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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
一种米粒状Fe2O3纳米粉末的制备方法
(专利号:ZL 201410445750.X) 简介:本发明公开了一种米粒状α-Fe2O3纳米粉末的制备方法,属于纳米材料制备技术领域。该方法首先采用Fe2(SO4)3和NaOH为原材料、十六烷基三甲基溴化铵(C19H42BrN)为表面活性剂,水热法制备针状的FeOOH粉末;然后将FeOOH粉末在马弗炉中以10℃/min的升温速率从室温升到1000℃后直接冷却,即得米粒状的α-Fe2O3纳米粉末。采用该方法所制备的α-Fe2O3呈现较为均
安徽工业大学 2021-01-12
一种米粒状Fe2O3纳米粉末的制备方法
(专利号:ZL 201410445750.X) 简介:本发明公开了一种米粒状α-Fe2O3纳米粉末的制备方法,属于纳米材料制备技术领域。该方法首先采用Fe2(SO4)3和NaOH为原材料、十六烷基三甲基溴化铵(C19H42BrN)为表面活性剂,水热法制备针状的FeOOH粉末;然后将FeOOH粉末在马弗炉中以10℃/min的升温速率从室温升到1000℃后直接冷却,即得米粒状的α-Fe2O3纳米粉末。采用该方法所制备的α-Fe2O3呈现较为均
安徽工业大学 2021-01-12
均匀硫化亚铜(Cu2S)纳米球及其可放大生产技术
均匀硫化亚铜(Cu2S)纳米球及其可放大生产技术 项目简介 硫化亚铜(Cu2S)是一种直接窄带隙半导体(Eg = 1.21 eV)材料。由于这一合适的 带隙宽度以及其元素构成无毒无污染、地球含量丰富,Cu2S 广泛应用于光伏太阳能电池、 光电转化领域。已报道的研究证明,Cu2S 与 CdS 组建的复合纳米材料展现出高达 5.4%的 太阳能转化效率,可望运用于太阳能光伏行业,与多晶硅太阳能电池材料相媲美。本
江苏大学 2021-04-14
一种制备ZuO/CuInS2核壳结构纳米棒薄膜的方法
本发明属于薄膜制备技术领域,具体为一种制备ZnO/CuInS2核壳结构纳米棒薄膜的方法和相关工艺参数。该制备方法为媒介模板转换法。首先,采用水热法,以硝酸锌(Zn(NO3)2)/六次甲基四胺(HMT)水溶液为生长体系,在ITO导电玻璃上生长ZnO纳米棒;然后以硫代乙酰胺(TAA)为反应试剂进行水浴,得到ZnO/ZnS核壳结构纳米棒薄膜;然后,将所得样品在硝酸铜(Cu(NO3)2)的三乙二醇(TEG)溶液中静置一段时间得到ZnO/CuS核壳结构纳米棒薄膜媒介模板;最后,将所得样品放入氯化铟(InCl3
天津城建大学 2021-01-12
一种半弧形Bi2Se3超薄纳米片的制备方法
本发明涉及一种半弧形Bi2Se3超薄纳米片的制备方法,其具体作法是:a、配制混合溶液:分别称量0.1-1mmol Bi(NO)3·5H2O,0.5-1.5mmol Se,1mmolNa2SO3,将其混合后放入高压釜内衬。在高压釜内衬中加入80mL乙醇,用玻璃棒搅拌越5min。b、水热反应:封闭高压釜后,将其放入箱式炉加热至200°C,12h,待自然冷却后取出。c、离心过滤:将b步反应后所得的溶液超声5-8分钟,1000转/分离心过滤,将滤液于80℃下干燥得灰黑色产物,即为半弧形Bi2Se3超薄纳米片。合成步骤少,操作简单,目的产物物性能优良。
西南交通大学 2016-10-20
新型高炉陶瓷杯材料——塑性相结合刚玉复合砖
