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巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途
本发明涉及巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体地，本申请公开了巯基丙酰胺类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其溶剂合物、或它们与医学上可接受的载体组成的药物组合物，以及在制备用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的抑制剂，以及在制备用于预防和/或治疗革兰氏阴性耐药菌感染的药物中的用途。本发明提供的该类化合物能够靶向金属基质蛋白酶NDM‑1，抑制β‑内酰胺类抗生素的水解，有效降低革兰氏阴性菌如大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌浓度，可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。
复旦大学
2021-01-12
海洋来源化合物YXY211抗三阴性乳腺癌临床前研究
乳腺癌是女性健康的“头号杀手”。最新调查数据显示，平均每3分钟世界上就有一位妇女被诊断为乳腺癌，我国女性乳腺癌的发病率和死亡率也是逐年上升，目前已位居女性恶性肿瘤发病率之首。其中，雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）和原癌基因Her-2均为阴性的三阴性乳腺癌（TNBC），是一种高危型乳腺癌，具有独特的临床病理和分子特征，转移性强、患者预后较差，其对内分泌治疗不敏感，尚无有效治疗药物。课题组新发现孤儿核受体Nur77在三阴性乳腺癌中具有重要的作用，是一个治疗三阴性乳腺癌药物开发的靶点。项目组筛选以核受体Nur77为靶点的海洋天然产物库，通过改造合成得到靶向Nur77抑制三阴性乳腺癌化合物YXY211。该化合物研发成功将为广大三阴性乳腺癌患者带来更为有效和安全的治疗药物，大大提高患者的生存率和健康水平。
厦门大学
2021-01-12
一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用
研发阶段/n本发明属于生物技术领域，涉及一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用，所述酰胺类化合物为(S)‑4,5‑二氯‑氮‑{2‑氧代‑3‑[4‑(3‑氧‑4‑吗啉基)苯基]恶唑烷‑5‑基}甲基‑2‑噻吩‑甲酰胺。本发明旨在提供一种成本低、药效好的预防和/或治疗高尿酸血症药物、以及由高尿酸血症导致的痛风药物。
武汉轻工大学
2021-01-12
一种石榴皮中黄酮类化合物的提取方法
本项目结合酶解法与超声微波提取石榴皮中黄酮类化合物的。主要方法为:以石榴皮为原料，首先进行真空干燥或真空冷冻干燥，至石榴皮含水率为10%左右干燥后的石榴皮进行粉碎处理，其粒径为 40~60 目;然后以上述石榴粉为原料，采用生物酶解法与超声微波提取法相结合提取黄酮类化合物，即先采用复合酶酶解处理，然后将酶解物进一步采用超声微波提取，制备高得率和高纯度的黄酮类化合物。 创新要点 采用生物酶解技术与超声微波提取技术相结合；产品产品纯度高、得率高、活性强、无有机溶剂残留。
江南大学
2021-04-11
固体酸催化碳水化合物制备5-羟甲基呋喃甲醛（HMF）
成果描述：碳水化合物是生物质资源的主要组成部分，如何有效地将其转化为能源材料和大宗化学品是实现生物质资源利用的重要环节。5-羟甲基糠醛(HMF)是连接石油化工和基于碳水化合物化学的一种非常重要的平台化合物，由六碳糖转化生成5-羟甲基糠醛(HMF)是实现以上环节的关健。 采用酸改性的固体酸催化剂对碳水化合物转化为HMF表现出很好的催化活性，开发了由果糖或果聚糖催化制备HMF的化学工艺，研究了固体酸的组成和性质、反应条件对HMF收率的影响。在130 ℃、DMSO溶剂、条件下，以CSZA-3固体酸为催化剂，由葡萄糖转化为HMF可以获得最佳收率47.6 %；以CSZ固体为催化剂，由果糖转化为HMF可以获得60 %以上的收率。市场前景分析：生物质化工领域，精细化学品合成。与同类成果相比的优势分析：国内领先。催化剂活性评价： 110-150 °C、DMSO溶剂、N2气保护、反应时间2~4h，HMF收率 > 40 %。
四川大学
2021-04-10
