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一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用
本发明提供了一种由以下通式I表示的化合物，或其药学上可接受的盐，以及解析的对映异构体与纯化的非对映体，其中：R1是H或C1-12烷基；R2是H，-C(O)R1a，-C(O)OR1a或-S(O)2R1b，其中R1a是H或C1-6烷基，R1b是选自H或C1-6烷基，卤代烷烃，苯基或芳基的基团；R3是可选被C1-4烷基取代的氨基，卤素，羟基，巯基，胍基，硝基或氰基；以及R4是-(CH2)nCO2H，-(CH2)nP(O)(OH)2，-(CH2)nCO2R1a，-(CH2)nP(O)(OR1a)2，其中R1a是H或C1-6烷基，n是0到4的整数，或以上基团的盐。本发明还提供了新的通式I表示的环己烯化合物的制备方法，以及它们作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂在用于制备预防或治疗流感疾病的药物中的应用。
中山大学
2021-04-11
固定床反应器中结构化催化剂定点再生方法
本发明公开了一种固定床反应器中结构化催化剂定点再生方法。该方法包括如下步骤：原料气通过流向变换的形式进入结构化固定床反应器在400-700?℃，0.15-1.00?MpaA的条件下发生反应至催化剂失活，再生气同样通过流向变换的形式与积炭催化剂在350?℃-700?℃，0.15-1.50?MPaA的条件下进行失活催化剂的原位烧炭再生，含氧气体流向变换周期为0.5-20.0?h。本发明可以实现积炭催化剂的定点再生，同时解决烧炭过程中催化剂烧炭不均以及床层飞温的问题，能够实现再生剂的可控预积炭，大大提高目标产物收率，可用于甲醇制丙烯的工业生产中。
浙江大学
2021-04-13
一种卡宾-重氮化合物-烯醛的三元共聚物及其 作为双向转换荧光材料和抗癌药物的用途
本发明公开了一种卡宾-重氮乙酸乙酯-烯醛的三元共聚物及其制备方法，即以重氮化合物和烯醛为 聚合反应单体，反应后经过重沉淀、离心、真空干燥沉淀物即可得到产物。该类聚合物主要通过 C1/C1N2/C2 的共聚合反应获得，主链主要由卡宾、重氮化合物和烯醛组成。该聚合物既具有下转换荧 光性质，又具有上转换荧光性质，同时具有很强的光稳定性，可广泛用于光学和光学检测领域;同时， 该聚合物具有抗癌活性，可应用于医药领域。
武汉大学
2021-04-14
一种具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯类化合物及制备方法和用途
本技术成果公开了一种3-硝基-2H-色烯类化合物及其制备方法和用途。
中山大学
2021-04-10
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结 构，也是重要的有机材料骨架，比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体 络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但 这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化 下反应合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属 化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化
兰州大学
2021-04-14
一种三氟甲烷磺酸类化合物催化制备二氢喹啉并吡咯衍生物的方法
本发明属于催化方法及催化剂技术领域，具体涉及一种三氟甲烷磺酸类化合物催化制备二氢喹啉并吡咯衍生物的方法，所述的方法通过协同催化体系，以三氟甲烷磺酸类化合物为催化剂，通过1,4‑吡啶硫内鎓盐和氨基丙二腈发生分子间串联环化反应实现了二氢喹啉并吡咯衍生物的高效制备，具有条件温和、选择性高等显著优势，所述的方法采用简单易得的原料，避免了传统复杂底物的使用，并展现出优异的官能团兼容性，可耐受硝基、卤素、胡椒基、烷基、芳基、烷氧基、吲哚及噻吩等多种取代基，为二氢喹啉并吡咯衍生物骨架的构建提供了新策略，其操作简便、产率高和化学选择性好的特点，为该类化合物的工业化生产提供了重要参考。
兰州大学
2021-01-12
一种3-烷基-3-芳基-4,4,4-三氟-1-丁炔化合物及其制备方法
本发明公开了一种3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物及其制备方法。3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物的合成采用α‑三氟甲基苯乙烯类化合物为起始原料，经可见光催化的烷基烯丙基化反应可得4‑烷基‑4‑芳基‑5，5，5‑三氟‑1‑戊烯化合物，再经氧化得到3‑烷基‑3‑芳基‑4，4,4‑三氟丁醛化合物，最后经溴代、消除反应可得3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物。本发明提供的3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物可用作含相应结构单元的合成砌块，快速在药物分子中引入4，4，4‑三氟‑1‑丁炔结构单元。
南京工业大学
2021-01-12
1-（取代苄基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其盐，其制备方法及其用途
本发明公开了一种1-取代苄基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其药学可用的盐.本发明还公开了所述化合物及其盐的制备方法和它们在制备治疗纤维化药物中的用途.以三氟甲基吡啶酮为起始原料,得到一类新的吡啶酮类化合物及它们的盐。
中南大学
2021-04-13
布兰斯特酸催化烯烃的不对称胺氢化反应：合成含季碳中心的吡咯烷类化合物
在非活化烯烃官能团化方面的研究进展：含α-季碳中心的手性胺是许多有生物活性化合物和重要药物的结构单元，该结构单元的不对称合成一直以来是充满挑战性的课题：需要克服季碳中心的空间位阻和控制与之相连的四个取代基的正确方向。刘心元、谭斌课题组利用质子酸（布兰斯特酸）催化非活化烯烃的不对称胺氢化反应，合成了含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。此项研究成果在国际上首次实现了通过不对称胺氢化反应构建含有季碳中心的含N杂环化合物，该工作通过在底物中引入硫脲基团，该基团在手性磷酸（布兰斯特酸）催化下可活化非活化烯烃和控制手性的季碳中心的形成。该方反应具有操作简单，产率高，官能团耐受性好，绿色环保（非金属催化的）等优点，可以很方便转化为各种具有潜在生物活性的螺环的含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。
南方科技大学
2021-04-13
一种可选择性分离富集巯基化合物的复合纳米纤维材料及其制备方法与应用方法
本发明公开一种可选择性分离富集巯基化合物的复合纳米纤维材料及其制备方法与应用方法，该复合纳米纤维材料为以高分子聚合物纤维为芯层，以纳米金属颗粒为皮层的纳米金属颗粒功能化纳米纤维，由金属化合物、高分子聚合物和溶剂制成，以溶剂体积计，金属化合物加入量为0.5mol/L、高分子聚合物加入量为10～15g/100ml；其制备方法为：将高分子聚合物加入溶剂中，待其溶解后，加入金属化合物、混匀，将溶液置于室温下持续搅拌，得到高分子聚合物/金属盐前驱体溶液；将前驱体溶液静电纺丝制成高分子聚合物/金属离子复合纳米纤维，再经原位还原得到纳米金属颗粒功能化纳米纤维，其对巯基化合物有选择性吸附作用，可在巯基化合物的提取、制备、检测方面广泛应用。
东南大学
2021-04-11