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铜催化苯乙烯与甲基硫代磺酸酯和芳基硼酸的分子间双官能化反应制备2,2-二芳基乙基砜类化合物
该项研究中,课题组以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制备简便的甲基硫代磺酸酯为原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜类衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作为砜基自由基的来源,除了具有原料制备简便,无需柱层析分离纯化,原子经济性较好等优势,还可以巧妙地抑制芳基磺酰基自由基与芳基硼酸之间的两组分副反应,顺利实现了2,2-二芳基乙基砜类化合物的高效制备。另外,该体系
南方科技大学 2021-04-14
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
项目简介 乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。  本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。   其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。  ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN) 模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。应用范围 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纤维化的治疗。流行病学结果表明,我国每年有超过 120 万人出现病毒性肝炎发病,假设仅仅10%的病人(12万)接受10000元的抗病毒或抗纤维化等治疗,则年销售额可望达到12亿元。 项目阶段 本项目处于临床前研究阶段,有成熟的中药提取工艺,体外实验表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整体动物模型上具有较好的抗肝纤维化作用和保肝作用,显著降低ALT、AST和TBIL水平,显著提高ALB水平,显著降低羟脯氨酸含量,显著降低α-SMA和TGF-β1表达,显著提高SOD水平同时显著降低MDA水平,防止GSH耗竭,恢复GST活性,降低GSH-PX活性,减少DMN代谢氧自由基的产生,显著抑制肝脏细胞凋亡,调节胆汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg给药剂量,口服给药4周,具有显著抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。
北京大学 2021-04-11
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
本发明公开了一种化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸和乙酐,搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃,加入3-氟-4-羟基-1-苯基丁酮,反应一段时间向反应混合物加入水,再加入乙酸乙酯萃取多次,从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学 2021-04-13
一类芳香杂环酮类化合物的锂离子二次电池正极材料及应用
本成果发明的一类芳香杂环酮或酮醌类化合物作为锂离子二次电池正极材料,是以具有芳香杂环酮或酮醌为电化学氧化还原位点的有机化合物,包括芳香杂环酮和芳香杂环酮醌类衍生物。该类化合物以芳香共轭酮或酮醌骨架上的羰基与锂离子的反应为作用机制并以羰基为反应活性位点,酮羰基、酮醌羰基是都是有机化合物正极材料中普遍使用的活性官能团之一,能够用于实现较高的比容量、更正的氧化还原电位和更高的放电电位,并作为高比容量、高循环性能的锂离子正极材料。
南京工业大学 2021-01-12
一种通过可见光诱导脱氟偶联合成乙酰胺类化合物的方法
