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甲磺酸二氢麦角碱在制备抗流感病毒的药物中的应用
本发明涉及甲磺酸二氢麦角碱在制备抗流感病毒的药物中的应用,属于医药技术领域。本发明提供了甲磺酸二氢麦角碱在制备抗流感病毒的药物中的应用。本发明的甲磺酸二氢麦角碱能够在流感病毒进入宿主细胞后的早期复制阶段发挥作用,可以抑制流感病毒核酸的合成,能够显著改善甲型流感引起的肺部症状,降低肺组织内的病毒滴度,具有良好的细胞安全性、生物安全性和有效性,以及很好的抗病毒应用前景。
兰州大学 2021-01-12
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法,阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化,其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株,采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂,在单一水相体系中,以外消旋的-内酰胺为底物,通过生物转化(+)-内酰胺,拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺,在外消旋-内酰胺底物浓度 100-200 g/L 的条件下,转化 10-20 h, 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee,转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学 2021-04-11
吉林大学第一医院高参数流式细胞仪采购项目公开招标公告
吉林大学第一医院高参数流式细胞仪采购项目 招标项目的潜在投标人应在在疫情防控特殊时期,采取网络报名方式将报名资料发送至zgjxmgl@163.com邮箱,并同时拨打代理机构电话进行资料收到确认获取招标文件获取招标文件,并于2022年06月13日 09点00分(北京时间)前递交投标文件。
吉林大学 2022-05-27
一种用于调控细胞核膜通透性的纳米试剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种用于调控细胞核膜通透性的纳米试剂及其制备方法和应用。所述纳米试剂由多面体低聚倍半硅氧烷为核心,接枝一定数量的聚乙二醇分子以及光敏剂孟加拉玫瑰红构成。该试剂可以通过疏水自组装形成纳米颗粒,实现大量且快速的细胞内吞,光促溶酶体逃逸以及细胞核膜通透性调节,从而促进细胞核对小分子药物及纳米颗粒的摄取。该试剂安全性良好,结构稳定,普适性好,有望成为一种普适性的的细胞核药物递送平台。
东南大学 2021-04-11
当归饮子对复合型慢性荨麻疹致敏小鼠模型细胞因子的影响
目的:研究当归饮子对气血两虚型慢性荨麻疹治疗机理。 方法:KM小鼠,雌雄各半,采用利血平+乙酰苯肼,联合IV型变态反应模拟荨麻疹模型,选择模型制作成功的动物,随机分为模型组、氯雷他定组、当归饮子加减方高剂量组、中剂量组和低剂量组,每组8只动物,另取8只作为空白对照组。实验结束时,各组动物眼眶取血,分离血清,光镜检测外周血嗜酸性粒细胞(EOS)变化;采用双抗夹心ELISA法测试血清IgE含量;剖取血管壁组织,免疫组织化学检测血管壁组织中IL-4、IFN-γ表达量。 结果:与模型组比较,当归饮子各剂量组可显著降低动物外周血嗜酸性粒细胞(P<0.01);降低血清IgE含量(P<0.01);降低血管壁组织IL-4(P<0.01),升高IFN-γ(P<0.01)。 结论:当归饮子可通过干预T细胞异常分泌相关细胞因子抑制荨麻疹发病。 文章发表于南京中医药大学学报2013年3月第29卷第2期。
成都中医药大学 2015-05-14
集电化学、光谱和质谱方法于一体的单细胞成像仪
世界上首台有机融合电化学、光谱学和质谱技术的优势于一体的“单细胞时空分辨分子动态分析系统” 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 南京大学化学化工学院陈洪渊院士领衔的科研团队,在国家自然科学基金重大科研仪器专项支持下,联合清华大学、东南大学、中国医学科学院药物研究所的研究人员,攻克了单个细胞内分子反应动力学过程高时空分辨和微弱信号精准测量的技术瓶颈,研制成世界上首台有机融合电化学、光谱学和质谱技术的优势于一体的“单细胞时空分辨分子动态分析系统”。 首次阐明单细胞内溶酶体中生物催化反应机制;创建了胞内不同空域热传导系数的准确测量,阐明胞内热量产生与耗散机制以及胞内“出汗”与机体“出汗”散热的生命整体一致性;研制成的极紫外(VUV)质谱成像,摆脱了MALDI技术对电离介质的依赖,极大地降低了二次离子质谱(SIMS)的电离碎片,从而降低了重构分子结构的难度,显著提升了我国生命与健康领域高端科研仪器的国际竞争力。 本项目迄今已发表研究论文逾百篇。包括PNAS 4篇,NatureComm. 2篇,Science Adv.1篇,JACS 6篇,Angew. Chem. Int. Ed. 6篇,Anal. Chem. 49篇等。申请了国内专利41件,国际专利1件,授权18件。项目组成员获得教育部“长江学者奖励计划”青年学者以及2018年度仪器仪表学会分析仪器分会“朱良漪分析仪器青年创新奖”;所研发的“单细胞活性分析仪”获“2018年度科学仪器行业优秀新产品奖”及“2021年度日内瓦发明金奖”。
