。与同类成果相比的优势分析:国内领先。催化剂活性评价: 110-150 °C、DMSO溶剂、N2气保护、反应时间2~4h,HMF收率 > 40 %。
四川大学 2021-04-10
固体酸催化碳水化合物制备5-羟甲基呋喃甲醛(HMF)
成果描述:碳水化合物是生物质资源的主要组成部分,如何有效地将其转化为能源材料和大宗化学品是实现生物质资源利用的重要环节。5-羟甲基糠醛(HMF)是连接石油化工和基于碳水化合物化学的一种非常重要的平台化合物,由六碳糖转化生成5-羟甲基糠醛(HMF)是实现以上环节的关健。 采用酸改性的固体酸催化剂对碳水化合物转化为HMF表现出很好的催化活性,开发了由果糖或果聚糖催化制备HMF的化学工艺,研究了固体酸的组成和性质、反应条件对HMF收率的影响。在130 ℃、DMSO溶剂、条件下,以CSZA-3固体酸为催化剂,由葡萄糖转化为HMF可以获得最佳收率47.6 %;以CSZ固体为催化剂,由果糖转化为HMF可以获得60 %以上的收率。市场前景分析:生物质化工领域,精细化学品合成。与同类成果相比的优势分析:催化剂活性评价: 110-150 °C、DMSO溶剂、N2气保护、反应时间2~4h,HMF收率 > 40 %。 国内先进。
四川大学 2021-04-10
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