北京科技大学材料科学与工程学院与巩义市中原耐火材料有限公司等单位合作采用最新科技自主研制开发的塑性相结合刚玉复合砖是一种最新型的高技术的高炉炉缸用陶瓷杯耐火材料,它是采用金属与非金属结合在一起的复合材料,优于广泛使用的Sialon-Al2O3制品。在原刚玉碳化硅复合砖中添加金属塑性相研制而成,砖中塑性相与陶瓷基质复合,提高了材料的韧性;活泼的金属相在高炉气氛中可以原位生成氮化物、氧氮化物及其复合物,大大提高了耐火材料的强度与抗渣、铁侵蚀性能。金属塑性相结合刚玉复合材料的具体特点如下:1)具有优良的物理及力学性能和很高的抗铁水渗透和冲刷的能力;2)材料具有良好的抗热应力的能力;3)制品具有很高的抗渣、铁及碱的能力,材料的抗铁水侵蚀指数为0%,抗炉渣侵蚀指数为8.44%,抗碱侵蚀评价达"优Ⅱ";4)具有自修复、自生成抗渣铁侵蚀层的材料。具体指标为,体积密度:3.15g/cm3,常温耐压强度: 132MPa,高温抗折强度:17.8MPa(1400℃×30min),抗渣侵指数:8.44%,抗铁侵指数:0%,抗碱侵评价:优(U)。经权威机构查询,该项技术属国内外首创,生产的产品达到国外相似产品的领先水平。该产品荣获河南省科技进步二等奖。
北京科技大学 2021-04-11
高性能复合型髋关节股骨假体材料及产品
研发阶段/n目前国内生产使用的主要是金属关节,虽然其价格低廉,但仍存在断裂、腐蚀、股骨头磨损等问题,进口人工关节价格昂贵。高纯氧化铝生物陶瓷适用于矫形关节假体部件的替代材料及制品,是一种生物相容性好、耐腐蚀及耐磨损的生物惰性材料。氧化铝陶瓷与金属复合的人工关节,结合了陶瓷生物相容性好、耐磨及金属抗折强度高、韧性好的优点,开发生物陶瓷与金属复合及配伍的人工髋关节,能改变目前国内无生物陶瓷人工关节生产的局面,提高我国人工关节产品的档次,参与国外产品的竞争,为我国髋关节患者提供高质量、价廉的人工髋关节产品
武汉理工大学 2021-01-12
多孔矿物纤维/ 植物纤维复合涂布空气净化材料
目前用于空气过滤的净化材料,主要以丙纶、涤纶纤维无纺布为主,其微观结构是以直径为50~100nm 、长 10~20µm 的纤维组成多孔的纤维薄膜。对空气中悬浮颗粒(包含 PM2.5)的过滤净化主要是通过多层纤维进行阻隔,存在着过滤性能与透气性相矛盾的问题,且无法有效解决。本项目采 用涂装技术将多孔矿物材料、矿物纤维材料与 ePTFE 纤维进行了复合,在多孔纤维的结点上担载了一定量多孔矿物或矿物纤维作为吸附活性中心,制备出具有吸附功能的纤维过滤材料,可实现对微细、 超微细颗粒过滤的同时产生吸附作用,这样即使存在较大的孔隙也能产生良好的净化作用,可有效解 决过滤性能与透气性相矛盾的问题。经过检测,本项目所制备的样品对空气中微细、超微细颗粒(以PM2.5 为例)具有很强的去除功能,且透气性良好。
北京工业大学 2021-04-13
异质复合结构对n型BiAgSeS材料热电性能的显著强化
 在可再生能源日益短缺及温室效应日趋恶劣的严峻形势下,Seebeck效应作为一种新的能源转化方式,可以有效地将日常生活及工业生产废热和不能被太阳能电池有效吸收的红外波段转化为亟需的电能,故而引起了科研工作者们的广泛关注。衡量热电材料能量转化效率的最重要的指标是其品质因子ZT(=S2σT/κ),如何提高材料的品质因子是热电科研工作者们普遍关注的问题。     由于本征的纳米析出相以及价键非简谐性(bond anharmonicity)的存在, BiAgSeS具有非常低的本征热导率κ;然而,因其过低的载流子迁移率极大地限制了其功率因子S2σ。何佳清教授课题组巧妙地将在二维薄膜中广泛运用的调制掺杂(modulation doping)技术推广到三维块体BiAgSeS材料中,使用具有不同载流子浓度的异质晶粒构建三维复合结构,从而极大地提升了该材料中的载流子迁移率,使得功率因子S2σ相对于均匀掺杂的对照样品提升了约87%,进而显著地提升了BiAgSeS材料的热电转化效率。文章结合了透射电子显微术和理论计算对在n型BiAgSeS三维块体复合材料中运用调制掺杂改进载流子迁移率的物理机制做了深入的探讨;该工作对调制掺杂技术在三维块体热电材料中的广泛运用颇具启发意义。
南方科技大学 2021-04-13
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