南京大学 2022-08-12
头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素,于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰,使 其成为它一个口服吸收性能好,对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期,国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰,以及它的噻唑酸侧链的合 成,因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究,打通头孢卡品酯合成工艺,并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺,形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺,工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于: 1. 工艺路线设计合理,反应步骤简洁,避免使用无机碱,提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中,使用一锅煮工艺,操作简便,易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链,可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中,避免了敏感昂贵试剂的使用,均使用结晶的方法分离中间体与终 产物,消除了分离的难点。
华东理工大学 2021-04-11
西伯利亚花楸果实提取物在制备治疗胃癌药物中的应用
 本发明获得的西伯利亚花楸果实提取物,通过提取物对胃癌细胞BGC823抑制率的研究表明:西伯利亚花楸果实提取物具有很强的抑制胃癌细胞生长的能力,当提取物浓度为200μg/mL,培养48h时,抑制率就达到50%。
辽宁大学 2021-04-11
治疗2型糖尿病、脑卒中、结肠炎、胃溃疡的新型化学及生物药物
项目成果/简介:实验室研究概貌:衰老相关疾病就是随着年龄升高其发病率随之上升的疾病,包括2型糖尿病、脑卒中、肠胃溃疡等。根据我们的衰老理论,衰老就是各器官组织功能衰退导致的,而不同器官组织功能的加速衰退就会导致各种衰老相关疾病。因此,衰老与衰老相关疾病具有共同机制,解决了衰老相关疾病,就可以揭示衰老的关键机制,开发延缓衰老新策略。实验室研究成果:我们建立了新型药物筛选平台,以动物为研究模型,筛选了大量化合物(主要为临床用药、新合成化合物、天然产物提取液)、基因工程改造的益生菌。筛选发现了一系列有望治愈2型糖尿病(图1)、脑卒中(图2)、肠胃溃疡(图3)等疾病的候选药物。特点如下:疗效好:活性较治疗相应疾病的临床用药活性高,相同条件下,可更有效降低血糖、治疗蛋白尿、减少脑梗死体积、抑制肠胃溃疡。靶点新:药物相应靶点(target)不同于已经发表、各公司正在研发的靶点。同时新发现靶点有可能是导致疾病的真正基因。已知靶点有可能只是导致某些症状的表层靶点。剂量低:相对于现有临床药物,我们发现的小分子剂量为其临床应用剂量的1/400-1/10,因此长期使用副作用将会更低。有治愈潜力:根据我们的数据,益生菌、小分子可以避免现有临床药的毒副作用,比如现有糖尿病治疗药物的肝肾、心脏毒性,并具有保肝护肾、降低动脉粥样硬化的功能。同时,我们选用的益生菌,本身就具有优化肠道菌群,改善肠胃功能的效果。数量多:小分子化合物40余种,2020年底至今已申请专利14项。治疗性益生菌5种。适应症广:个别小分子、益生菌可同时预防和治疗多种疾病。如一种益生菌可治疗2型糖尿病(在2周内显著降低血糖)、缺血性脑卒中、肠胃溃疡。这说明经过改造的益生菌,可以分泌穿透大鼠血脑屏障的纳米尺度小泡,治疗大脑相关疾病。合作需求:关于小分子和治疗性益生菌,考虑在有生物医药产业基础的高新区建立企业,也希望与大型药企合作开发药物。同时,我们可在以上所述研究领域提供技术服务、咨询服务等。
兰州大学 2021-04-10
单糖木糖制品在制备预防和治疗泌尿系统感染药物中的应用
本发明提出单糖-木糖(D-xylose)通过与尿道致病性大肠杆菌的菌毛抗原相结合,抑制尿道致病性大肠杆菌在尿道中的定殖,从而具有预防和治疗尿道致病性大肠杆菌造成的泌尿系统感染的效果。
天津医科大学 2021-02-01
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