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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
项目简介 乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。  本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。   其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。  ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN) 模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。应用范围 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纤维化的治疗。流行病学结果表明,我国每年有超过 120 万人出现病毒性肝炎发病,假设仅仅10%的病人(12万)接受10000元的抗病毒或抗纤维化等治疗,则年销售额可望达到12亿元。 项目阶段 本项目处于临床前研究阶段,有成熟的中药提取工艺,体外实验表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整体动物模型上具有较好的抗肝纤维化作用和保肝作用,显著降低ALT、AST和TBIL水平,显著提高ALB水平,显著降低羟脯氨酸含量,显著降低α-SMA和TGF-β1表达,显著提高SOD水平同时显著降低MDA水平,防止GSH耗竭,恢复GST活性,降低GSH-PX活性,减少DMN代谢氧自由基的产生,显著抑制肝脏细胞凋亡,调节胆汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg给药剂量,口服给药4周,具有显著抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。
北京大学 2021-04-11
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
国家知识产权局关于印发2023年全国知识产权行政保护工作方案的通知
为全面贯彻党的二十大精神,认真落实党中央、国务院关于全面加强知识产权保护的决策部署,按照2023年全国知识产权局局长会议和知识产权保护工作会议有关要求,切实加强知识产权行政保护工作,优化创新环境和营商环境,推动经济高质量发展,制定本工作方案。
国家知识产权局 2023-03-09
剪分式连续输草装置
本发明公开了一种剪分式连续输草装置,包括主体草箱、纵向压草轮,主体草箱的下部的下料口处设有间歇送草装置总成和剪切分层装置,间歇送草装置总成的前方设有相向转动的刮草棘轮和辅助滚轮,自刮草棘轮与辅助滚轮之间的间隙处斜向下至纵向压草轮的前方设有承草板,刮草棘轮上设有同步输送带,同步输送带靠近承草板的上表面。主体草箱内设有抖草装置、压草装置和压草滑道。用于在草方格沙障铺设过程中,连续输送散草,能够将草箱中的散草顺利的铺设到沙地表面,输草连续、不易堵塞、自动化程度高。
北京林业大学 2021-02-01
可拆卸多功能收纳装置
本实用新型涉及一种可拆卸多功能收纳装置,由安装装置和可拆卸收纳袋组成,安装装置包括柱身,挂钩,柱身上面设有挂钩,柱身外圆上均布有六条凹槽;每条凹槽内部两端分别设有弧形圆杆,可拆卸收纳袋包括收纳袋,可拆卸直杆,收纳袋一面设有若干个杆套,并套于直杆上固定收纳袋;可拆卸直杆两端分别设有上,下卡口,可拆卸收纳袋与安装装置通过柱身上的凹槽及弧形圆杆和可拆卸直杆及上,下卡口可拆卸连接.本实用新型的安装装置和可拆卸收纳袋,两者相互配合使用.柱身凹槽中可拆卸直杆,杆套可脱卸收纳袋,使收纳装置可根据需要调节其大小,整体可悬挂并360°转动,操作简洁,节省空间,方便取物.
