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结合大环化和聚氨基酸偶联两种策略极大改善蛋白质体内药学活性
基于该实验室所发展的位点特异蛋白质 - 聚氨基酸偶联技术 (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995−11000) ,以干扰素 -α2b (一种抗病毒和抗肿瘤药物)为模型药物蛋白合成了头 - 尾相接的干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物,并将其与野生型干扰素, 2 个线型干扰素 - 聚氨基酸偶联物,以及 1 个线型干扰素 -PEG 偶联物平行比较。研究结果表明,无论在细胞实验还是动物实验层面,干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物的药学性质均明显优于其他对照组。最为特殊的是,大环偶联物不仅仅具有传统蛋白质 - 高分子偶联物的典型优势如长循环时间和高肿瘤滞留,还有环状多肽药物特有的高肿瘤渗透性。由于这一系列的优异性质,干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物最终在多个动物模型中都表现出优异的抗肿瘤活性,其抑制肿瘤生长效果明显优于实验对照组(包括野生型干扰素, PEG 偶联物和线性聚氨基酸偶联物)。
北京大学 2021-04-11
北京大学陈雷研究组报道血管扩张剂在KATP通道SUR2亚基上的结合位点
2022年5月13日,北京大学未来技术学院分子医学研究所、北大-清华生命科学联合中心、国家生物医学成像中心陈雷研究组在Nature Communications杂志发表了题为“Structural identification of vasodilator binding sites on the SUR2 subunit”的论文。该研究解析了SUR2与两种血管扩张剂(P1075和Lev)复合物的高分辨结构,揭示了这类小分子药物与SUR2的相互作用模式。
北京大学 2022-07-08
广东省科学技术厅关于发布2023~2024年科技与金融结合专项申报指南的通知
为全面贯彻党的二十大和习近平总书记关于科技创新的系列重要讲话精神,落实省委、省政府关于推动高质量发展的决策部署,强化金融对科技创新的支撑作用,加快构建“基础研究+技术攻关+成果转化+科技金融+人才支撑”全过程创新生态链,省科技厅现发布2023~2024年科技与金融结合专项申报指南。
广东省科学技术厅 2023-08-01
《德国应用化学》报道华东理工大学靶向降解膜结合细胞器内蛋白质新策略
近日,药学院钱旭红院士、杨泱泱副教授课题组在蛋白靶向降解策略研究中取得重要进展,相关成果以“An Endoplasmic Reticulum (ER)-Targeting DNA Nanodevice for Autophagy-Dependent Degradation of Proteins in Membrane-Bound Organelles”为题发表于著名期刊Angew. Chem. Int. Ed. (DOI: 10.1002/anie.202205509),并入选VIP (Very Important Paper)。
华东理工大学 2022-09-28
人社部:全面加强技能人才队伍建设,进一步推动职业教育与就业紧密结合
各级人力资源社会保障部门要抓住重点,扎实推动职业教育法的贯彻实施,履行法定职责,全面加强技能人才培养、评价、使用、激励等各项工作,推动职业教育与就业紧密结合。
人力资源社会保障部 2022-05-21
Caspase 激活及募集结合域 3(Card3)基因在冠状动脉粥样硬化性 心脏病中的功能和应用
本发明公开一种 Caspase 激活及募集结合域 3(Card3)基因在冠状动脉粥样硬化性心脏病中的功能 和应用。本发明以 Card3 基因敲除小鼠和心脏特异性 Card3 转基因小鼠为对象,通过阻断小鼠心脏左冠 状动脉前降支造成心肌梗死模型进行研究,结果表明与 WT 小鼠对比,Card3 基因敲除
武汉大学 2021-04-14
官智、何延红课题组在酶的非天然活性与有机电合成相结合的不对称催化研究中取得新进展
近日,西南大学化学化工学院官智教授、何延红教授与南宁师范大学黄初升教授开展合作,在国际顶尖化学期刊《德国应用化学》(AngewandteChemieInternationalEdition,)上在线发表了题为“MergingtheNon-NaturalCatalyticActivityofLipaseandElectrosynthesis:AsymmetricOxidativeCross-CouplingofSecondaryAmineswithKetones”(脂肪酶的非天然催化活性与电合成相结合:二级胺与酮的不对称氧化交叉偶联)的研究成果。
西南大学 2022-07-11
成果简介:本项目是在长期的学术研究和工程实践基础上,结合计算机技术、 模式识别技术和 DSP 技术研
成果简介:氨式法 HCN 固定床反应器是当前应用较多的由天然气生成 HCN 的生成装置,利用金属铂作催化剂,在 1600℃高温下反应合成 HCN。该反应器 对反应温度、气体纯度、气体配比和流速等都有很高的要求。国际上先进的 氨式法反应器的收率一般都在 78~82%,而国内该种反应器在 2000年之前的 收率基本都只有 45%左右,操作稳定性差,存在一定的安全隐患。低收率造&nbs
北京理工大学 2021-04-14
兰州大学生态学院熊友才教授研究团队在黄土高原雨养农业区创新性地采用隔沟覆膜和免耕相结合的方法
该研究团队在黄土高原雨养农业区创新性地采用隔沟覆膜和免耕相结合的方法,增加雨水入渗的同时从时间和空间尺度实现地膜减量1/3至1/2。
兰州大学 2023-02-02
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