本发明涉及可见光诱导脱氟偶联合成一种乙酰胺类化合物的制备方法。该方法通过光催化策略,促使三氟甲基苯并咪唑类化合物脱氟偶联。这一反应的核心在于通过自旋中心位移过程,使三氟甲基选择性脱氟,从而进行官能化反应。该方法和合成步骤包括:步骤一:以30W为可见光源,在10mL反应管中加入烯酰胺A、三氟甲基苯并咪唑B、光催化剂fac‑(ppy)<subgt;3</subgt;、甲酸铯和超干氮氮二甲基甲酰胺,将其置于氮气氛围中;步骤二:在可见光的照射下,待原料烯酰胺消耗完全,反应停止;步骤三:将反应在分液漏斗中萃取三次,经旋转蒸发仪在低压下旋干,粗产物经柱层析分离后得到脱氟偶联产物C。相比于其他三氟甲基脱氟官能化,该方法条件温和,底物范围广。
南京工业大学 2021-01-12
纳米金属粉体连续制备技术
纳米金属粉体材料广泛用于催化剂、润滑剂、建筑材料、陶瓷材料、气敏材料、绝缘材料、纺织材料、发光材料、木材、灭火剂、生物医学材料等,在冶金、机械、化工、电子、国防、核技术、航空航天等领域具有极其重要的潜在应用价值。金属纳米粉体制备技术是纳米金属粉体材料研究、开发和应用的关键。本技术依托南京工业大学粉体研究所,已开发出三代年产1000公斤级高性能、高产率直流电弧等离子体蒸发金属纳米粉体连续制备产业化生产线,并实现了平均粒度在15~300nm的金属Cu、Ni、Fe、Ag、Sn、Bi、Zn、Co、不锈钢及高均匀混合性Cu-Ni-Sn等金属粉体材料的产业化生产。所制备的纳米金属粉体纯度高,可满足不同行业特别是电子行业对高纯度纳米金属粉体的需求;可满足多系列、多品种纳米金属粉体的生产,易控制粉体的粒径以及粒度分布;有利于降低粉体粒度分布范围,减小粒度;易收集,包装,且能在后续环节中保证粉体的高纯度。该生产线具有能量利用率高,制备成本低,产率高;可靠性高,易维护;原材料可适应性强,即可采用不规则金属块体,也可采用粉体;产品均一性好等优点。目前,该技术已成功转让给相关企业,并在同行业具有强的竞争优势。技术优势(特点、指标等) 生产线真空度高,极限真空度可达5×10-4 Pa,采用三枪结构,为高均匀性复合金属纳米粉体、合金纳米粉体和薄壳修饰形纳米粉体的制备奠定了基础;采用最新的等离子体电源组合技术,可有效解决国内现行产业化生产线依赖使用国外进口大功率等离子体电源的现状;根据不同金属特点,在一条生产线上,采用不同结构粒子控制器,可有效解决多品种金属纳米粉体的生产问题;引入纳米粉体分级系统,可进一步降低生产金属纳米粉体的粒度分布范围,提高产品质量;所研制的生产线已考虑到金属纳米粉体的钝化、真空储存和设备与后续产品生产设备的连接等问题;采用复合蒸发和特殊蒸发坩埚技术,可进一步提高设备能量利用率,降低制备成本;设备主要操作由计算机控制,易于操作,稳定性高。与国内现有技术相比,在粒度相同情况下,铜粉产率可提高1.5倍,镍粉产率可提高2倍,银粉产率可提高5倍,铁粉产率可提高2~5倍。基本解决了现有纳米金属粉气相法生产中存在的产率低、成本高、纯净度低等问题。中国颗粒学会鉴定结果认为该技术达到国际先进、国内领先水平。
南京工业大学 2021-04-13
PVD技术制备纳米结构超硬保护性涂层
涂层技术是提高刀具性能和寿命的重要途径。随着高速切削、干式切削等先进切削技术的不断发展,对刀具涂层的性能也提出了更高的要求,不仅要具备高硬度、高弹性模量、耐磨性和韧性等机械性能,还要具备抗高温氧化性能、耐蚀性以及优异的高温力学性能(红硬性),传统的刀具涂层,如TiN、CrN、甚至TiAlN涂层已逐渐不能满足性能的要求。因此,亟需开发高性能的新型保护性涂层材料。 材料结构涂层是利用纳米材料的特异结构产生高硬度的新型涂层材料,包括纳米多层涂层和纳米复合涂层。本项目组采用PVD(物理气相沉积)技术开发的TiAlSiN、TiSiCN、CrAlSiN等纳米复合结构涂层获得近50GPa的超高硬度,同时具有较低的摩擦系数和热稳定性,其使用温度达到1000℃;开发的CrAlN/ZrO2、TiAlN/SiO2等纳米多层涂层,不仅具有超过50GPa的超高硬度,同时由于含有氧化物阻挡层,抑制了外界氧原子向涂层内部的扩散,使涂层抗氧化性能得到大幅提升,同时还具备优异的耐蚀性能。
上海理工大学 2021-04-13
我国科学家揭示茉莉酸调控番茄萜类化合物合成和抗虫性的新机制
萜类物质作为植物代谢产物中种类最多的一类化合物,在植物与病虫害互作中扮演重要角色,参与对病虫害的直接与间接防御反应。
中国农业大学 2022-04-01
一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用
本发明公开了一种萘磺酰胺类化合物及其制备方法与在调节植物生长活性中的应用。本发明提供的萘磺酰胺类化合物,其结构通式如式Ⅰ所示。本发明提供的式I所示萘磺酰胺类化合物,结构简单,具有优良的植物生长调节活性,制备方法简单可行,利于大规模生产。
中国农业大学 2021-04-11
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