上海理工大学 2021-05-04
一种装卸助力装置
成果描述:本发明提供了一种装卸助力装置,涉及装卸机械技术领域。机架为H形结构,机架横梁的左、右两端均设有落地立柱,上半部设有与第一滑块配合的垂直滑槽一,下端设有滑轮,垂直滑槽一的中部侧面设有水平滑槽,水平滑槽内设有与其配合的水平方向第二滑块;横梁内侧设有一对带垂直滑槽二的立柱,与垂直滑槽二配合的第三滑块与气弹簧固接;连杆三的一端与垂直方向第一滑块铰接,另一端与连杆一的上端铰接;连杆四的一端与连杆三的中部铰接,连杆的另一端与连杆二的铰接端与水平方向第二滑块铰接,连杆二的另一端与连杆一铰接;连杆一的下端与平板侧面中部铰接;钢绳的一端与平衡器固结,另一端绕过滑轮与垂直方向第一滑块固结。主要用于装卸助力。市场前景分析:装卸、物流技术领域。与同类成果相比的优势分析:技术先进,性价比较高。
西南交通大学 2021-04-10
活塞式浮力调节装置
本发明公开了一种活塞式浮力调节装置,它包括防水舱体、活塞驱动机构、输油管路等部分。防水舱体包括防水舱体、上下两个防水舱盖以及连接于舱体上的法兰块等。活塞驱动机构包括电机、齿轮传动副、滚珠丝杠传动副以及机架等支撑件。输油管路包括油缸、阀块、开关阀、输油软管以及皮囊。通过移动活塞改变进入皮囊中油液的体积,从而改变皮囊大小,进而改变装置的浮沉状态。本发明提高了能量利用效率,尤其可以延长水中无缆设备的续航能力;采用活塞和缸体的形式,排油量和排油速度与反馈活塞的位置和运动速度呈线性关系,使得装置的状态易于控制;把油作为介质并且把皮囊与水环境隔开,使得运动部件免于腐蚀,从而延长装置的使用寿命。
浙江大学 2021-04-11
煤矿井下喷浆 搅拌装置
机械搅拌主体为龙门式结构,由液压缸构成的可升降两立柱跨骑于矿车轨道上方,由液压马达驱动螺旋搅拌头实现对矿车中喷浆混凝土料的搅拌,液压泵站位于巷道一侧,液压控制可手动或 PLC程控实现。该装置与现有搅拌装置相比具有体积小,可手动或程控切换,操作方便,成本较低,井下中小及大型巷道断面均适用等特点。成果处于应用研究阶段。
安徽理工大学 2021-04-11
循环氢脱硫工艺与装置
循环氢脱硫溶剂发泡,引起胺液跑损,夹带的分散相提高了循环氢的分子量,增加了循环氢压缩机的能耗,降低了氢气的纯度,缩短了催化剂的使用寿命和反应的效率。针对我国石油炼制行业原料油含硫量逐渐提高,循环氢气夹带重烃升高的趋势,提出并首先实现循环氢旋流脱烃、脱硫方法,发明预旋流脱重烃的循环氢气脱硫新工艺:采取预旋脱烃方法控制脱硫剂发泡、降低循环氢压缩机工质的分子量;采取后旋脱胺方法回收“跑损”胺液、降低胺液微粒危害。该工艺,在脱硫塔前设置了循环氢分烃设备,有效地脱出其中的液相组成,从源头上、根本上解决了循环氢带液的问题;在脱硫塔增加旋流分离器组,控制循环氢带液量,节约能源,部长环氢压缩机长周期连续稳定运转。该工艺可推广应用到炼油厂加氢裂化、催化裂化、焦化、重整以及催化裂解等装置产生的循环氢、液态烃、柴油和低分气的脱硫系统,以及含硫污水净化系统,还可以推广到由油田伴生气、天然气、水煤气合成等加工过程附产的液化气和燃料气的脱硫系统。本项目研究成果及衍生成果已申请了11件中国专利。其中,中国发明专利9件,授权中国发明专利3件和实用新型专利2件,负责编写国家标准1件(GB/TXXX-XX 液-液分离旋流器技术条件.计划编号:20079030-T-606)。目前拟再申请国家发明专利3件。
华东理工大学 2021-04-11
大型乙烯装置优化控制技术
石油化学工业是我国的支柱产业之一,乙烯工业则是石化工业的核心和发展标志。本项目 从大型乙烯装置优质增产、节能降耗的需求出发,融化学工程、乙烯工艺、自动控制、人工智 能以及系统优化等技术为一体,通过集成创新和消化吸收再创新,研发了芳烃液化气裂解过程 工艺研究与优化、液相烃裂解反应过程模拟与优化、十万吨裂解炉温度与负荷先进控制、十万 吨裂解炉燃烧过程工况研究与优化、十万吨裂解炉烧焦模型与在线自动清焦控制、急冷油减粘 系统工艺研究与优化、乙烯装置老区与新区裂解气负荷优化分配、冷箱系统用能分析与优化、 碳二加氢反应过程先进控制与优化、乙烯精馏过程先进控制与优化、分离系统热区精馏过程模 拟与优化等大型乙烯生产过程的优化运行关键技术。 裂解炉、乙烯和丙烯精馏塔的先进控制与优化技术已在中国石化七家乙烯企业全面推广应 用,有力推动了我国乙烯行业乃至石化工业的科技进步。
华东理工大学 2021-04-11
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