固体酸催化碳水化合物制备5-羟甲基呋喃甲醛（HMF）
成果描述：碳水化合物是生物质资源的主要组成部分，如何有效地将其转化为能源材料和大宗化学品是实现生物质资源利用的重要环节。5-羟甲基糠醛(HMF)是连接石油化工和基于碳水化合物化学的一种非常重要的平台化合物，由六碳糖转化生成5-羟甲基糠醛(HMF)是实现以上环节的关健。 采用酸改性的固体酸催化剂对碳水化合物转化为HMF表现出很好的催化活性，开发了由果糖或果聚糖催化制备HMF的化学工艺，研究了固体酸的组成和性质、反应条件对HMF收率的影响。在130 ℃、DMSO溶剂、条件下，以CSZA-3固体酸为催化剂，由葡萄糖转化为HMF可以获得最佳收率47.6 %；以CSZ固体为催化剂，由果糖转化为HMF可以获得60 %以上的收率。市场前景分析：生物质化工领域，精细化学品合成。与同类成果相比的优势分析：催化剂活性评价： 110-150 °C、DMSO溶剂、N2气保护、反应时间2~4h，HMF收率 > 40 %。 国内先进。
四川大学
2021-04-10
一种含苯磺酰基喹啉类化合物的合成方法
本发明提出一种含苯磺酰基喹啉类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该方法直接使用廉价易得的苯硫酚类化合物作为合成原料，无需金属试剂和有机溶剂的参与，环境友好，适合工业化生产。该技术方案包括向反应容器中分别加入喹啉类化合物和苯硫酚类化合物，在双氧水和水作用下，于室温下用3W蓝色LED灯光照反应0.5‑1小时；反应结束后，进行柱色谱分离，得到含苯磺酰基喹啉类化合物。本发明能够应用于含苯磺酰基的喹啉类化
青岛农业大学
2021-01-12
具有抗肿瘤抗菌活性的新化合物荆三棱酚Ⅱ及其制备方法
【发 明 人】梁侨丽 ; 李军 ; 雷玲玲 ; 邹娜姝 ; 俞晶华 ; 吴启南【技术领域】本发明涉及医药技术领域，具体的说是涉及一种从荆三棱中分离到的具有抗肿瘤和抗菌活性的茋类新化合物荆三棱酚II以及该化合物的制备方法【摘要】本发明涉及抗肿瘤抗菌新化合物荆三棱酚II及其制备方法，属医药技术领域。荆三棱酚II为新顺式茋类化合物，结构如下式。它可以从莎草科蔗草属植物荆三棱的干燥块茎中提取制备，即用80%乙醇提取，减压浓缩，再分别以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反复用硅胶柱层析纯化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脱得到纯品。荆三棱酚II具有很好的抗肿瘤和抗菌作用，对人子宫颈癌Hela细胞的IC50值为7.218μM，对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC值皆为79.3ug/ml。
南京中医药大学
2021-04-13
一种3-苯甲酰基香豆素类化合物的合成方法
本发明提供了一种3‑苯甲酰基香豆素类化合物的合成方法，属于有机合成领域，能够直接利用香豆素类化合物与醛类化合物为原料合成3‑苯甲酰基香豆素类化合物，该方法简单，合成产物产率高，且无金属参与，环境友好。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入香豆素类化合物、醛类化合物和二叔丁基过氧化物，并在100‑200℃的温度下反应10‑24小时；待反应结束后，利用有机溶剂进行萃取，合并有机相；待对所述有机相干燥后，进行色谱分离，得到3‑苯甲酰基香豆素类化合物。本发明可用于3‑苯甲酰基香豆素类化合物的合成制备中。
青岛农业大学
2021-04-13
具抗肿瘤活性的羊毛甾烷三萜化合物及制备方法和应用
研发阶段/n本发明公开了具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制备方法和应用。其制备方法包括：制备灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物；将灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反复萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；将乙酸乙酯提取物通过正相、反相以及凝胶柱层析反复分离得到三部分；用制备高效液相色谱，分别以乙腈－甲醇－水体系洗脱，收集相应组分后，减压蒸干后即得。本发明从灵芝子实体或发酵菌丝体中分离得到５种新的羊毛甾烷衍生物，经生物活性评价，本发明新分离的５种羊毛甾烷衍生物能够有效抑
湖北工业大学
2021-01-12